تعليمات لاستخدام مادوبار (مادوبار). Madopar "250" - وصف الدواء ، تعليمات الاستخدام ، استعراض تعليمات استخدام أقراص Madopar

مرض باركنسون ؛ متلازمة تململ الساقين ، بما في ذلك متلازمة مجهول السبب ومتلازمة تململ الساقين في مرضى غسيل الكلى المصابين بالفشل الكلوي المزمن.

الافراج عن شكل عقار مادوبار "250"

أقراص 200 مجم + 50 مجم ؛ زجاجة زجاجية داكنة (زجاجة) 100 عبوة كرتونية 1 ؛
أقراص 200 مجم + 50 مجم ؛ زجاجة زجاجية داكنة (زجاجة) 30 عبوة كرتونية 1 ؛

الديناميكا الدوائية لعقار مادوبار "250"

علاج مشترك لعلاج مرض باركنسون ومتلازمة تململ الساقين.

مرض الشلل الرعاش. يُنتج الدوبامين ، وهو ناقل عصبي في الدماغ ، بكميات غير كافية في العقد القاعدية في مرضى باركنسون. Levodopa أو L-DOPA (3،4-dihydrophenylalanine) هو مقدمة التمثيل الغذائي للدوبامين. على عكس الدوبامين ، يخترق ليفودوبا بشكل جيد من خلال BBB. بعد دخول ليفودوبا إلى الجهاز العصبي المركزي ، يتم تحويله إلى الدوبامين عن طريق ديكاربوكسيلاز الأحماض الأمينية العطرية.

يتم إجراء العلاج البديل عن طريق وصف ليفودوبا ، السلائف الأيضية المباشرة للدوبامين ، لأن الأخير لا يخترق بشكل جيد من خلال BBB.

بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم نزع الكربوكسيل ليفودوبا بسرعة إلى الدوبامين في كل من الأنسجة الدماغية وخارجها. نتيجة لذلك ، لا تصل معظم الليفودوبا المحقونة إلى العقد القاعدية ، وغالبًا ما يسبب الدوبامين المحيطي آثار جانبية. لذلك ، من الضروري منع نزع الكربوكسيل خارج الدماغ من ليفودوبا. ما يتم تحقيقه من خلال الإدارة المتزامنة لـ levodopa و benserazide ، مثبط ديكاربوكسيلاز المحيطي.

Madopar® هو مزيج من هذه المواد بنسبة مثالية 4: 1 وله نفس فعالية الجرعات الكبيرة من ليفودوبا.

متلازمة تململ الساقين. الآلية الدقيقة للعمل غير معروفة ، لكن نظام الدوبامين يلعب دورًا دورا هامافي التسبب في هذه المتلازمة.

حركية الدواء مادوبار "250"

مص
يمتص ليفودوبا بشكل رئيسي في الأمعاء الدقيقة العليا. وقت الوصول إلى Cmax من ليفودوبا هو ساعة واحدة بعد تناول الكبسولات أو الأقراص.
الكبسولات والأقراص متكافئة بيولوجيًا.
يزيد Cmax من ليفودوبا في البلازما ودرجة امتصاص ليفودوبا (AUC) بما يتناسب مع الجرعة (في نطاق جرعة ليفودوبا من 50 إلى 200 مجم).

الأكل يقلل من معدل ومدى امتصاص ليفودوبا. عند وصف كبسولات أو أقراص بعد الوجبة ، يتم تقليل Cmax من ليفودوبا في البلازما بنسبة 30 ٪ ويتم الوصول إليها لاحقًا. تقل درجة امتصاص ليفودوبا بنسبة 15٪. يبلغ التوافر الحيوي المطلق لليفودوبا في كبسولات Madopar® "125" وأقراص Madopar "250" 98٪ (من 74 إلى 112٪).
توزيع

يمر Levodopa عبر BBB من خلال نظام نقل قابل للإشباع. لا يرتبط ببروتينات البلازما. حجم التوزيع - 57 لتر. AUC لليفودوبا في السائل الدماغي النخاعي هو 12٪ من تلك الموجودة في البلازما.

بنسيرازيد في الجرعات العلاجية لا يخترق BBB. يتراكم بشكل رئيسي في الكلى والرئتين والأمعاء الدقيقة والكبد.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب ليفودوبا من خلال مسارين رئيسيين (نزع الكربوكسيل و o-methylation) ومسارين إضافيين (النقل والأكسدة).

ديكاربوكسيلاز الأحماض الأمينية العطرية يحول ليفودوبا إلى الدوبامين. المنتجات النهائية الرئيسية لهذا المسار الأيضي هي أحماض homovanillic و dihydroxyphenylacetic.

كاتيكول - أو - ميثيل - ترانسفيراز ميثيلات ليفودوبا لتشكيل 3-o- ميثيل دوبا. T1 / 2 من هذا المستقلب الرئيسي من البلازما هو 15-17 ساعة ، وفي المرضى الذين يتناولون جرعات علاجية من Madopar ، يحدث تراكمه.

يؤدي الحد من نزع الكربوكسيل المحيطي للليفودوبا عند تناوله بشكل مشترك مع بنسيرازيد إلى تركيزات أعلى في البلازما من ليفودوبا و 3-أو-ميثيل دوبا وتركيزات بلازما أقل من الكاتيكولامينات (الدوبامين ، النوربينفرين) وأحماض الفينول كاربوكسيل (حمض الهوموفانيليك ، ثنائي الهيدروجين).

في الغشاء المخاطي للأمعاء والكبد ، يتم هيدروكسيل بنسيرازيد لتشكيل ثلاثي هيدروكسي بنزيل هيدرازين. هذا المستقلب هو مثبط قوي لإنزيم ديكاربوكسيلاز الأحماض الأمينية العطرية.

تربية

مع تثبيط طرفي لنزعة الكربوكسيلاز T1 / 2 من ليفودوبا - 1.5 ساعة ، إزالة ليفودوبا من البلازما حوالي 430 مل / دقيقة.

يتم التخلص من بنسيرازيد بالكامل تقريبًا عن طريق التمثيل الغذائي. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول (64٪) وبدرجة أقل في البراز (24٪).

حركية الدواء في مجموعات خاصة من المرضى

مرضى القصور الكلوي والكبدي. لا تتوفر بيانات عن الحرائك الدوائية للليفودوبا في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي والكبدي.

المرضى المسنون (65-78 سنة). في المرضى المسنين (65-78 سنة) المصابين بمرض باركنسون ، تزداد T1 / 2 و AUC من ليفودوبا بنسبة 25 ٪ ، وهو ليس تغييرًا مهمًا سريريًا ولا يؤثر على نظام الجرعات بأي شكل من الأشكال.

استخدام عقار مادوبار "250" خلال فترة الحمل

Madopar® هو بطلان مطلق في الحمل وفي النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل موثوقة لمنع الحمل ، بسبب انتهاك محتملتطور الهيكل العظمي للجنين.

في حالة حدوث الحمل أثناء العلاج ، يجب إيقاف الدواء وفقًا لتوصيات الطبيب المعالج.

إذا كان من الضروري تناول عقار مادوبار أثناء الرضاعة الطبيعية ، يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية ، بسبب نقص البيانات الموثوقة حول تغلغل بنسيرازيد في حليب الثدي. من المستحيل استبعاد خطر التطور غير السليم للهيكل العظمي عند الوليد.

موانع لاستخدام عقار مادوبار "250"

فرط الحساسية لليفودوبا ، بنسيرازيد أو أي مكون آخر من مكونات الدواء ؛

ضعف غير معوض في أعضاء الغدد الصماء أو الكبد أو الكلى (باستثناء المرضى الذين يعانون من متلازمة تململ الساقين الذين يتلقون غسيل الكلى) ؛

الأمراض من نظام القلب والأوعية الدمويةفي مرحلة التعويض.

مرض عقلي مع عنصر ذهاني ؛

زرق انسداد الزاوية

بالاشتراك مع مثبطات MAO غير الانتقائية أو مزيج من مثبطات MAO-A و MAO-B ؛

العمر أقل من 25 عامًا ؛

حمل؛

فترة الرضاعة الطبيعية.

النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل موثوقة لمنع الحمل (انظر "الحمل والرضاعة").

الآثار الجانبية للدواء مادوبار "250"

من نظام الدم: حالات نادرة من فقر الدم الانحلالي ، قلة الكريات البيض العابرة ، قلة الصفيحات. في المرضى الذين يتناولون ليفودوبا لفترة طويلة ، يوصى بمراقبة دورية لتعداد الدم ، وظائف الكبد والكلى.

من جانب الجهاز الهضمي: فقدان الشهية ، والغثيان ، والتقيؤ ، والإسهال ، وحالات منفردة من فقدان أو تغير في حاسة التذوق ، وجفاف الغشاء المخاطي للفم.

على جزء من الجلد: نادرا - حكة ، طفح جلدي.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: عدم انتظام ضربات القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (يضعف بعد خفض جرعة مادوبار®) ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني.

من الجهاز العصبي والمجال العقلي: الهياج ، القلق ، الأرق ، الهلوسة ، الهذيان ، الارتباك المؤقت (خاصة عند المرضى المسنين والمرضى الذين عانوا من هذه الأعراض في التاريخ) ، الاكتئاب ، الصداع ، الدوخة ، في المراحل المتأخرة من العلاج أحيانًا - حركات عفوية (مثل الرَقَص أو الكُنْع) ، نوبات "التجميد" ، إضعاف التأثير بنهاية فترة الجرعة (ظاهرة "الإرهاق") ، ظاهرة "on-off" ، النعاس الشديد ، نوبات مفاجئة النعاس ، زيادة مظاهر متلازمة "تململ الساقين".

على جزء من الجسم ككل: عدوى الحمى ، التهاب الأنف ، التهاب الشعب الهوائية.

المؤشرات المعملية: في بعض الأحيان - زيادة عابرة في نشاط الترانساميناسات الكبدية والفوسفاتيز القلوي ، وزيادة في نيتروجين اليوريا في الدم ، وتغير لون البول إلى اللون الأحمر ، والظلام عند الوقوف.

طريقة التطبيق والجرعة من عقار مادوبار "250"

في الداخل ، 30 دقيقة على الأقل قبل الوجبة أو بعد ساعة واحدة ، ويمكن سحق الأقراص لتسهيل البلع.
مرض الشلل الرعاش

يمكن دمج Madopar® مع أدوية أخرى مضادة للباركنسون ، مع استمرار العلاج ، قد يكون من الضروري تقليل جرعة الأدوية الأخرى أو سحبها تدريجيًا.

أقراص Madopar سريعة المفعول (قابلة للتشتت) "125" - جرعة خاصة للمرضى الذين يعانون من عسر البلع أو الحركة في ساعات الصباح الباكر وبعد الظهر ، أو مع ظاهرة "استنفاد تأثير جرعة واحدة" أو " زيادة فترة الكمون قبل بداية التأثير السريريدواء."

