الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي. العوامل التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي التأثير السريري الرئيسي لمضادات الذهان

الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي.  العوامل التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي التأثير السريري الرئيسي لمضادات الذهان
الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي. العوامل التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي التأثير السريري الرئيسي لمضادات الذهان

لهذه المجموعة الأدوية تشمل المواد التي تغير الوظائف الجهاز العصبي المركزي، مما يؤثر بشكل مباشر على أقسامها المختلفة - الدماغ أو النخاع المستطيل أو النخاع الشوكي.

حسب التركيب الصرفي الجهاز العصبي المركزييمكن اعتبارها مجموعة من العديد من الخلايا العصبية الفردية (الخلايا العصبية هي خلية عصبية بكل عملياتها) ، والتي يصل عددها في البشر إلى 14 مليار. يتم ضمان الاتصال بين الخلايا العصبية من خلال اتصال عملياتها مع بعضها البعض أو مع الأجسام من الخلايا العصبية. تسمى هذه الاتصالات الداخلية العصبية نقاط الاشتباك العصبي (sinapsis - اتصال ، اتصال). يتم نقل النبضات العصبية في مشابك الجهاز العصبي المركزي ، وكذلك في مشابك الجهاز العصبي المحيطي ، بمساعدة المرسلات الكيميائية للإثارة - الوسطاء. يتم تنفيذ دور الوسطاء في مشابك الجهاز العصبي المركزي بواسطة الأسيتيل كولين والنورادرينالين والدوبامين ومواد أخرى.

المواد الطبيةالتي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي ، وتغير (تحفز أو تمنع) انتقال النبضات العصبية في المشابك. تختلف آليات عمل المواد على مشابك الجهاز العصبي المركزي. لذلك ، يمكن لبعض المواد إثارة أو منع المستقبلات في المشابك ، والتي يتفاعل معها بعض الوسطاء.

الأدوية، التي تصيب الجهاز العصبي المركزي ، عادة ما يتم تصنيفها وفقًا لتأثيراتها الرئيسية. على سبيل المثال ، يتم دمج المواد التي تسبب التخدير في مجموعة من الأدوية للتخدير ، وتحفيز النوم - في مجموعة من الحبوب المنومة ، إلخ.

الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي

وسائل التخدير الإيثانول. حبوب منومة؛ الأدوية المضادة للصرع. الأدوية المضادة للباركنسون المسكنات. المُقْلِلات. عقار ذات التأثيرالنفسي. من بين هذه المواد ، هناك أدوية لها تأثير محبط على معظم وظائف الجهاز العصبي المركزي. وتشمل هذه المواد المخدرات والكحول الإيثيلي والمنومات. إلى جانب ذلك ، فإن العديد من المواد (مضادات الصرع ، مضادات الذهان ، المهدئات ، المهدئات) لها تأثير مثبط انتقائي أكثر على وظائف الجهاز العصبي المركزي.

على عكس هذه المواد ، تعمل بعض الأدوية على الجهاز العصبي المركزي بطريقة تحفيزية (على سبيل المثال ، المسكنات والمنبهات النفسية).

هناك أيضًا مواد يمكن أن يكون لها تأثير محبط على بعض المراكز العصبية وتأثير محفز على البعض الآخر. على سبيل المثال ، المسكنات المخدرة تمنع إدراك الألم ، ومركز الجهاز التنفسي ، ومركز السعال ، ولكنها تحفز مراكز المبهم والمراكز الحركية للعين.

المواد الطبية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي تغير (تحفز أو تمنع) انتقال النبضات العصبية في المشابك. تختلف آليات عمل المواد على مشابك الجهاز العصبي المركزي. يمكن لبعض المواد أن تثير أو تمنع المستقبلات في المشابك التي يتفاعل معها وسطاء معينون. من خلال التأثير على النقل المتشابك للنبضات العصبية ، فإن المواد الطبية تغير وظائف الجهاز العصبي المركزي ، ونتيجة لذلك ، تسبب تأثيرات دوائية مختلفة. عادة ما يتم تصنيف الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي وفقًا لتأثيراتها الرئيسية. على سبيل المثال ، المواد التي تسبب النوم - في مجموعة الحبوب المنومة ، إلخ. بدورها ، تنقسم كل مجموعة من هذه المجموعات إلى وسائل للعمل العام والانتقائي. إذا كانت أموال "الإجراء العام" تتداخل مع نشاط الجهاز العصبي المركزي على جميع مستوياته (التخدير) ، فإن الأدوية ذات التأثير الانتقائي تؤثر بشكل أساسي على مراكز أو أنظمة وظيفية معينة دون الإخلال بنشاط الجهاز العصبي المركزي ككل ( المهدئات والمسكنات المخدرة).