إذا كان المريض قد أعلن خلال النهار تقلبات حركية واضحة (ظاهرة "استنفاد تأثير جرعة واحدة" ، ظاهرة "on-off") ، فمن المستحسن تناول جرعات مفردة أصغر بشكل متكرر ، أو - بشكل مفضل - استخدام Madopar® GSS "125".

من الأفضل أن يبدأ الانتقال إلى Madopar® GSS "125" بجرعة الصباح ، مع الحفاظ على الجرعة اليومية ونظام Madopar "125" أو Madopar "250".

بعد 2-3 أيام تزداد الجرعة تدريجياً بحوالي 50٪. يجب تحذير المريض من أن حالته قد تتفاقم مؤقتًا. نظرًا لخصائصه الدوائية ، يبدأ Madopar® GSS "125" في العمل لاحقًا إلى حد ما. يمكن تحقيق التأثير السريري بشكل أسرع عن طريق وصف Madopar® GSS "125" مع كبسولات Madopar "125" أو الأقراص القابلة للتشتت. قد يكون هذا مفيدًا بشكل خاص في حالة جرعة الصباح الأولى ، والتي يجب أن تكون أعلى قليلاً من الجرعات اللاحقة. يجب اختيار الجرعة الفردية من Madopar® GSS "125" ببطء وحذر ، ويجب أن تكون الفترة الفاصلة بين تغييرات الجرعة 2-3 أيام على الأقل.

في المرضى الذين يعانون من أعراض ليلية ، تم تحقيق تأثير إيجابي من خلال زيادة الجرعة المسائية تدريجيًا من Madopar® GSS "125" إلى 250 مجم (كبسولتان) قبل الذهاب إلى الفراش.

للقضاء على التأثير الواضح لـ Madopar® GSS "125" (خلل الحركة) ، يكون زيادة الفترات الفاصلة بين الجرعات أكثر فاعلية من تقليل جرعة واحدة.

إذا لم يكن Madopar® GSS "125" فعالاً بدرجة كافية حتى مع جرعة يومية تقابل 1500 مجم من ليفودوبا ، يوصى بالعودة إلى العلاج السابق مع Madopar "125" و Madopar "250" و Madopar سريع المفعول أقراص (قابلة للتشتت) "125".

في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف أو متوسط ​​، لا يلزم تعديل الجرعة.

مادوبار جيد التحمل من قبل المرضى الذين يتلقون جلسات غسيل الكلى.

مع العلاج المطول ، قد تحدث نوبات من "التجميد" و "ظاهرة الإرهاق" و "التشغيل المتقطع". مع نوبات "التجميد" و "ظاهرة الإرهاق" ، يلجأون إلى تقسيم جرعة الدواء (تقليل جرعة واحدة أو تقصير الفترة الفاصلة بين جرعات الدواء) ، وعند ظهور ظاهرة "on-off" ، زيادة الجرعة المفردة مع انخفاض عدد الجرعات. بعد ذلك ، يمكنك محاولة زيادة الجرعة مرة أخرى لتعزيز تأثير العلاج.

متلازمة تململ الساقين

للقضاء على الزيادة في أعراض متلازمة تململ الساقين (الظهور المبكر خلال النهار ، وزيادة الشدة وتورط أجزاء أخرى من الجسم) ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية الحد الأقصى للجرعة الموصى بها وهي 500 مجم (400 مجم ليفودوبا + 100 مجم. بنسيرازيد) مادوبارا.

مع زيادة الأعراض السريرية ، يجب تقليل جرعة ليفودوبا أو إيقافها تدريجياً.

جرعة زائدة مع مادوبار "250"

الأعراض: من جانب الجهاز القلبي الوعائي - عدم انتظام ضربات القلب. المجال العقلي - الارتباك والأرق. من الجهاز الهضمي - الغثيان والقيء. حركات لا إرادية غير طبيعية (مذكورة في قسم "الآثار الجانبية" ، ولكن بشكل أكثر وضوحًا).

عند تناول كبسولات معدلة الإطلاق (Madopar® GSS "125") ، قد تظهر أعراض الجرعة الزائدة لاحقًا بسبب تأخر الامتصاص المواد الفعالةفي المعدة.

العلاج: من الضروري التحكم في الوظائف الحيوية ؛ علاج الأعراض - تعيين المسكنات التنفسية ، والأدوية المضادة لاضطراب النظم ، في الحالات المناسبة - مضادات الذهان.

عند استخدام شكل جرعات مع إطلاق معدل للمواد الفعالة (Madopar® GSS "125") ، يجب منع المزيد من امتصاص الدواء.

تفاعلات عقار مادوبار "250" مع أدوية أخرى

تقلل كبريتات الحديدوز Cmax و AUC من ليفودوبا في البلازما بنسبة 30-50٪ ، وهو تغيير مهم سريريًا في بعض المرضى.

يزيد ميتوكلوبراميد من معدل امتصاص ليفودوبا.

لا يدخل ليفودوبا في تفاعل الحرائك الدوائية مع بروموكريبتين ، أمانتادين ، سيليجيلين ودومبيريدون.

التفاعل الديناميكي الدوائي

مضادات الذهان والأفيونيات والأدوية الخافضة للضغط التي تحتوي على ريزيربين تمنع عمل مادوبار®.

مثبطات MAO. إذا تم وصف Madopar® للمرضى الذين يتلقون مثبطات MAO غير الانتقائية التي لا رجعة فيها ، فيجب أن ينقضي أسبوعين على الأقل من إيقاف مثبط MAO قبل البدء في تناول Madopar (انظر "موانع الاستعمال"). ومع ذلك ، يمكن وصف مثبطات MAO-B الانتقائية (مثل سيليجيلين أو راساجيلين) ومثبطات MAO-A الانتقائية (مثل موكلوبميد) للمرضى الذين يتناولون مادوبار. في الوقت نفسه ، يوصى بتعديل جرعة ليفودوبا اعتمادًا على الاحتياجات الفردية للمريض من حيث الفعالية والتحمل. مزيج مثبطات MAO-A و MAO-B مكافئ لأخذ مثبط MAO غير انتقائي ، لذلك لا ينبغي أن تدار هذه المجموعة في وقت واحد مع Madopar®.

محاكيات الودي (الأدرينالين ، النوربينفرين ، الأيزوبروتيرينول ، الأمفيتامين). لا ينبغي أن تدار Madopar في وقت واحد مع مقلدات الودي ، لأن ليفودوبا قد يعزز تأثيرها. إذا كانت الإدارة المتزامنة لا تزال مطلوبة ، فإن المراقبة الدقيقة لحالة نظام القلب والأوعية الدموية أمر مهم للغاية ، وإذا لزم الأمر ، تقليل جرعة محاكيات الودي.

الأدوية المضادة للباركنسون. ربما يكون الاستخدام المشترك للدواء مع أدوية أخرى مضادة لمرض باركنسون (مضادات الكولين ، أمانتادين ، ناهضات الدوبامين) ، ولكن هذا يمكن أن يعزز ليس فقط التأثيرات المرغوبة ، ولكن أيضًا غير المرغوب فيها. قد يكون من الضروري تقليل جرعة Madopar® أو دواء آخر. إذا تمت إضافة مثبط الكاتيكول - أو - ميثيل ترانسفيراز (COMT) إلى العلاج ، فقد تكون هناك حاجة إلى تقليل جرعة مادوبار. لا ينبغي إيقاف الأدوية المضادة للكولين فجأة عند بدء العلاج مع مادوبار ، لأن ليفودوبا لا يسري على الفور.

قد يتداخل Levodopa مع نتائج التحديدات المختبرية للكاتيكولامينات والكرياتينين وحمض البوليك والجلوكوز ، ومن الممكن إجراء اختبار كومبس الإيجابي الكاذب.

في المرضى الذين يتلقون Madopar® ، قد يتداخل تناول الدواء في وقت واحد مع وجبة غنية بالبروتين مع امتصاص ليفودوبا من القناة الهضمية.

التخدير العام بالهالوثان. يجب إلغاء القبول Madopar® قبل 12-48 ساعة تدخل جراحي، لأنه في مريض يتلقى Madopar® ، قد تحدث تقلبات في ضغط الدم وعدم انتظام ضربات القلب أثناء تخدير هالوثان

تعليمات خاصة عند تناول عقار مادوبار "250"

يمكن للأفراد الذين يعانون من فرط الحساسية للدواء تطوير تفاعلات مناسبة.

من الممكن حدوث آثار جانبية من الجهاز الهضمي المرحلة الأوليةيمكن القضاء على العلاج إلى حد كبير إذا تم تناول Madopar بكمية صغيرة من الطعام أو السائل ، وكذلك إذا تم زيادة الجرعة ببطء.

أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة وظائف الكبد والكلى وتعداد الدم.

يحتاج مرضى السكري إلى مراقبة مستويات الجلوكوز في الدم بشكل متكرر وتعديل جرعة الأدوية الخافضة لسكر الدم.

إذا كانت الجراحة مطلوبة بالتخدير العام ، فيجب أن يستمر علاج Madopar® حتى الجراحة ، باستثناء التخدير العام بالهالوثان. نظرًا لأن التقلبات في ضغط الدم وعدم انتظام ضربات القلب قد تحدث لدى مريض يتلقى Madopar® أثناء تخدير هالوثان ، يجب إيقاف Madopar® قبل الجراحة بـ12-48 ساعة. بعد العملية ، يُستأنف العلاج ، ويزيد الجرعة تدريجياً إلى المستوى السابق.

لا يمكن إلغاء Madopar® فجأة. يمكن أن يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول الدواء إلى "متلازمة خبيثة للذهان" (حمى ، تصلب العضلات ، بالإضافة إلى التغيرات العقلية المحتملة وزيادة فوسفوكيناز الكرياتين في الدم) ، والتي يمكن أن تكون مهددة للحياة. في حالة حدوث مثل هذه الأعراض ، يجب أن يكون المريض تحت إشراف طبي (إذا لزم الأمر ، يجب دخول المستشفى) وتلقي العلاج المناسب للأعراض. قد يشمل إعادة تعيين مادوبار بعد التقييم المناسب لحالة المريض.

يمكن أن يكون الاكتئاب مظاهر سريريةالمرض الأساسي (الشلل الرعاش ، متلازمة تململ الساقين) وتحدث أثناء العلاج باستخدام Madopar®. يجب مراقبة المريض بعناية من حيث احتمال حدوث ردود فعل عكسية عقلية.

إمكانية الاعتماد على المخدرات وتعاطيها

لاحظ بعض مرضى باركنسون ظهور اضطرابات سلوكية وإدراكية نتيجة الاستخدام غير المنضبط لجرعات متزايدة من الدواء ، على الرغم من توصيات الطبيب والزيادة الكبيرة في الجرعات العلاجية للدواء.