حجم المبيعات العالمية للأدوية التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي أقل بقليل من الأدوية القلبية الوعائية ، ثلثها مزيلات القلق ومضادات الاكتئاب. تعد مضادات الاكتئاب مثل فلوكستين وسرتالين وباروكستين من أكثر الأدوية شهرة في العالم لعلاج أمراض الجهاز العصبي المركزي.

مهام التدريب الذاتي.

الوسائل التي تزعج الجهاز العصبي المركزي (للعمل العام). الحبوب المنومة من مجموعة مشتقات حمض الباربيتوريك (الباربيتورات). المنومات من مجموعة مشتقات البنزوديازيبين. الحبوب المنومة ذات التركيب الكيميائي المختلف. أدوية الصرع. أدوية لعلاج النوبات المصحوبة بأعراض. الأدوية المضادة للباركنسون. المؤثرات العقلية (عمل انتقائي قمعي). المهدئات. المهدئات أو مزيلات القلق هي أدوية مضادة للقلق من مجموعة البنزوديازيبينات ومجموعات كيميائية أخرى. مضادات الذهان أو مضادات الذهان - مشتقات الفينوثيازين ، ثيوكسانثين ، بيوتيروفينون. مضادات الاكتئاب (ثلاثية الحلقات ، رباعي الحلقات ، مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ، مثبطات MAO) ؛ عوامل طبيعية. الأدوية التي تثير الجهاز العصبي المركزي (تحفيز الجهاز العصبي المركزي): المنبهات النفسية (الحركية والنفسية العضلية) ؛ المقويات. محفزات الحبل الشوكي. منشط عام (أدابتوجينات). المسكنات (المسكنات المخدرة - المسكنات غير المخدرة - مضادات الالتهاب غير الستيرويدية).

الشكل 16 الجهاز العصبي المركزي (الدماغ والنخاع الشوكي) والجهاز العصبي المحيطي

عمل تجريبي.

التمرين 1. قم بتسمية الحبوب المنومة الرئيسية.

يتم تنفيذ حل المشكلات الظرفية مع الأخذ في الاعتبار حقيقة أن حمامات النوم هي مواد طبية تؤدي إلى حالة قريبة من النوم الفسيولوجي الطبيعي لدى الشخص. في الجرعات الصغيرة ، يكون للأقراص المنومة تأثير مهدئ (مهدئ).

تشمل الحبوب المنومة:

مشتقات حمض الباربيتوريك: طويلة المفعول - فينوباربيتال (لومينال) ، باربيتال (ميدال ، فيرونال) ، عمل متوسط ​​المدى - أموباربيتال (استيمال) ، قصير المفعول - بنتوباربيتال (إيتامينال صوديوم ، نيمبوتال) ، سكوباربيتال (ثانوي) ؛

الحبوب المنومة - البنزوديازيبينات: FLYUNITRAZEPAM (روهيبنول) ، TEMAZEPAM (Signopam) ، TRIAZOLAM (chalcion) ، NITRAZEPAM (Radedorm ، eunoctin) ؛ ميدازولام (دورميكوم) ؛

ناهضات مستقبلات البنزوديازيبين الأخرى. ZOLPIDEM ، ZOPIKLON (ريلاكسون) - ناهضات انتقائية لأوميغا 1 - مستقبلات البنزوديازيبين لمركب مستقبلات GABA A الجزيئية. Imovan هو ممثل cyclopyrrolones ، يختلف هيكليًا عن البنزوديازيبينات والباربيتورات.

التناظرية لهرمون الميلاتونين الصنوبرية (ميلاكسين) ؛

مضادات الهيستامين DIFENGIDROMIN (ديفينهيدرامين) ؛

وسائل التخدير SODIUM OXYBUTYRATE ، الموصوفة لهذا الغرض بجرعات صغيرة.