التأثير على قيادة المركبات والعمل بالآلات والآليات

في حالة حدوث النعاس ، بما في ذلك. نوبات النعاس المفاجئة ، يجب التوقف عن قيادة السيارة أو العمل بالآلات والآليات. في حالة حدوث هذه الأعراض ، ضع في اعتبارك

شروط تخزين عقار مادوبار "250"

القائمة ب: عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.

العمر الافتراضي لعقار مادوبار "250"

انتماء عقار مادوبار "250" إلى تصنيف ATX:

N الجهاز العصبي

N04 الأدوية المضادة للباركنسون

أدوية الدوبامين N04B

كبسولات 125 ملغ ؛ بنك (جرة) 100 صندوق (صندوق) 1 ؛

الديناميكا الدوائية لعقار مادوبار

Levodopa (أيزومر ليفوروتاري لـ DOPA) هو مقدمة مباشرة للدوبامين. يرجع التأثير المضاد للباركنسون من ليفودوبا إلى تحويله إلى دوبامين وتجديد نقصه مباشرة في الجهاز العصبي المركزي. يزيل نقص الحركة ، تصلب العضلات ، الرعاش ، عسر البلع ، سيلان اللعاب. يتم تحويل معظم الليفودوبا إلى الدوبامين في الأنسجة المحيطية ، والدوبامين المتكون هنا لا يشارك في تنفيذ تأثير ليفودوبا المضاد لمرض باركنسون (لا يخترق الجهاز العصبي المركزي) وهو مسؤول عن معظم آثاره الجانبية.

Benserazide ، مثبط لـ DOPA decarboxylase المحيطي ، يقلل من تكوين الدوبامين في الأنسجة المحيطية ، مما يؤدي بشكل غير مباشر إلى زيادة كمية الليفودوبا التي تدخل الجهاز العصبي المركزي ، من ناحية ، وإلى انخفاض في الآثار الجانبية ، على آخر. المزيج الأمثل من ليفودوبا وبنسرازيد 4: 1. لوحظ تأثير علاجي واضح بعد 6-8 أيام ، الحد الأقصى - بعد 25-30 يومًا. الكبسولات GSS (نظام متوازن هيدروديناميكيًا) - شكل جرعات جديد - يوفر صيانة أكثر ثباتًا وطويلة الأمد للتركيز الفعال علاجيًا.

حركية مادوبار الدوائية

البيانات عن الحرائك الدوائية للبنسرازيد محدودة. يمتص ليفودوبا بسرعة من القناة الهضمية عندما يؤخذ عن طريق الفم. الامتصاص - 20-30٪ من الجرعة Tmax عند تناوله عن طريق الفم - 2-3 ساعات الامتصاص يعتمد على معدل تفريغ محتويات المعدة وعلى قيم الأس الهيدروجيني داخل المعدة. يؤدي وجود الطعام في المعدة إلى إبطاء الامتصاص. قد تتنافس بعض الأحماض الأمينية الغذائية مع ليفودوبا لامتصاص الأمعاء ونقلها عبر BBB. يوجد بكميات كبيرة في الأمعاء الدقيقة والكبد والكلى ، فقط حوالي 1-3 ٪ يخترق الدماغ. T1 / 2-3 ساعات الإخراج: عن طريق الكلى ، عن طريق الأمعاء - 35٪ خلال 7 ساعات. يتم استقلابه في جميع الأنسجة ، بشكل رئيسي عن طريق نزع الكربوكسيل مع تكوين الدوبامين ، الذي لا يخترق BBB ، المستقلبات - الدوبامين ، النوربينفرين ، الأدرينالين - تفرز عن طريق الكلى. تفرز الكلى حوالي 75٪ كمستقلبات خلال 8 ساعات.

موانع لاستخدام عقار مادوبار

أمراض الغدد الصماء والكلى والكبد والقلب والذهان والحمل والعمر (حتى 25 سنة).

الآثار الجانبية لمادوبار

من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية ، غثيان ، قيء ، إسهال ، فقدان أو تغير في حاسة التذوق ، جفاف الغشاء المخاطي للفم.

من الجانب جلد: حكة ، طفح جلدي.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: عدم انتظام ضربات القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (يضعف بعد خفض الجرعة) ، ارتفاع ضغط الدم.

من جانب الأعضاء المكونة للدم: فقر الدم الانحلالي، قلة الكريات البيض العابرة ، قلة الصفيحات.

من جانب الجهاز العصبي: صداع ، دوار ، في مراحل لاحقة من العلاج - حركات عفوية (رقص ، كنع) ، نوبات تجميد ، ضعف التأثير بنهاية الجرعة ، ظاهرة الإيقاف ، نعاس شديد ، نوبات من النعاس المفاجئ ، زيادة أعراض متلازمة تململ الساقين ، الهياج ، القلق ، الأرق ، الهلوسة ، الهذيان ، الارتباك المؤقت ، الاكتئاب.

من الجهاز التنفسي: التهاب الأنف ، التهاب الشعب الهوائية.

أخرى: عدوى الحمى.

المؤشرات المعملية: زيادة عابرة في نشاط الترانساميناسات الكبدية والفوسفاتيز القلوي ، وزيادة نيتروجين اليوريا في الدم.

جرعة وادارة مادوبار

في داخل. يتم اختيار الجرعة بشكل فردي

جرعة زائدة من مادوبار

الأعراض: عدم انتظام ضربات القلب ، والارتباك ، والأرق ، والغثيان ، والقيء ، والحركات اللاإرادية غير الطبيعية.

العلاج: الأعراض (المسكنات التنفسية ، الأدوية المضادة لاضطراب النظم ، مضادات الذهان) ، التحكم في الوظائف الحيوية.

تفاعلات عقار مادوبار مع أدوية أخرى

تقلل مضادات الذهان والمسكنات الأفيونية والأدوية الخافضة للضغط التي تحتوي على ريزيربين من تأثير الدواء. مع الاستخدام المتزامن لـ levodopa مع مثبطات MAO (باستثناء مثبطات MAO B) ، قد تحدث اضطرابات في الدورة الدموية (يجب إيقاف مثبطات MAO في غضون أسبوعين). ويرجع ذلك إلى تراكم الدوبامين والنورادرينالين تحت تأثير ليفودوبا ، الذي يمنع تثبيطه بواسطة مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ، واحتمال كبير لتطور التهيج ، وزيادة ضغط الدم ، وعدم انتظام دقات القلب ، واحمرار الوجه والدوخة. إن الجمع بين مثبطات MAO A و MAO B يعادل تناول مثبط MAO غير الانتقائي ، وهو موانع. التخدير العام بالهالوثان - خطر حدوث تقلبات في ضغط الدم وعدم انتظام ضربات القلب ؛ يجب إيقاف الدواء قبل 12-48 ساعة من التخدير. يعزز ليفودوبا عمل محاكيات الودي (ادرينالين ، نوربينفرين ، إيزوبرينالين ، أمفيتامين). الأدوية الأخرى المضادة للباركنسون (الأدوية المضادة للكولين ، الأمانتادين ، ناهضات الدوبامين) - زيادة الآثار الجانبية. قد تقلل الأطعمة الغنية بالبروتين من امتصاص ليفودوبا من الجهاز الهضمي.

F.HOFFMAN-La ROCHE Pharmaceutical F.HOFFMANN-La ROCHE LTD Hipp GmbH & Co. ) / روش

بلد المنشأ

إيطاليا إيطاليا / سويسرا سويسرا

مجموعة المنتج

الجهاز العصبي

عقار مضاد لمرض باركنسون - مزيج من طليعة الدوبامين ومثبط دوبا ديكاربوكسيلاز المحيطي

شكل الافراج

• 100 - عبوات زجاجية غامقة (1) - عبوات من الورق المقوى. 100 - عبوات زجاجية غامقة (1) - عبوات من الورق المقوى. 30 - عبوات زجاجية غامقة (1) - عبوات من الورق المقوى. 100 - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتون 30 - عبوات زجاجية داكنة (1) - عبوات كرتون. 100 - عبوات زجاجية غامقة (1) - عبوات من الورق المقوى.

وصف الشكل الدوائي

• كبسولات ، كبسولات معدلة التحرر ، جيلاتين صلب ، معتم ، بجسم أزرق فاتح وغطاء أخضر داكن ، مكتوب عليه "ROCHE" بالحبر الأحمر الصدأ ؛ محتويات الكبسولات عبارة عن مسحوق حبيبي ناعم من اللون الأبيض أو المائل إلى الصفرة قليلاً ، وأحيانًا تكون الكبسولات متكتلة هلامية صلبة ، معتمّة ، مع جسم بلون اللحم وردي وغطاء أزرق فاتح ، مكتوب عليه "ROCHE" باللون الأسود ؛ محتويات الكبسولات عبارة عن مسحوق حبيبي ناعم بلون بيج فاتح ، متكتل أحيانًا ، برائحة باهتة.أقراص حمراء باهتة مع شوائب صغيرة ، أسطوانية ، قطر 12.6-13.4 مم ، سمك 3-4 مم ، مسطح ، مع حافة مشطوفة ، ملفوفة ملحوظة بعض الشيء ، مسجلة بعلامة "ROCHE" محفورة ومسدسة على جانب واحد ، مسجلة على الجانب الآخر. أقراص قابلة للتشتت

التأثير الدوائي

دواء مشترك مضاد لمرض باركنسون يحتوي على طليعة الدوبامين ومثبط ديكاربوكسيلاز محيطي. في مرض باركنسون ، ينتج الدوبامين الناقل العصبي للدماغ بكميات غير كافية في العقد القاعدية. Levodopa هو مقدمة التمثيل الغذائي للدوبامين ، وعلى عكس الأخير ، يخترق بشكل جيد من خلال BBB. بعد دخول ليفودوبا إلى الجهاز العصبي المركزي ، يتم تحويله إلى الدوبامين عن طريق ديكاربوكسيلاز الحمض العطري. بعد تناوله عن طريق الفم ، يتم نزع الكربوكسيل ليفودوبا بسرعة إلى الدوبامين في كل من الأنسجة الدماغية وخارجها. نتيجة لذلك ، لا تصل معظم الليفودوبا المحقونة إلى العقد القاعدية ، وغالبًا ما يسبب الدوبامين المحيطي ردود الفعل السلبية. لذلك ، من الضروري منع نزع الكربوكسيل خارج الدماغ من ليفودوبا. يتم تحقيق ذلك عن طريق الإدارة المتزامنة لـ levodopa و benserazide ، مثبط ديكاربوكسيلاز المحيطي. Madopar هو مزيج من هذه المواد بنسبة 4: 1 ، وهو مثالي وله نفس فعالية ليفودوبا بجرعات عالية. توصف الأقراص سريعة المفعول (القابلة للتشتت) بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من عسر البلع ، وكذلك المرضى الذين يحتاجون إلى بداية أسرع للدواء. كبسولات GSS هي شكل جرعات خاص مع تأخر إطلاق المواد الفعالة في المعدة ، حيث تبقى الكبسولة من 3 ساعات إلى 6 ساعات. الآلية الدقيقة لمتلازمة تململ الساقين غير معروفة ، لكن نظام الدوبامين يلعب دورًا مهمًا في التسبب في المرض. من هذه المتلازمة.

الدوائية

سحب كبسولات Madopar® GSS "125" مع إصدار معدل. Madopar® GSS "125" له خصائص حركية دوائية أخرى غير الأشكال التقليدية والقابلة للتشتت. يتم إطلاق المواد الفعالة ببطء في المعدة. Cmax في البلازما أقل بنسبة 20-30 ٪ من أشكال الجرعات التقليدية ، ويتم الوصول إليه بعد 3 ساعات تقريبًا من الإعطاء. تتميز ديناميات تركيز البلازما بـ T1 / 2 أطول من أشكال الجرعات التقليدية ، مما يشير بقوة إلى إطلاق معدل مستمر للمواد الفعالة. التوافر البيولوجي لـ Madopar GSS "125" هو 50-70٪ من التوافر البيولوجي لكبسولات Madopar® "125" من أقراص Madopar® "250" ولا يعتمد على تناول الطعام. لا يؤثر تناول الطعام على Cmax ليفودوبا ، والذي يتحقق بعد 5 ساعات من تناول Madopar GSS "125". يعبر توزيع Levodopa BBB عبر نظام نقل قابل للإشباع. لا يرتبط ببروتينات البلازما ، Vd 57 لتر. AUC من ليفودوبا في السائل الدماغي الشوكي هو 12 ٪ من ذلك في البلازما. بنسيرازيد في الجرعات العلاجية لا يخترق BBB. يتراكم بشكل رئيسي في الكلى والرئتين والأمعاء الدقيقة والكبد. يتم استقلاب ليفودوبا من خلال طريقتين رئيسيتين (نزع الكربوكسيل و o-methylation) وطريقتين جانبيتين (النقل والأكسدة). ديكاربوكسيلاز الأحماض الأمينية العطرية يحول ليفودوبا إلى الدوبامين. المنتجات النهائية الرئيسية لهذا المسار الأيضي هي أحماض homovanillic و dihydroxyphenylacetic. ميثيلات كومت ليفودوبا لتشكيل 3-o-methyldopa. T1 / 2 من هذا المستقلب الرئيسي من البلازما هو 15-17 ساعة ، وفي المرضى الذين يتلقون جرعات علاجية من مادوبار ، يتراكم. يؤدي الحد من نزع الكربوكسيل المحيطي للليفودوبا عند تناوله بشكل مشترك مع بنسيرازيد إلى تركيزات أعلى في البلازما من ليفودوبا و 3-أو-ميثيل دوبا وتركيزات بلازما أقل من الكاتيكولامينات (الدوبامين ، النوربينفرين) وأحماض الفينول كاربوكسيل (حمض الهوموفانيليك ، ثنائي الهيدروجين). في الغشاء المخاطي للأمعاء والكبد ، يتم هيدروكسيل بنسيرازيد لتشكيل ثلاثي هيدروكسي بنزيل هيدرازين ، وهو مثبط قوي لإنزيم ديكاربوكسيلاز الأحماض الأمينية العطرية. الانسحاب على خلفية تثبيط ديكاربوكسيلاز المحيطي T1 / 2 من ليفودوبا حوالي 1.5 ساعة ، وتصلح البلازما من ليفودوبا حوالي 430 مل / دقيقة. يتم التخلص من بنسيرازيد بالكامل تقريبًا عن طريق التمثيل الغذائي. تفرز المستقلبات بشكل رئيسي في البول - 64٪ وبدرجة أقل في البراز - 24٪. الحرائك الدوائية في الحالات السريرية الخاصة لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية لليفودوبا في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي والكبدي. في المرضى المسنين (65-78 عامًا) المصابين بمرض باركنسون ، تزيد T1 / 2 و AUC بشكل طفيف (بحوالي 25٪) ، وهو ليس تغييرًا مهمًا سريريًا ولا يتطلب تغييرًا في نظام الجرعات.

شروط خاصة

يمكن للأفراد الذين يعانون من فرط الحساسية للدواء تطوير تفاعلات مناسبة. التفاعلات العكسية من الجهاز الهضمي ، التي يمكن أن تحدث في المرحلة الأولى من العلاج ، يتم التخلص منها إلى حد كبير إذا تم تناول Madopar مع كمية صغيرة من الطعام أو السائل ، وكذلك عن طريق زيادة الجرعة ببطء. يجب على المرضى الذين يعانون من الجلوكوما مفتوح الزاوية قياس ضغط العين بانتظام ، حيث يمكن أن يزيد ليفودوبا نظريًا ضغط العين. أثناء العلاج ، يجب مراقبة وظائف الكبد والكلى ، تعداد الدم. يجب على مرضى السكري مراقبة مستويات السكر في الدم بشكل متكرر وتعديل جرعة أدوية سكر الدم عن طريق الفم. إذا أمكن ، يجب الاستمرار في استخدام مادوبار لأطول فترة ممكنة قبل التخدير العام ، باستثناء تخدير هالوثان. نظرًا لأن التقلبات في ضغط الدم وعدم انتظام ضربات القلب قد تحدث لدى مريض يتلقى مادوبار أثناء تخدير هالوثان ، يجب إيقاف مادوبار قبل الجراحة بـ12-48 ساعة. بعد العملية ، يُستأنف العلاج ، ويزيد الجرعة تدريجياً إلى المستوى السابق. لا يمكن إلغاء Madopar® فجأة. يمكن أن يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول الدواء إلى تطور NMS (الحمى ، تصلب العضلات ، بالإضافة إلى التغيرات العقلية المحتملة وزيادة إنزيم CPK في المصل) ، والتي يمكن أن تأخذ شكلاً مهددًا للحياة. في حالة حدوث مثل هذه الأعراض ، يجب أن يكون المريض تحت إشراف طبي (دخول المستشفى إذا لزم الأمر) وأن يتلقى العلاج المناسب للأعراض ، والذي قد يشمل إعادة تعيين مادوبار بعد التقييم المناسب لحالة المريض. قد يكون الاكتئاب مظهرًا سريريًا للمرض الأساسي (الشلل الرعاش ، متلازمة تململ الساقين) وقد يحدث أيضًا أثناء العلاج باستخدام مادوبار. يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون Madopar® بعناية لاحتمال حدوث تفاعلات عكسية نفسية. لاحظ بعض مرضى باركنسون ظهور اضطرابات سلوكية وإدراكية نتيجة الاستخدام غير المنضبط لجرعات متزايدة من الدواء ، على الرغم من توصيات الطبيب والزيادة الكبيرة في الجرعات العلاجية للدواء. التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم في حالة حدوث نعاس ، نوبات مفاجئة من النعاس ، يجب على المريض التوقف عن قيادة السيارة أو العمل مع الآلات والآليات. في حالة حدوث هذه الأعراض ، ينبغي النظر في تقليل الجرعة أو وقف العلاج.

مجمع

• ليفودوبا 100 مجم هيدروكلوريد بنسيرازيد 28.5 مجم ، وهو ما يتوافق مع محتوى بنسيرازيد 25 مجم سواغ: حامض الستريك اللامائى ، نشا الذرة الجريزوفولفين ، السليلوز الجريزوفولفين ، ستيرات المغنيسيوم. ليفودوبا 100 ملغ هيدروكلوريد بنسيرازيد 28.5 ملغ ، وهو ما يتوافق مع محتوى بنسيرازيد 25 ملغ سواغ: هيدروجين ، زيت نباتي مهدرج ، فوسفات هيدروجين الكالسيوم ، مانيتول ، بوفيدون ، التلك ، ستيرات المغنيسيوم. تكوين غطاء الكبسولة: صبغ القرمزي النيلي ، أكسيد أصفر صبغ الحديد ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، الجيلاتين. تكوين جسم الكبسولة: صبغ قرمزي نيلي ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، جيلاتين ليفودوبا 100 مجم بنسيرازيد هيدروكلوريد 28.5 مجم ، وهو ما يتوافق مع محتوى بنسيرازيد 25 مجم سواغ: السليلوز الجريزوفولفين ، التلك ، البوفيدون ، ستيرات المغنيسيوم. تكوين غطاء الكبسولة: صبغ القرمزي النيلي وثاني أكسيد التيتانيوم والجيلاتين. تكوين جسم الكبسولة: أكسيد أحمر صبغ الحديد ، وثاني أكسيد التيتانيوم ، والجيلاتين ليفودوبا 200 ملغ بنسيرازيد هيدروكلوريد 57 ملغ ، والذي يتوافق مع محتوى بنسيرازيد 50 ملغ غرواني (لا مائي) ، دوكوسات الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم.

مؤشرات مادوبار للاستخدام

• مرض باركنسون ، بما في ذلك: - في المرضى الذين يعانون من عسر البلع ، مع عدم القدرة على الحركة في ساعات الصباح الباكر وبعد الظهر ، المرضى الذين يعانون من ظاهرة "استنفاد تأثير جرعة واحدة" أو "زيادة في الفترة الكامنة قبل ظهور التأثير السريري للدواء "(Madopar®" 125 "أقراص سريعة المفعول (قابلة للتشتت)) ؛ - في المرضى الذين يعانون من أي نوع من التقلبات في عمل ليفودوبا ، أي "ذروة جرعة خلل الحركة" و "ظاهرة الجرعة النهائية" ، على سبيل المثال ، عدم الحركة في الليل (Madopar® GSS "125"). متلازمة تململ الساقين: - متلازمة تململ الساقين مجهول السبب. - متلازمة تململ الساقين عند مرضى الفشل الكلوي المزمن عند غسيل الكلى.

موانع مادوبار

• - الانتهاك اللا تعويضي لوظائف أجهزة الغدد الصماء ؛ - ضعف الكبد اللا تعويضي. - ضعف وظائف الكلى اللا تعويضية (باستثناء مرضى متلازمة تململ الساقين الذين يتلقون غسيل الكلى) ؛ - أمراض الجهاز القلبي الوعائي في مرحلة المعاوضة ؛ - مرض عقلي مع عنصر ذهاني ؛ - زرق انسداد الزاوية. - الاستقبال المتزامن مع مثبطات MAO غير الانتقائية ، مزيج من مثبطات MAO من النوع A و MAO من النوع B ؛ - العمر حتى 25 سنة ؛ - النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل موثوقة لمنع الحمل ؛ - حمل؛ - فترة الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛ - فرط الحساسية لمكونات الدواء.