الباربيتورات تمنع وظائف الجهاز العصبي المركزي ، وآلية العمل ليست مفهومة تمامًا ، فهي ناهضات للوسيط المثبط للجهاز العصبي المركزي - حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA). لديهم مجموعة واسعة من النشاط الدوائي ، اعتمادًا على الجرعة التي تسببها للاكتئاب (التأثير المهدئ) ، والنوم والتخدير (التخدير) ، وتثبيط التنفس ، وتحفيز نشاط إنزيمات الكبد الميكروسومية. تختلف الأدوية الفردية عن بعضها البعض في سرعة ظهور التأثير المنوم ومدة التأثير ، والتي ترجع إلى خصائص التركيب الكيميائي. الباربيتورات ليست طويلة الأمد تستخدم كمهدئات - منومة عندما يتم بطلان البنزوديازيبينات. بالإضافة إلى ذلك ، تستخدم الباربيتورات طويلة المفعول - فينوباربيتال - لعلاج الصرع. المستحضرات قصيرة المفعول - ثيوبينتال سوديوم (ثيوبنتال) ، سداسي باربيتال (سداسي) تستخدم كمخدر. تتعدد الآثار الجانبية للباربيتورات ، بما في ذلك ضعف الجهاز العصبي المركزي (النعاس ، والتشنجات ، واضطرابات الكلام ، والاكتئاب ، والإثارة المتناقضة عند كبار السن). فشل تنفسي محتمل بسبب تأثير اكتئابي على المركز التنفسي للجهاز العصبي المركزي ، بطء القلب ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، غثيان ، قيء ، إسهال ، آفات جلدية ، صداع ، حمى ، سمية كبدية ، فقر دم ضخم الأرومات (مع الاستخدام المطول للفينوباربيتال). قد تتطور متلازمة الانسحاب (الأرق عند التوقف عن تناول الدواء). تتميز جميع الباربيتورات بالقدرة على تعطيل بنية النوم.

مشتقات البنزوديازيبينات يمكن تحملها بشكل أفضل ، مما يسبب النوم بالقرب من النوم الفسيولوجي. مشتقات البنزوديازيبين - FLUNITRAZEPAM (روهيبنول) ، TRIAZOLAM (سومنتون ، كالسيون) ، TEMAZEPAM (Signopam) ، NITRAZEPAM (Radedorm) ، MIDAZOLAM (flormidal) - لها تأثير مهدئ منوم ومزيل للقلق (يتفاعل مع مستقبلات القلق والخوف) ، 1 دينار بحريني و 2 دينار بحريني) الجهاز العصبي المركزي. يرجع تأثير التنويم إلى الانتواء بالنسبة لمستقبلات BD 1. يترافق التفاعل مع مستقبلات البنزوديازيبين مع تنشيط مستقبلات GABA ، مما يؤدي إلى تثبيط النشاط الوظيفي لخلايا الجهاز العصبي المركزي. الأهمية الرئيسية للتأثير المنوم هو تثبيط نشاط خلايا التكوين الشبكي. التكوين الشبكي هو تراكم للخلايا العصبية في الأجزاء المركزية من جذع الدماغ. الخلايا العصبية في التكوين الشبكي ، بسبب العدد الكبير من العمليات المتفرعة والمتشابكة ، تشكل شبكة عصبية كثيفة ، نشأ منها الاسم شبكي ، أو تكوين شبكي. بسبب تدفق النبضات المناسبة من أعضاء الحس ، فإن التكوين الشبكي يخلق "جوًا" عاملاً في خلايا القشرة وبالتالي يحافظ على حالة اليقظة. على عكس الباربيتورات ، لا تسبب مشتقات البنزوديازيبين تحريض إنزيمات الكبد الميكروسومي. يتم استخدامها لتسهيل النوم ، وزيادة مدة النوم ، والتحضير للتدخل الجراحي (التخدير) ، وعلاج العصاب المصحوب بمشاعر القلق والخوف ، ومضادات الاختلاج عند تناولها بالحقن ، لتخفيف انسحاب الكحول. تختلف الأدوية في مدة العمل ، والتي ترجع إلى خصائص التركيب الكيميائي.

أرز. 17. التمثيل التخطيطي لأنظمة محددة وفعالة من الدماغ (حسب برادلي) 1 - نوى الحديبات البصرية. 2 - تشكيل شبكي 3 - مسار وارد محدد ؛ 4 - الفروع من مسار محدد إلى خلايا التكوين الشبكي ؛ 5 - تفعيل النظام

الآثار الجانبية للجهاز العصبي - التعب أثناء النهار ، والخمول ، والشعور بالدوار ، والخدر ، وضعف تنسيق الحركات ، وضعف القدرة على التركيز. عند تناول الحبوب المنومة ، بما في ذلك البنزوديازيبينات ، يجب الامتناع عن الأنشطة الخطرة التي تتطلب الانتباه - قيادة السيارة ، والعمل بآليات متحركة ، وتجنب شرب الكحول. مع استخدام الجرعات الكبيرة ، من الممكن علاج طويل الأمد ، والتعبير ، واضطراب المشي ، والرؤية المزدوجة ، والهلوسة. "ردود الفعل المتناقضة" ممكنة - زيادة العدوانية ، والإثارة ، والخوف ، والميول الانتحارية ، والنوم واضطرابات النوم. في حالات نادرة ، يحدث تثبيط تنفسي عند المرضى المهيئين. المستطاع ردود الفعل التحسسية، نادرا جدا - زيادة الشهية.