جرعة مادوبار

• 100 مجم + 25 مجم 200 مجم + 50 مجم 200 مجم + 50 مجم

آثار جانبية مادوبار

• من جانب الجهاز العصبي المركزي والجهاز العصبي المحيطي: الهياج ، القلق ، الأرق ، الهلوسة ، الهذيان ، الارتباك المؤقت (خاصة عند المرضى المسنين والمرضى الذين لديهم تاريخ من هذه الأعراض) ، الاكتئاب ، الصداع ، الدوخة ، في وقت لاحق مراحل العلاج في بعض الأحيان - الحركات العفوية (مثل الرقص أو الكُنْع) ، نوبات "التجميد" ، إضعاف التأثير بنهاية فترة الجرعة (ظاهرة "الإرهاق") ، ظاهرة "التوقّف" ، شديدة النعاس ، نوبات من النعاس المفاجئ ، زيادة مظاهر متلازمة تململ الساقين ". من الجهاز الهضمي: فقدان الشهية والغثيان والقيء والإسهال. في بعض الحالات - فقدان أو تغير في حاسة التذوق وجفاف الغشاء المخاطي للفم. من جانب الجهاز القلبي الوعائي: عدم انتظام ضربات القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي (يضعف بعد انخفاض جرعة مادوبار) ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني. من الجهاز التنفسي: التهاب الأنف ، التهاب الشعب الهوائية. من نظام المكونة للدم: نادرا - فقر الدم الانحلالي ، قلة الكريات البيض العابرة ، قلة الصفيحات. ردود الفعل الجلدية: نادرا - حكة ، طفح جلدي. من جانب المعلمات المختبرية: في بعض الأحيان - زيادة عابرة في نشاط الترانساميناسات الكبدية ، الفوسفاتاز القلوي ، زيادة في ترانسبيبتيداز غاما جلوتاميل ، زيادة نيتروجين اليوريا في الدم ، تغير في لون البول إلى اللون الأحمر ، سواد عند الوقوف . أخرى: عدوى الحمى.

تفاعل دوائي

تفاعل الحرائك الدوائية مع الاستخدام المتزامن لـ trihexyphenidyl (عقار مضاد للكولين) يقلل من المعدل ، ولكن ليس درجة امتصاص ليفودوبا. لا يؤثر تعيين trihexyphenidyl مع Madopar GSS "125" على الحرائك الدوائية لليفودوبا. مع الاستخدام المتزامن لمضادات الحموضة مع Madopar GSS ، تنخفض درجة امتصاص ليفودوبا بنسبة 32٪. تقلل الكبريتات الحديدية من Cmax في بلازما الدم وقيمة AUC لليفودوبا بنسبة 30-50٪ ؛ تكون هذه التغييرات في بعض الحالات مهمة سريريًا ، حيث يزيد ميتوكلوبراميد من معدل امتصاص ليفودوبا. لا يدخل ليفودوبا في تفاعل الحرائك الدوائية مع بروموكريبتين ، أمانتادين ، سيليجيلين ودومبيريدون. التفاعل الديناميكي الدوائي: مضادات الذهان ، ناهضات مستقبلات الأفيون والأدوية الخافضة للضغط التي تحتوي على ريزيربين تمنع عمل مادوبار.

جرعة مفرطة

زيادة مظاهر الآثار الجانبية - عدم انتظام ضربات القلب ، والارتباك ، والأرق ، والغثيان والقيء ، والحركات المرضية اللاإرادية. عند تناول جرعة مع إطلاق مستمر للمواد الفعالة (Madopar® GSS "125") في المعدة ، قد يتأخر ظهور الأعراض.

شروط التخزين

• تبقي بعيدا عن متناول الأطفال

تم التزويد بالمعلومات

بعض الحقائق عن المنتج:

تعليمات الاستخدام

السعر في موقع الصيدليات على الإنترنت:من 1 075

بعض الحقائق

يستخدم مادوبار 250 لعلاج مرض باركنسون ومرض باركنسون. هذه أمراض عصبية مزمنة تقدمية ببطء. غالبًا ما تؤثر على الأشخاص الذين تزيد أعمارهم عن الأربعين. من أجل تسهيل الحياة على المرضى ، لوقف موت الخلايا العصبية في الجسم التي تنتج الدوبامين ، تحتاج إلى الخضوع لدورة علاج فعالة بالأدوية. واحدة من أكثرها فعالية الأدويةيخفف من أعراض مرض باركنسون مادوبار 250

التركيب والصيدلة

Madopar 250 عبارة عن مستحضر مركب ، يتكون من: 200 ملليغرام من ليفودوبا ، 50 ملليغرام من بنسيرازيد ومواد إضافية (فوسفات الكالسيوم ، مانيتول ، نشا الذرة ، ستيرات المغنيسيوم وغيرها). يتم إنتاجه في أقراص موضوعة في مرطبان محكم الغلق

.

ظهور مادوبار (٢٥٠ ملليغرام)

التأثير الدوائيتكمن العقاقير في حقيقة أن المواد الفعالة (ليفودوبا وبنسرازيد) تتداخل مع عملية تفكك الناقلات العصبية الدوبامين في جسم الإنسان.

يحدث امتصاص مكونات الدواء بعد تناوله في الجهاز الهضمي. يتم الوصول إلى أقصى تركيز في الدم في غضون ساعة. نصف العمر القضاء المواد الفعالةعن طريق التمثيل الغذائي يبدأ بعد ساعة ونصف من تناول الكبسولات ، يتم إفراز حوالي 65٪ من ليفودوبا وبنسرازيد في البول وحوالي 45٪ في البراز.

مؤشرات للاستخدام

مادوبار 250 - كبسولات سريعة المفعول موصوفة لجميع أشكال مرض باركنسون التدريجي ، باركنسون (فقط إذا لم يكن بسبب الأدوية) ، متلازمة تململ الساقين.

أعراض مرض باركنسون:

1. صلابة العضلات (فهي غير متحركة تمامًا) ؛
2. ظهور نقص الحركة (الحد الأدنى من النشاط الحركي لأطراف الجسم) ؛
3. تطور الرعاش (الحركات الإيقاعية الفوضوية للجذع أو الأطراف ، الناجمة عن تقلصات العضلات) ؛
4. الجمود الكامل أو الجزئي.

مرض باركنسون التقدمي

يستخدم الدواء لعلاج متلازمة تململ الساقين مع أعراض مجهولة السبب في المريض. حالة الشخص الذي يعاني من هذا المرض مزعجة للغاية: الأطراف السفليةأثناء النوم يتحركون بشكل عابر ، وهذا يؤثر سلبًا الجهاز العصبيويؤدي إلى اضطرابات النوم.

وفقًا للتصنيف الدولي للأمراض (ICD-10) ، يُصنف مرض باركنسون ومتلازمة تململ الساقين على أنهما من اضطرابات الحركة خارج الهرمية (G20-G26).

موانع

لا يستخدم مادوبار 250 في الأشخاص:

1. مع فرط الحساسية للمواد الفعالة أو مكونات أخرى من المخدرات ؛
2. مع اختلال وظيفي غير معوض في جهاز الغدد الصماء والكلى والكبد (باستثناء المرضى الذين يعانون من متلازمة تململ الساقين الذين يخضعون لغسيل الكلى) ؛
3. مع أمراض القلب والأوعية الدموية.
4. مع اضطرابات عقلية.
5. مع الربو القصبي.
6. أقل من 12 سنة
7. مع قرحة في المعدة.
8. مع زرق انسداد الزاوية.

يُمنع استخدام الأجهزة اللوحية في الفتيات في سن الإنجاب ، والحوامل والمرضعات ، بسبب احتمالية الإصابة باضطرابات الهيكل العظمي في الجنين. إذا حملت المرأة أثناء العلاج ، فمن الضروري استشارة الطبيب المعالج. في أغلب الأحيان ، يقوم الطبيب بإلغاء الدواء أثناء الحمل.

Madopar 250: ميزات الأسلوب والتطبيق

لا يجب عليك العلاج الذاتي ، فهناك على الأقل تعليمات للاستخدام ، ولكن من الأفضل أن يقوم أخصائي مؤهل بحساب الجرعة.

يبدأ العلاج بالدواء تدريجيًا ، ويتم اختيار الجرعات بشكل فردي لتحقيق النتيجة المثلى. يمكن سحق الأقراص لتسهيل البلع. تناول الكبسولات أثناء الوجبة بكمية عادية من الماء. يمكنك إضافة جرعة مفردة مطحونة للطعام ثم شربه جيداً.

في المراحل المبكرة من مرض باركنسون ، يتم وصف 50 ملليغرام من ليفودوبا و 12.5 ملليغرام من بنسيرازيد من 3 إلى 4 مرات في اليوم. مع مرض باركنسون المتقدم ، تتم مضاعفة الجرعة. إذا شعر المريض بصحة جيدة لعدة أيام ولم يزعجه شيء ، تزداد الجرعة اليومية بمقدار جرعة واحدة كل أسبوع.

في بعض الأحيان ، يتم وصف المرضى في بداية دورة العلاج بقرص رابع مرة أو مرتين في اليوم ، ثم يتم زيادة الجرعة بمقدار ربع كبسولة كل يوم ثالث أو رابع. من الجائز أن يقوم الطبيب بتعديل المقدار الدوائي كل بضعة أيام. يتم تحقيق أقصى تأثير بجرعة يومية من ليفودوبا (400 إلى 800 مجم) بالإضافة إلى بنسيرازيد (100 إلى 200 مجم) ، ويجب تقسيمها إلى 3 جرعات أو أكثر. قد يستغرق الطبيب حوالي 4-6 أسابيع لتحديد الجرعة المثلى. إذا كنت بحاجة إلى زيادة لاحقة في الجرعة اليومية ، فلا يمكن القيام بذلك إلا بعد شهر.

للحفاظ على نتائج العلاج ، من الضروري تناول نصف قرص من 4 إلى 6 مرات في اليوم. إذا كان تأثير الدواء واضحًا ، فمن الأفضل زيادة الفاصل الزمني بين تناول الكبسولات. مع متلازمة تململ الساقين ، تحتاج إلى شرب قرص واحد قبل النوم بساعة واحدة ، وتناول الطعام (ويفضل أن يكون مع الحد الأدنى من محتوى البروتين). الجرعة القصوى في اليوم هي حبتين (500 ملغ).

ملامح الجرعة الزائدة والآثار الجانبية

مادوبار 250 ملغ - فعال أدويةوفقًا لتوصيات التطبيق ، فإن الجرعة الزائدة لن تهدد المريض. ستساعد التعليمات في تحديد الجرعة المطلوبة وتجنب ظهور النتائج السلبية للعلاج.

علامات الجرعة الزائدة:

1. حركات لا يمكن السيطرة عليها
2. ارتباك؛
3. قلة الرغبة في النوم
4. استفراغ و غثيان؛
5. القلب.

فحص المريض في حالة تناول جرعة زائدة

إذا كان المريض يعاني من علامات جرعة زائدة ، فمن الضروري القيام بغسل المعدة ومراقبة التنفس والنبض بشكل أكبر. في حالة الجرعة الزائدة الشديدة ، توصف المسكنات التنفسية أو الأدوية المضادة لاضطراب النظم.

تشمل الآثار الجانبية للدواء: الإسهال والقيء والغثيان وعدم انتظام ضربات القلب وفقدان الشهية. ردود الفعل التحسسية، طفح جلدي ، فقر الدم الانحلالي ، قلة الصفيحات ،

الاضطرابات النفسية والأرق والاكتئاب.

القضاء أو الإضعاف آثار جانبيةيمكن تقليله عن طريق تقليل جرعة الدواء. بمرور الوقت ، يمكنك زيادته مرة أخرى ، لأن حدوث ردود فعل سلبية ثانوي نادر الحدوث.

مادوبار ٢٥٠ ملغ: التفاعل مع الأدوية الأخرى والكحول

لا ينصح باستخدام مادوبار 250 ملغ مع مضادات الحموضة ، كبريتات الحديدوز ، ميتوكلوبراميد ، لأن الأولين يقللان من تركيز المواد الفعالة في الدم ، والميتوكلوبراميد على العكس يزيد من معدل امتصاص مكونات الجهاز اللوحي.

الأدوية التي تثبط عمل هذا الدواء: مضادات الذهان ، المواد الأفيونية ، الأدوية الخافضة للضغط الأدوية، مثبطات MAO وغيرها.

لم يتم دراسة تفاعل الأقراص والكحول ، ولكن من أجل تجنب العواقب غير المتوقعة ، من الأفضل الامتناع عن تناول المشروبات الكحولية.

لكي لا تضر بصحتك ، تحتاج إلى الاستماع إلى التعليمات الخاصة. من المستحيل إلغاء الدواء بشكل مفاجئ ، فقد يؤدي ذلك إلى ارتفاع كبير في درجة حرارة الجسم ، وشلل عضلي وانهيار عصبي. أثناء العلاج بالعقاقير ، يحدث أحيانًا النعاس والنوم غير المنضبط. نظرًا لأن جرعة الدواء كبيرة جدًا ، فقد يحدث إدمان على تكوين الأقراص ، يجب مراقبة ذلك عن كثب ، وفي حالة ظهور أي مظاهر ، يجب إبلاغ الطبيب على الفور.

البيع والتخزين

مادوبار 250 ملغ متاح بوصفة طبية. تتراوح مدة صلاحية الأجهزة اللوحية من 3 إلى 4 سنوات ، حسب الشركة المصنعة. يتم تخزين الكبسولات عند درجة حرارة لا تزيد عن 25-30 درجة في قارورة خاصة. من الضروري تخزين الدواء في مكان يصعب على الأطفال الوصول إليه.

نظائرها

الأداة لها العديد من نظائرها ، وأكثرها فعالية:

1. Carbidopa و Levodopa-Teva هو دواء يحتوي على 250 ملغ من ليفودوبا و 25 ملغ من كاربيدوبا. علاج ممتاز لأعراض مرض باركنسون.
2. ليفوكوم. التركيب مشابه جدا لمادوبار ، نفس المكونات النشطة. يتم طرحه في الصيدليات بوصفة طبية من الطبيب. العبوة تحتوي على 100 قرص.
3. ناكوم من الشركة المصنعة البولندية. يمكنك الشراء من الصيدليات فقط بوصفة طبية من أخصائي.

هناك العديد من الأدوية التي تحاول مساعدة الشخص على عيش حياة كاملة ، والشيء الرئيسي هو اختيار الدواء المناسب لك وبأعراض جانبية أقل وضوحًا. يقلل مادوبار 250 مل من أعراض أكثر الأمراض تعقيدًا ، ويعيد الإحساس بالأطراف ويسهل ببساطة التنقل في المنزل وفي الشارع.

مادوبار: تعليمات للاستخدام والاستعراضات

الاسم اللاتيني:مادوبار

كود ATX: N04BA02

المادة الفعالة:ليفودوبا + بنسيرازيد (ليفودوبا + بنسيرازيد)

المُصنع: Roche S.p. A. (إيطاليا) ، F. Hoffmann-La Roche Ltd. (سويسرا)

تحديث الوصف والصورة: 14.08.2019

مادوبار دواء مركب مضاد لمرض باركنسون.

الافراج عن الشكل والتكوين

أشكال جرعة مادوبار:

• كبسولات الجيلاتين الصلبة (125): حجم رقم 2 ، هيكل معتم مع جسم وردي اللون ، وغطاء أزرق فاتح وعلامة "ROCHE" سوداء ؛ داخل الكبسولات - مسحوق حبيبي بيج فاتح ، مجعد أحيانًا (30 أو 100 قطعة في عبوات زجاجية داكنة ، زجاجة واحدة في صندوق من الورق المقوى) ؛
• كبسولات جيلاتينية صلبة معدلة الإطلاق (GSS 125): الحجم رقم 1 ، هيكل معتم مع جسم أزرق فاتح ، غطاء أخضر داكن ونقش أحمر صدئ "ROCHE" ؛ داخل الكبسولات - مسحوق حبيبي مصفر أو أبيض ، مجعد أحيانًا (30 أو 100 قطعة في قوارير زجاجية داكنة ، زجاجة واحدة في صندوق من الورق المقوى) ؛
• أقراص قابلة للتشتت (سريعة المفعول) (125): أسطوانية مسطحة ، حافة مشطوفة ، بيضاء مصفرة أو لون أبيضمع وجود رخامي طفيف للسطح ، يوجد على جانب واحد خط فاصل ، وعلى الجانب الآخر - نقش "ROCHE 125" ، برائحة طفيفة أو بدونها ، قطر القرص حوالي 11 مم ، سمك حوالي 4.2 مم (30 أو 100 جهاز كمبيوتر شخصى.في قوارير زجاجية داكنة ، في علبة من الورق المقوى 1 زجاجة) ؛
• الأجهزة اللوحية 250: شكل أسطواني مسطح ، بحافة مشطوفة ، لون أحمر باهت مع شوائب طفيفة ، يوجد على جانب واحد نقش "ROCHE" ، خط متقاطع ومسدس ، على الجانب الآخر - خط فاصل متقاطع ؛ قطر الجهاز اللوحي 12.6-13.4 مم ، السماكة 3-4 مم (30 أو 100 قطعة في عبوات زجاجية داكنة ، زجاجة واحدة في صندوق من الورق المقوى).

المكونات النشطة من مادوبار هي ليفودوبا وهيدروكلوريد بنسيرازيد ، ومحتواها في التحضير (على التوالي):

• كبسولة واحدة (الحجم رقم 2 ورقم 1) - 100 مجم و 28.5 مجم ، وهو ما يعادل 25 مجم من بنسيرازيد ؛
• 1 قرص قابل للتشتت (125) - 100 مجم و 28.5 مجم ، ما يعادل 25 مجم بنسيرازيد ؛
• 1 قرص (250) - 200 مجم و 57 مجم ، ما يعادل 50 مجم بنسيرازيد.

المكونات الإضافية:

• كبسولات 125: ستيرات المغنيسيوم ، السليلوز الجريزوفولفين ، البوفيدون ، التلك ؛
• كبسولات GSS 125 (إصدار معدل): مانيتول ، زيت نباتي مهدرج ، بوفيدون ، هيدروجين هيدروجين ، فوسفات هيدروجين الكالسيوم ، ستيرات المغنيسيوم ، التلك ؛
• أقراص 125: نشا الذرة قبل التصلب ، حامض الستريك اللامائي ، ستيرات المغنيسيوم ، السليلوز الجريزوفولفين ؛
• أقراص 250: فوسفات هيدروجين الكالسيوم ، مانيتول ، السليلوز الجريزوفولفين ، كروسبوفيدون ، نشا الذرة قبل التصلب ، سليلوز الإيثيل ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني اللامائي ، أكسيد صبغة الحديد الحمراء ، ستيرات المغنيسيوم ، دوكوسات الصوديوم.

تكوين الكبسولة: ثاني أكسيد التيتانيوم (E171) ، الجيلاتين.

بالإضافة إلى تكوين الكبسولات:

• كبسولات 125: غطاء - صبغة قرمزية نيلي (E132) ، جسم - صبغة حديدية أكسيد أحمر (E172) ؛
• كبسولات GSS 125: غطاء - صبغة قرمزية نيلي (E132) ، صبغة صفراء من أكسيد الحديد (E172) ، جسم - صبغة قرمزية نيلي (E132).

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

يتم إنتاج الدوبامين ، الذي يعمل كناقل عصبي في الدماغ ، في العقد القاعدية بكميات صغيرة جدًا في المرضى المصابين بمرض باركنسون. Levodopa ، أو L-DOPA (4-dihydrophenylalanine) ، هو مقدمة التمثيل الغذائي للدوبامين. على عكس الأخير ، تخترق هذه المادة جيدًا من خلال الحاجز الدموي الدماغي. بعد دخوله إلى الجهاز العصبي المركزي ، يتم تحويل ليفودوبا إلى دوبامين عن طريق ديكاربوكسيلاز الحمض الأميني العطري.

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، يتم نزع الكربوكسيل ليفودوبا بسرعة لتشكيل الدوبامين في كل من الأنسجة المخية والخارجية. نتيجة لذلك ، لا تصل معظم المادة الفعالة إلى العقد القاعدية ، وغالبًا ما يثير الدوبامين المحيطي ردود فعل سلبية. لهذا السبب ، يلزم حظر نزع الكربوكسيل خارج الدماغ من ليفودوبا ، والذي يصبح ممكنًا عندما يتم دمجه مع بنسيرازيد ، وهو مثبط لنزعة الكربوكسيل المحيطي للأحماض الأمينية L العطرية.

كجزء من مادوبار ، يتم تقديم ليفودوبا وبنسرازيد بنسبة 4: 1. في الوقت نفسه ، يظل الدواء فعالًا مثل ليفودوبا بجرعات كبيرة.

عند استخدام الدواء للقضاء على متلازمة تململ الساقين ، لم يتم دراسة آلية العمل الدقيقة ، ومع ذلك ، يفترض أن نظام الدوبامين مهم في التسبب في هذا المرض.