لا تستعمل هذه الأدوية في الإدمان على المخدرات والكحول ، وإدمان المخدرات ، والتسمم الكحولي الحاد ، والمنومات والمؤثرات العقلية الأخرى ، والحمل والرضاعة.

يثير ZOLPIDEM مستقبلات أوميغا في الوحدة الفرعية ألفا لمجمعات مستقبلات GABA المترجمة في القشرة الدماغية وعدد من الهياكل تحت القشرية. يؤدي التفاعل مع مستقبلات أوميغا بنزوديازيبين إلى فتح قنوات الكلور في خلايا الجهاز العصبي المركزي وتأثير منوم. لا يملك القدرة على التراكم. مع الأرق العابر والمزمن (الأرق) عند المرضى المسنين ، فإنه يحسن القدرة على النوم ، ويزيد من مدة وجودة النوم ، ويقلل من عدد مرات الاستيقاظ. الآثار الجانبية نادرة. موانع الاستعمال في حالات فرط الحساسية ، الفشل التنفسي الحاد أو الشديد ، الوهن العضلي الشديد ، الخلل الوظيفي الكبدي الحاد ، الحمل ، الرضاعة الطبيعية ، تحت سن 15 سنة.

أرز. 18. السطح الخارجي للدماغ (رسم بياني) 1 - الفص الجبهي؛ 2 - الفص الجداري، 3 - الفص الصدغي، 4 - الفص القذالي

ZOPICLON (Relaxon) ، مشتق من cyclopyrrolone ، ناهض لمستقبلات أوميغا 1 وأوميغا 2 البنزوديازيبين في الجهاز العصبي المركزي ، يزيد من حساسية مستقبلات GABA للوسيط (GABA) ، مما يؤدي إلى زيادة تواتر فتح قنوات في غشاء الخلايا العصبية لتيارات الكلور الواردة وزيادة التأثير المثبط لـ GABA في أجزاء مختلفة من الجهاز العصبي المركزي. يوصف Zopiclone للأرق الظرفي ، والأرق قصير المدى والمزمن ، واضطرابات النوم الثانوية في الاضطرابات النفسية. يحدث النوم في غضون 20-30 دقيقة بعد الابتلاع ويستمر من 6 إلى 8 ساعات. موانع الاستعمال هي نفسها بالنسبة للزولبيديم ، باستثناء سن 18 عامًا. بسبب احتمالية تطوير إدمان المخدرات ، فإنه لا يستخدم لفترة طويلة. يجب أن يتم الإلغاء بشكل تدريجي. ردود الفعل المتناقضة (الأرق) أكثر شيوعًا عند المرضى المسنين.

الميلاتونين (الميلاكسين) هو نظير اصطناعي للغدة الصماء (الغدة الصنوبرية) ، يتم الحصول عليه من الأحماض الأمينية من أصل نباتي. ينظم دورة النوم والاستيقاظ ، والتغيرات اليومية في النشاط البدني ودرجة حرارة الجسم ، ويكيف الجسم للتغير السريع في المناطق الزمنية ، ويقلل من ردود فعل التوتر. يمنع إفراز هرمونات الغدة النخامية. لا يسبب إدمان المخدرات عند استخدامه بجرعات فسيولوجية. نادرا ما تتطور الآثار الجانبية في شكل ردود فعل تحسسية ، وذمة ، وصداع ، وغثيان ، وقيء ، وإسهال ، ونعاس الصباح. لا ينبغي استخدامه من قبل سائقي النقل والأشخاص الذين ترتبط مهنتهم بزيادة تركيز الانتباه.

أدوية مضادات الهيستامين - ديفينيل هيدرامين (ديفينهيدرامين) ، دوكسيلامين (دونورميل) لها تأثير منوم ومضاد للكولين. يقلل من وقت النوم ، ويزيد من مدة وجودة النوم. الآثار الجانبية المرتبطة بمفعول حال الكولين - جفاف الفم ، والإمساك ، واحتباس البول. موانع الاستعمال: الجلوكوما ، الأمراض المصحوبة باحتباس البول ، العمر حتى 15 سنة.