الدوائية

كبسولات مادوبار 125 و مادوبار 250 قرص

يُمتص ليفودوبا وبنسرازيد في الغالب في الجزء العلوي من الأمعاء الدقيقة (66-74٪ من الجرعة) ، ولا تعتمد درجة الامتصاص على مكان الامتصاص في هذا الجزء من الأمعاء. يصل الحد الأقصى لمستوى الليفودوبا في البلازما إلى ساعة واحدة بعد تناول الأقراص أو الكبسولات. تعد أقراص Madopar 250 وكبسولات Madopar 125 متكافئة بيولوجيًا عند تناولها بنفس الجرعة المولية. يبلغ التوافر البيولوجي المطلق للليفودوبا في أشكال الجرعات هذه في المتوسط ​​98٪ (يتراوح النطاق من 74٪ إلى 112٪). تزيد درجة امتصاص ليفودوبا (AUC) وتركيزاته القصوى في البلازما بالتناسب المباشر مع الجرعة (يشير إلى نطاق الجرعة من 50-200 مجم). عند تناول مادوبار في وقت واحد مع الطعام ، يتم تقليل معدل ودرجة امتصاص ليفودوبا. عند وصف الكبسولات أو الأقراص بعد الوجبات ، ينخفض ​​الحد الأقصى لتركيز ليفودوبا في بلازما الدم بنسبة 30٪ ويزداد وقت الوصول إليه. تقل درجة امتصاص هذا المكون الفعال بنسبة 15٪.

أقراص قابلة للتشتت (سريعة المفعول) Madopar 125

بعد تناول الأقراص القابلة للتشتت عن طريق الفم ، تكون خصائص الحرائك الدوائية لليفودوبا مماثلة لتلك التي تظهر بعد تناول أقراص Madopar 250 أو كبسولات Madopar 125. ومع ذلك ، يتم الوصول إلى تركيزات البلازما القصوى للمادة عادة في فترة زمنية أقصر. تميل معدلات امتصاص المريض للأقراص القابلة للتشتت إلى أن تكون أقل تباينًا.

كبسولات معدلة الإطلاق Madopar GSS 125

بالنسبة إلى Madopar GSS 125 ، تعتبر مؤشرات الحرائك الدوائية الأخرى مميزة عن أشكال الجرعات الأخرى. يتم إطلاق المكونات النشطة في المعدة بمعدل ضئيل. لا يتجاوز الحد الأقصى لتركيز ليفودوبا 20-30٪ من ذلك بعد تناول مادوبار 250 قرصًا ومادوبار 125 كبسولة ويصل إلى 3 ساعات بعد تناول الدواء. تتميز ديناميات تركيز المادة الفعالة في البلازما بفترة "نصف عمر" أطول (طول الفترة التي يكون فيها محتوى ليفودوبا في البلازما أكبر من أو يساوي نصف التركيز الأقصى) من مادوبار 250 حبة أو Madopar 125 كبسولة ، مما يؤكد استمرار الإطلاق المعدل. التوافر البيولوجي لكبسولات Madopar GSS 125 هو 50-70٪ من التوافر الحيوي لأقراص Madopar 250 و Madopar 125 ، ولا يؤثر تناول الطعام عليها. لا يعتمد الحد الأقصى لتركيز ليفودوبا أيضًا على تناول الطعام وفي هذه الحالة يتم الوصول إليه بعد 5 ساعات من تناول هذا الشكل الجرعي.

ليفودوبا يعبر الحاجز الدموي الدماغي عبر نظام نقل قابل للإشباع. ارتباط بروتين البلازما غائب. حجم التوزيع 57 لترًا. المنطقة الواقعة تحت منحنى زمن التركيز (AUC) للليفودوبا في السائل النخاعي هي 12٪ من تلك الموجودة في البلازما. عند تناول مادوبار بجرعات موصى بها ، لا يخترق بنسيرازيد الحاجز الدموي الدماغي ويتراكم بشكل رئيسي في الكبد والأمعاء الدقيقة والكلى والرئتين.

يتم تنفيذ عملية التمثيل الغذائي لليفودوبا من خلال مسارين رئيسيين (مثيلة o ونزع الكربوكسيل) وجانبين (الأكسدة والانتقال). يتم تحويل ليفودوبا إلى الدوبامين عن طريق ديكاربوكسيلاز الحمض الأميني العطري. المنتجات النهائية الرئيسية لهذا المسار الأيضي هي أحماض ثنائي هيدروكسي فينيل أسيتيك وأحماض متجانسة.

يشارك Catechol-O-methyltransferase في مثيلة ليفودوبا ، مما يؤدي إلى تكوين 3-O- ميثيل دوبا. عمر النصف لهذا المستقلب الرئيسي من البلازما هو 15-17 ساعة ، وفي المرضى الذين يتناولون مادوبار بجرعات موصى بها ، يتراكم. عند تناوله بشكل مشترك مع بنسيرازيد ، يخضع ليفودوبا لنزع الكربوكسيل المحيطي بدرجة أقل ، مما يؤدي إلى تركيزات أعلى في البلازما من ليفودوبا و 3-أ-ميثيل دوبا ومحتوى أقل من أحماض الفينول كاربوكسيل (حمض ثنائي هيدرو فينيل أسيتيك ، حمض الهوموفانيليك) والكاتيكولامينات (نوروبينيلامين) في البلازما.

في الكبد والغشاء المخاطي المعوي ، يتحلل بنسيرازيد المائي ، والمنتج النهائي للعملية هو ثلاثي هيدروكسي بنزيل هيدرازين. هذا المستقلب هو مثبط قوي ل ديكاربوكسيلاز الحمض الأميني العطري.

مع تثبيط طرفي من ديكاربوكسيلاز الأحماض الأمينية العطرية ، يبلغ نصف عمر ليفودوبا 1.5 ساعة. تطهير المادة من البلازما حوالي 430 مل / دقيقة.

يتم التخلص من بنسيرازيد بالكامل تقريبًا من خلال المشاركة في عمليات التمثيل الغذائي. يتم إفراز المستقلبات بشكل رئيسي من خلال الكلى (64٪) وبدرجة أقل من خلال الأمعاء (24٪).

لا توجد بيانات عن الحرائك الدوائية لليفودوبا في المرضى الذين يعانون من القصور الكبدي والكلوي. في المرضى المسنين (65-78 سنة) الذين يعانون من مرض باركنسون ، تزيد المساحة تحت المنحنى والعمر النصفي بنسبة 25٪ ، وهذا لا ينطبق على التغييرات المهمة سريريًا ولا يتطلب تصحيح نظام الجرعات.

مؤشرات للاستخدام

وفقًا للتعليمات ، يُوصف مادوبار لمرضى باركنسون:

• متلازمة تململ الساقين مجهول السبب.
• متلازمة تململ الساقين عند مرضى غسيل الكلى المصابين بالفشل الكلوي المزمن.

بالإضافة إلى ذلك ، مع عسر البلع و akinesia في الصباح و فترة المساءأيام ، المرضى الذين يعانون من ظاهرة "استنفاد تأثير جرعة واحدة" أو ظاهرة "زيادة في الفترة الكامنة قبل بدء التأثير السريري للدواء" توصف أقراص سريعة المفعول قابلة للتشتت 125.

مع أي نوع من التقلبات في عمل ليفودوبا ("خلل حركة ذروة الجرعة" أو "ظاهرة الجرعة النهائية" ، بما في ذلك عدم الحركة في الليل) ، يشار إلى استخدام كبسولات Madopar GSS 125.

موانع

• الأمراض العقلية مع عنصر ذهاني ؛
• الخلل غير المعوض في أجهزة الغدد الصماء.
• أمراض القلب والأوعية الدموية في مرحلة التعويض.
• ضعف الكبد اللا تعويضي.
• ضعف وظائف الكلى اللا تعويضية (باستثناء المرضى الذين يعانون من متلازمة تململ الساقين والذين يخضعون لغسيل الكلى) ؛
• الاستخدام المتزامن لمثبطات أوكسيديز أحادي الأمين غير الانتقائية (MAO) ، وتوليفات من مثبطات MAO من النوع A و MAO من النوع B ؛
• زرق انسداد الزاوية
• العمر حتى 25 سنة
• فترة الحمل والرضاعة.
• فرط الحساسية لمكونات الدواء.

لا يستخدم مادوبار في النساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل موثوقة لمنع الحمل.

تعليمات لاستخدام مادوبار: الطريقة والجرعة

يؤخذ مادوبار عن طريق الفم قبل نصف ساعة من الوجبة أو بعد ساعة واحدة.

يمكن سحق الأقراص 250 لسهولة البلع ، وتذوب الأقراص القابلة للتشتت في 25-50 مل من الماء قبل تناولها. يذوب الجهاز اللوحي في غضون بضع دقائق ، ويجب تناول المحلول الناجم عن ذلك في النصف ساعة التالية ، مع مزجه جيدًا.

يبدأ استخدام مادوبار بالاختيار التدريجي للجرعة الفردية التي توفر التأثير العلاجي الأمثل.

• المرحلة الأولى من المرض: يجب أن يبدأ العلاج بتناول الدواء بجرعة 50 مجم / 12.5 مجم (ليفودوبا / بنسيرازيد) 3-4 مرات في اليوم. بالنظر إلى تحمل مادوبار للمرضى ، يوصى بزيادة الجرعة تدريجياً. يتم تحقيق التأثير السريري الأمثل في غضون 4-6 أسابيع ، عادة بجرعة يومية 300-800 مجم / 75-200 مجم في 3 جرعات أو أكثر. إذا لزم الأمر ، يجب المضي قدمًا في زيادة الجرعة اليومية قبل شهر واحد ؛
• جرعة الصيانة: 100 مجم / 25 مجم 3-6 مرات في اليوم ، لتحسين التأثير ، يجب استخدام أقراص قابلة للتشتت أو كبسولات GSS 125 ؛
• متلازمة تململ الساقين: يؤخذ الدواء قبل ساعة واحدة من وقت النوم مع وجبات الطعام ، لا يزيد عن 400 مجم / 100 مجم (500 مجم مادوبار) في اليوم ؛
• متلازمة تململ الساق مجهول السبب مع اضطرابات النوم: تناول 125 كبسولة أو 250 قرصًا بجرعة تبدأ من 50 مجم / 12.5 مجم - 100 مجم / 25 مجم (ليفودوبا / بنسيرازيد). لتحقيق تأثير سريري ، يجب زيادة الجرعة إلى 200 مجم / 50 مجم ؛
• متلازمة تململ الساقين مجهول السبب مع النوم واضطرابات النوم: الجرعة الأولية - كبسولة واحدة GSS 125 وكبسولة واحدة 125 قبل النوم بساعة واحدة. إذا لزم الأمر ، قم بزيادة جرعة GSS 125 إلى كبسولتين ؛
• متلازمة تململ الساقين مجهول السبب مع اضطرابات النوم والنوم وأثناء النهار: بالإضافة إلى ذلك - قرص واحد قابل للتشتت أو كبسولة واحدة 125 ، ولكن ليس أكثر من 400 مجم / 100 مجم (500 مجم مادوبار) في اليوم ؛
• متلازمة تململ الساقين على خلفية الفشل الكلوي المزمن في المرضى الذين يتلقون غسيل الكلى: 1 كبسولة 125 أو 1 قرص قابل للتشتت نصف ساعة قبل غسيل الكلى.