يمكن لأدوية النوم أن تسبب الاعتماد على المخدرات!

تعمل جميع الحبوب المنومة على إبطاء ردود أفعال الشخص تجاه المنبهات الخارجية ، لذلك لا ينبغي وصف الحبوب المنومة قبل العمل وأثناء العمل للأشخاص الذين تتطلب مهنتهم سرعة الحركة وردود الفعل الذهنية (سائق النقل).

يحدث التسمم الحاد بالأقراص المنومة نتيجة لإهمال استخدام المنومات أو محاولة الانتحار. في المراحل الأولى من التسمم يشكو الضحايا من الضعف والنعاس والتعب والصداع. في المستقبل ، تظهر علامات الاكتئاب العميق للجهاز العصبي المركزي: فقدان الوعي ، وعدم الاستجابة للمنبهات المؤلمة ، وضعف ردود الفعل ، والاكتئاب التنفسي ، وانخفاض درجة حرارة الجسم ، واسترخاء عضلات الهيكل العظمي ، وانخفاض ضغط الدم. لإزالة السم ، من الضروري غسل المعدة ، يوصف الفحم المنشط والملينات المالحة (المغنيسيوم وكبريتات الصوديوم) بالداخل. يتم إجراء العلاج بالأكسجين والتهوية الاصطناعية للرئة وغسيل الكلى والوقاية من الالتهاب الرئوي وتقرحات الفراش في مؤسسة طبية متخصصة.

في البشر ، يمكن أن تحدث التشنجات لأسباب مختلفة: عند الأطفال - بسبب نقص الأكسجة ، وصدمات الولادة ، والأمراض الخلقية ، واضطرابات التمثيل الغذائي ، والتهاب السحايا ، وصدمات الرأس. في البالغين ، يمكن أن تترافق النوبات مع الصدمات ، ورم في المخ ، وأمراض الأوعية الدموية في الجهاز العصبي المركزي ، وتسمم الكحول والمخدرات. الصرع من أكثر أسباب النوبات شيوعًا عند الأطفال والبالغين.

الصرع مرض مزمن يصيب الجهاز العصبي المركزي ، يتجلى في النوبات المتكررة. هناك ثلاثة أنواع من نوبات الصرع:

1. النوبات التشنجية الكبيرة (المعممة) - تغطي الجسم بالكامل ، وتتميز بالتشنجات الارتجاجية والتشنجات على خلفية فقدان الوعي. بعد نوبة تشنجية كبيرة ، عادة ما يحدث نوم طويل.

2. نوبات صغيرة - تحدث على شكل قصير الأمد - لبضع ثوان - فقدان للوعي ، بدون تشنجات ملحوظة.

3. المكافئ النفسي الحركي - يتجلى بانتهاك الوعي - القلق الحركي والعقلي ، الأفعال غير المحفزة ، المتهورة ، التدمير بلا هدف ، الهجوم.

في كل حالة ، يحدث الصرع مع غلبة نوبات معينة. ربما يحدث تغيير في الشخصية (التفاهة ، الشك ، التحذلق ، الحقد) مع العلاج غير الكافي. إذا لم يتم علاجها ، فقد يكون هناك حالة صرعية- حالة تتبع فيها نوبات كبيرة واحدة تلو الأخرى ، وغالبًا ما لا يستعيد المريض وعيه ، وربما تكون قاتلة بسبب فشل الجهاز التنفسي.

المهمة 2. قم بتسمية الأدوية الرئيسية لعلاج الصرع ، بالنظر إلى أن الأدوية التقليدية لا تزال تستخدم على نطاق واسع - الباربيتورات طويلة المفعول: فينوباربيتال (لومينال) ، بريميدون (هكساميدين) ، هيدانتوين: فينيتوين (ديفينين) ؛ السكسينيميدات: إيثوسكسيميد (سوكسيلب) ؛ ديونات: TRIMETADION (tremetin) ، CARBAMAZEPIN (tegretol ، finlepsin). إلى جانب ذلك ، ظهرت عقاقير جديدة نسبيًا ، مختلفة في التركيب: مشتقات البنزوديازيبينات: CLONAZEPAM (antilepsin) ، أسيتات Dialkyl: VALPROIC ACID (convulex) ، SODIUM VALPROATE (depakin) ، METHYNDION ، MORSUKSIGEMIDE (مورفوليبسين) (لاموتال) ، كلوروميثيازول (جيمينيفرين) ، توبيرامات.