في حالة تعيين Madopar مع أدوية أخرى مضادة للباركنسون ، قد يكون من الضروري تقليل جرعتها أو إلغائها تدريجياً.

الأقراص القابلة للتشتت (سريعة المفعول) هي شكل خاص من مادوبار للمرضى الذين يعانون من عدم القدرة على الحركة أو عسر البلع في الصباح والمساء ، وظاهرة "استنفاد تأثير جرعة واحدة" أو "زيادة في الفترة الكامنة قبل ظهور التأثير السريري للدواء ". إذا ظهرت خلال النهار ظاهرة "استنفاد تأثير جرعة واحدة" أو ظاهرة "on-off" ، يجب نقل المريض إلى الاستخدام المتكرر للدواء بجرعات مفردة أصغر أو (وهذا مفضل) لاستخدام كبسولات GSS 125.

من المستحسن البدء في الانتقال إلى GSS 125 بجرعة صباحية تقابل أقراص قابلة للتشتت أو أقراص 250 ، بينما يوصى بالحفاظ على نظام العلاج.

زيادة الجرعة تدريجيًا (بحوالي 50٪) تبدأ بعد 2-3 أيام. يجب تحذير المرضى من التدهور المؤقت المحتمل للحالة خلال هذه الفترة ، حيث يبدأ عمل GSS 125 بعد ذلك بقليل.

لتحقيق تأثير سريري أسرع ، يوصى بدمج GSS 125 مع كبسولات 125 أو أقراص قابلة للتشتت (سريعة المفعول). هذا المزيج هو الأمثل لجرعة الصباح الأولى.

يجب اختيار جرعة GSS 125 بعناية وببطء ، مع استراحة من 2-3 أيام أو أكثر بين التغييرات.

لتحقيق تأثير إيجابي في المرضى الذين تظهر عليهم الأعراض في الليل ، يوصى بزيادة تدريجية في الجرعة المسائية (قبل النوم) من GSS 125 إلى 2 كبسولة.

عندما يحدث خلل الحركة أثناء تناول GSS 125 ، يجب زيادة الفترات الفاصلة بين الجرعات (وهذا يعطي تأثيرًا أكبر من تقليل جرعة واحدة).

مع عدم كفاية فعالية Madopar GSS 125 ، يجب عليك العودة إلى أشكال الدواء المستخدمة سابقًا.

يمكن أن يتسبب العلاج طويل الأمد في ظهور ظاهرة "الإرهاق" ، نوبات "التجميد" ، ظاهرة "التوقّف عن العمل". حالات خاصة من نظام الجرعات تتمثل في تقسيم الجرعة اليومية من الدواء ، أي تقليل الجرعة المفردة أو تقليل الفاصل الزمني بين تناول الدواء مع ظاهرة "الإرهاق" ونوبات "التجميد" ، ومع هذه الظاهرة "on-off" - في تقليل عدد الجرعات بزيادة الجرعات المفردة. ثم يمكنك محاولة زيادة الجرعة مرة أخرى لفعالية العلاج.

تعديل الجرعة غير مطلوب في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي خفيف إلى متوسط. مادوبار جيد التحمل من قبل مرضى غسيل الكلى.

لاستبعاد تفاقم أعراض متلازمة "تململ الساقين" ، يجب ألا تتجاوز الجرعة اليومية من مادوبار 400 مجم / 100 مجم (ليفودوبا / بنسيرازيد).

في حالة حدوث زيادة أعراض مرضيةيجب على المريض تقليل جرعة ليفودوبا أو التحول تدريجياً إلى أدوية أخرى.

آثار جانبية

• الجهاز الهضمي: الإسهال والغثيان والقيء. في بعض الحالات - جفاف الغشاء المخاطي للفم ، تغير أو فقدان حاسة التذوق ؛
• الجهاز العصبي: الأرق ، والإثارة ، والقلق ، والهلوسة ، والارتباك المؤقت (خاصة عند المرضى المسنين والذين لديهم تاريخ من هذه الأعراض) ، والهذيان ، والاكتئاب ، والدوخة ، والصداع. (في المراحل اللاحقة من العلاج) في بعض الأحيان - نعاس شديد ، حركات عفوية (مثل كنع أو رقص) ، نوبات "تجميد" ، ظاهرة "استنفاد" (إضعاف التأثير بنهاية فترة الجرعة) ، نوبات النعاس المفاجئ ، ظاهرة "التشغيل المتقطع" ، تفاقم متلازمة تململ الساقين.
• نظام القلب والأوعية الدموية: انخفاض ضغط الدم الانتصابي (مع انخفاض جرعة مادوبار يضعف) ، عدم انتظام ضربات القلب ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
• نظام المكونة للدم: نادرًا - قلة الكريات البيض العابرة ، فقر الدم الانحلالي ، قلة الصفيحات.
• الجهاز التنفسي: التهاب الأنف والتهاب الشعب الهوائية.
• على جزء من الجسم ككل: فقدان الشهية.
• ردود الفعل الجلدية: نادرا - حكة، متسرع؛
• مؤشرات المختبر: في بعض الأحيان - زيادة في ترانسبيبتيداز غاما جلوتاميل ، نيتروجين اليوريا في الدم ، زيادة عابرة في نشاط إنزيمات الكبد والفوسفاتاز القلوي ، تغيير في لون البول إلى اللون الأحمر (سواد عند الوقوف) ؛
• أخرى: عدوى الحمى.

جرعة مفرطة

يتم التعبير عن جرعة زائدة من مادوبار من خلال الأعراض المشار إليها في التعليمات على أنها آثار جانبية ، ولكن بشكل أكثر وضوحًا. هذه مظاهر من الجهاز القلبي الوعائي (عدم انتظام ضربات القلب) ، من الجهاز الهضمي (الغثيان والقيء) والمجال العقلي (الأرق ، وعي غائم) ، وكذلك الحركات المرضية اللاإرادية.

عند تناول كبسولات الدواء بإصدار معدل (Madopar GSS 125) ، قد تحدث أعراض الجرعة الزائدة لاحقًا بسبب انخفاض معدل امتصاص المكونات النشطة في المعدة.

في حالة تناول جرعة زائدة ، من الضروري مراقبة الوظائف الحيوية. يوصى أيضًا بمعالجة الأعراض بالأدوية المضادة لاضطراب النظم ، ومضادات التنفس ، وإذا كان ذلك مناسبًا ، مضادات الذهان. عند تناول كبسولات معدلة الإطلاق (Madopar GSS 125) ، من المستحسن منع الامتصاص اللاحق لـ Madopar.

تعليمات خاصة

لتقليل مخاطر التفاعلات العكسية من الجهاز الهضمي بشكل كبير ، يجب عليك دائمًا تناول مادوبار بكمية صغيرة من السوائل أو الطعام وزيادة الجرعة ببطء.

في المرضى الذين يعانون من الجلوكوما مفتوح الزاوية ، يجب مراقبة ضغط العين بانتظام.

يحتاج مرضى السكري إلى تعديل جرعة عوامل سكر الدم المأخوذة وإجراء مراقبة متكررة لمستويات السكر في الدم.

قبل التخدير العام ، يجب أن يستمر الدواء لأطول فترة ممكنة ، إلا في حالة تعيين تخدير هالوثان ، والذي ، على خلفية مادوبار ، يمكن أن يسبب تقلبات ضغط الدم(BP) وعدم انتظام ضربات القلب. لذلك ، مع تخدير هالوثان ، يوصى بإلغاء تناول الدواء قبل 12-48 ساعة من التخدير العام. بعد الجراحة ، يُستأنف العلاج بجرعات منخفضة ويزيد تدريجياً إلى المستوى السابق.

من المستحيل إجراء سحب حاد للدواء ، وهذا يمكن أن يتسبب في تطور متلازمة الذهان الخبيثة ، السمات المميزةوهي تصلب العضلات ، وزيادة درجة حرارة الجسم ، ومستويات فوسفوكيناز الكرياتين في الدم ، والتغيرات العقلية. نظرًا لأن المتلازمة يمكن أن تأخذ شكلاً يشكل تهديدًا لحياة المريض ، فإنه يحتاج إلى إشراف طبي دقيق وتعيين علاج مناسب للأعراض.

يجب أن يكون استخدام الدواء مصحوبًا بمراقبة منتظمة للمريض لاحتمال حدوث ردود فعل عقلية سلبية. يمكن أن يحدث الاكتئاب أثناء العلاج ويكون مظهرًا سريريًا لمرض باركنسون.

يمكن أن يسبب الاستخدام غير المنضبط للجرعات المتزايدة من الدواء اضطرابات سلوكية وإدراكية.

في حالة النعاس أو نوبات النعاس المفاجئة ، يجب تقليل الجرعة أو يجب إلغاء مادوبار ، يجب على المريض خلال هذه الفترة رفض قيادة المركبات والآليات.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

النساء الحوامل والنساء في سن الإنجاب اللواتي لا يستخدمن وسائل موثوقة لمنع الحمل يجب ألا يأخذن مادوبار بأي حال من الأحوال بسبب ارتفاع مخاطر الإصابة باضطرابات الهيكل العظمي في الجنين. إذا حدث الحمل أثناء العلاج بالدواء ، فيجب إلغاؤه على الفور ، بعد استشارة الطبيب.

إذا كان من الضروري تناول مادوبار أثناء الرضاعة الرضاعة الطبيعيةيوصى بالتوقف فورًا ، نظرًا لعدم وجود بيانات موثوقة حول تغلغل بنسيرازيد في حليب الثدي. من المستحيل استبعاد خطر التكوين غير السليم للهيكل العظمي عند الوليد.

تفاعل دوائي

يشار إلى الاستخدام المتزامن للأدوية الأخرى فقط بوصفة طبية من الطبيب المعالج ، مع مراعاة الحالة السريرية وإمكانية الأمراض المصاحبةالمريض ، سيقدم توصيات لتجنب تطور ردود الفعل السلبية الشديدة.

نظائرها

نظائر مادوبار هي: Cyclodol و Pronoran و Vinpotropil و Eldepril و Yumeks و Stalevo و Neomidantan و Levodopa / Benserazide-Teva.

شروط وأحكام التخزين

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

يحفظ في مكان جاف بدرجة حرارة: كبسولات - حتى 30 درجة مئوية ، أقراص - حتى 25 درجة مئوية.

مدة الصلاحية: كبسولات وأقراص قابلة للتشتت - 3 سنوات ، أقراص Madopar 250 مجم - 4 سنوات.