تقلل الأدوية المضادة للصرع من النشاط المتشنج لتركيز الصرع في الجهاز العصبي المركزي. تختلف آليات عمل الأدوية ، لذا فإن الهيدانتوين (الديفينين) يغير تيار الصوديوم في خلايا الجهاز العصبي المركزي ؛ الباربيتورات والبنزوديازيبينات وحمض الفالبرويك تعزز عمل الوسيط المثبط للجهاز العصبي المركزي - GABA. لا تعالج الأدوية المضادة للصرع الصرع ، ولكن مع الاستخدام المنتظم لفترات طويلة فإنها تقلل من تواتر وشدة النوبات وتبطئ من تطور الأمراض. يتم تحديد اختيار العامل المضاد للصرع من خلال طبيعة النوبة.

المهمة 3.قم بتسمية الأدوية للتخفيف من حالة الصرع ، مع الأخذ في الاعتبار أنه يتم استخدام أشكال حقن من مجموعات مختلفة لهذا الغرض.

الجدول 7

مؤشرات لاستخدام الأدوية المضادة للصرع لمختلف مظاهر الصرع والآثار الجانبية الرئيسية للأدوية

العقار

نوبات كبيرة

النوبات

النوبات الحركية

آثار جانبية

كاربامازيبين

غثيان ، صداع ، تغيرات في صورة الدم.

الفينيتوين

غثيان ، قيء ، حكة ، تغيرات في الغشاء المخاطي للثة.

فالبرويك

الغثيان والتهاب البنكرياس والسمية الكبدية وضعف تخثر الدم وتكوين الدم.

الفينوباربيتال

نعاس ، صداع ، اكتئاب نفسية.

بريميدون

نعاس ، دوار ، صداع ، تغيرات في الدم.

إيثوسكسيميد

غثيان ، صداع ، دوار ، طفح جلدي.

كلونازيبام

غثيان ، نعاس ، دوار ، ضعف تكوين الدم ، فشل كلوي ، تسمم الكبد.

وسائل الاختيار ، + - دواء فعال من الخط الثاني (موصوف لموانع أو عدم فعالية الدواء الرئيسي)

ليست فعالة.

DIAZEPAM (seduxen) فعال بشكل خاص لإيقاف حالة الصرع ؛ في هذه الحالة ، يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد. في بعض الأحيان يستخدمون عامل تخدير - SODIUM THIOPENTAL (سداسي).

المهمة 4.قم بتسمية الأدوية الرئيسية المضادة للباركنسون - الأدوية المستخدمة لعلاج مرض باركنسون.

يشار إلى مرض باركنسون (شلل الرعاش) والحالات المشابهة له باسم "باركنسون". وتتميز بأعراض مثل زيادة حادة في حدة العضلات الهيكلية ، وصعوبة في الحركة ، ورعاش (ارتعاش) في اليدين ، ووجه يشبه القناع (ناقص الحجم) ، ومشية تنميق مميزة. يرتبط المرض بتلف أحد التكوينات تحت القشرية - المادة السوداء. المادة السوداء هي بنية تقع في الدماغ المتوسط ​​، تحتوي الخلايا على التيروزين هيدروكسيلاز ، وهو إنزيم لتخليق الدوبامين. الدوبامين هو ناقل عصبي يشارك في تنظيم الحركة والعواطف. تؤدي انتهاكات تخليق الدوبامين إلى تطور أمراض عصبية وعصبية نفسية شديدة. على الرغم من أهمية الدوبامين ، هناك عدد قليل نسبيًا من الخلايا التي تصنعه في الدماغ ، ويوجد جزء كبير منها في المادة السوداء. تبدو منطقة المادة السوداء في قسم الدماغ مظلمة حقًا بسبب تراكم الميلانين في الخلايا ، وهو صبغة مرتبطة بعملية التمثيل الغذائي للدوبامين. عادةً ، يكون للخلايا العصبية في المادة السوداء ، بمساعدة وسيط الدوبامين ، تأثير مثبط على بعض التكوينات تحت القشرية (على وجه الخصوص ، على النواة المذنبة). في مرض باركنسون و "باركنسون" ، ينخفض ​​التأثير المثبط للدوبامين للمادة السوداء ويبدأ التأثير المثير للأعصاب الكولينية في السيطرة ، مما يؤدي إلى الأعراض المذكورة أعلاه. وهكذا ، لعلاج مرض باركنسون ، يتم استخدام العوامل التي تنشط آليات الدوبامين أو العوامل التي تقلل من التأثيرات الكولينية.

أدوية الدوبامين:

1. ليفودوبا (الدوبار) - هو مقدمة للدوبامين ، يخترق BBB ، ويتحول إلى الدوبامين ويسبب آثاره المميزة.

أرز. 19. مقطع عرضي من خلال أرجل الدماغ: 1 - قناة سيلفيوس. 2 - سقف الدماغ المتوسط. 3 - حلقة وسطية ؛ 4 - مادة سوداء 5 - قاعدة الساقين. 6 - العصب المحرك للعين. 7 - قلب أحمر 8 - نواة العصب المحرك للعين

يستخدم ليفودوبا في جميع أشكال مرض باركنسون (مرض باركنسون ، مرض باركنسون التالي للدماغ ، باركنسون تصلب الشرايين). الآثار الجانبية: الغثيان والقيء واللعاب وانخفاض ضغط الدم الانتصابي. احتمالية تسرع القلب ، عدم انتظام ضربات القلب ، الصداع ، الأرق ، الهلوسة ، التشنجات ، الذهان ، الاكتئاب.

تُستخدم أيضًا مستحضرات ليفودوبا المركبة مع كاربيدوبا أو بنسيرازيد. يمنع Carbidopa تحويل الليفودوبا إلى الدوبامين في الأنسجة المحيطية ، لذا تدخل كميات كبيرة من الليفودوبا إلى الدماغ. تشمل مجموعات ليفودوبا وكاربيدوبا على من تصوير سينمائي. وهي تختلف عن ليفودوبا بكفاءة أعلى وآثار جانبية أقل وضوحا. يمنع بنسيرازيد أيضًا نزع الكربوكسيل من ليفودوبا في الأنسجة المحيطية ، دون التأثير على العمليات في الجهاز العصبي المركزي (لأنه لا يخترق BBB). يتيح لك مزيج ليفودوبا مع بنسيرازيد زيادة النشاط وتقليل الشدة آثار جانبيةليفودوبا: دواء مركب من ليفودوبا وبنسرازيد - مادوبار.

2. أمانتادين (ميدانتان) - دواء مضاد للفيروسات يحفز إفراز الدوبامين في الهياكل الدوبامينية. يوصف أمانتادين لجميع أشكال مرض باركنسون ، وكذلك لاضطرابات خارج السبيل الهرمي (باركنسون) التي تسببها مضادات الذهان. يمكن أن يسبب الدواء الضعف ، والأرق ، وتداخل الكلام ، واحتباس البول ، والوذمة ، والهلوسة ، والتشنجات.

3. بروموكريبتين (بارلوديل) - ناهض مستقبلات الدوبامين ، مثل الدوبامين ، يثير مستقبلات الدوبامين في الجهاز العصبي المركزي. يوصف بروموكريبتين لمرض باركنسون ، باركنسون ، بعد الإصابة بالتهاب الدماغ (التهاب الدماغ). الآثار الجانبية: غثيان ، انخفاض ضغط الدم ، تشنجات ، هلوسة ، اضطرابات حركية.

4. LIZURIDE (lizenil) - مشتق من قلويدات الشقران. له تأثيرات مضادات السيروتونين والدوبامين. يستخدم Lisuride لعلاج الصداع النصفي (بشكل رئيسي للوقاية من النوبات). يقلل من تواتر وشدة النوبات. بسبب نشاط الدوبامين ، فإن الليسوريد فعال في مرض باركنسون. في الأيام الأولى للدخول ، قد يحدث صداع ، دوار ، انخفاض ضغط الدم الانتصابي. احتمالية إدمان المخدرات.

5. PIRIBEDIL (Pronoran) ، PRAMIPEXOL (mirapex) ليست قلويدات الإرغوت ، ولكنها أيضًا تثير مستقبلات الدوبامين ، بالمقارنة مع ليفودوبا ، فهي تتميز بفاعلية سريرية أقل.

6. سيليجيلين (يومكس ديبرينيل) - هو مانع انتقائي لأوكسيداز أحادي الأمين (MAO) يشارك في استقلاب الدوبامين وغيره من الكاتيكولامينات. يمنع تدمير الدوبامين ، ويزيد من مستوى الدوبامين (لا يؤثر على MAO في الأمعاء ، ولا يمنع انهيار التيرامين). الآثار الجانبية: جفاف الفم والغثيان والقيء.

7. TOLKAPON (Tasmar) يحجب COMT ويمنع التحول الأحيائي للليفودوبا الموصوفة في وقت واحد ، مما يزيد من تأثير ليفودوبا.

الوسائل التي تقلل من آثار الكولين (فعالة لجميع أنواع باركنسون ، بما في ذلك الشلل الرعاش الناجم عن المخدرات).

TRIGEXIFINIDIL (cyclodol) ، BIPERIDEN (akineton) لهما تأثير مضاد مركزي للكولين ، ويقلل من الصلابة والرعشة في مرض باركنسون ، ويزيل الاضطرابات خارج السبيل الهرمية التي تسببها مضادات الذهان. لا تخلو الأدوية من نشاط مضادات الكولين المحيطية ، وبالتالي فهي تسبب جفاف الفم واحتباس البول والإمساك. مضادات الكولين المركزية M هي بطلان في الجلوكوما.

مع وجود تأثير غير كافٍ من ليفودوبا على الرعاش والأعراض الأخرى لمرض باركنسون ، يتم استخدام العلاج المشترك لليفودوبا مع مضادات الكولين المركزية.

DIPHENGYDRAMINE هو مضاد للهستامين مع نشاط مضاد للكولين ، يستخدم مع العوامل التي تنشط آليات الدوبامين.

أرز. 20. المقطع الطولي للدماغ (رسم بياني) 1 - النخاع 2 - الدماغ المتوسط 3 - الدماغ البيني 4 - المخيخ 5 - الدماغ الأمامي

المهمة 5.تحديد مجموعة المؤثرات العقلية التي لها تأثير مثبط مهدئ على الجهاز العصبي؟

في الوقت الحالي ، تعني المؤثرات العقلية أو الأدوية النفسية مجموعة واسعة من المواد التي تؤثر على الوظائف العقلية والحالة العاطفية والسلوك. تم إنشاء أول مؤثرات عقلية حديثة في أوائل الخمسينيات من القرن الماضي. قبل ذلك ، تم استخدام البروميدات والمهدئات ذات الأصل النباتي والمنومات بجرعات صغيرة (مهدئة) لاضطرابات الوهن العصبي. في عام 1952 ، تم اكتشاف الفعالية المحددة لكلوربرومازين (كلوربرومازين) وريسيربين في علاج المرضى النفسيين. سرعان ما تم تصنيع العديد من نظائر الأمينازين والريزيربين ودراستها ، وتبين أن مشتقات هذه الفئات وغيرها من المركبات الكيميائية يمكن أن يكون لها تأثير مفيد في علاج الفصام والذهان الأخرى ومتلازمات الهوس والاضطرابات العصبية والذهان الكحولي الحاد و اضطرابات أخرى في الجهاز العصبي المركزي. في عام 1957 ، تم اكتشاف أول مضادات الاكتئاب (إبرونيازيد ، إيميبرامين). ثم تم اكتشاف الخصائص المهدئة للميبروبامات (ميبروتان) ومشتقات البنزوديازيبين. ظهرت مجموعة جديدة من المؤثرات العقلية "منشط الذهن" ، كان أول ممثل لها بيراسيتام ، في أوائل السبعينيات.

لطالما استخدمت المسكنات (من التهدئة - التهدئة) لعلاج الأمراض العصبية. بالمقارنة مع المهدئات الحديثة ، وخاصة البنزوديازيبينات ، فإن المهدئات لها تأثير مهدئ ومضاد أقل وضوحًا. أنها لا تسبب ارتخاء العضلات ، ترنح ، النعاس ، وظواهر الاعتماد العقلي والجسدي ويمكن استخدامها على نطاق واسع في ممارسة العيادات الخارجية، خاصة في الحالات العصبية الخفيفة نسبيًا. لعقاقير هذه المجموعة تأثير تنظيمي على وظائف الجهاز العصبي المركزي ، مما يعزز عملية التثبيط أو يقلل من عملية الإثارة. أنها تعزز تأثير الحبوب المنومة والمسكنات والمهدئات العصبية الأخرى. ليس لها تأثير منوم ، ولكنها تسهل بداية النوم الطبيعي وتعمقه. تشمل المهدئات مواد ذات طبيعة مختلفة ، وقبل كل شيء ، المستحضرات العشبية (مستحضرات من VALERIAN ROOT وعشب الأم ونباتات طبية أخرى بمفردها وفي تركيبات مختلفة - بيرسن ، نوفو باسيت ، نائمة). البروميدات هي مهدئات. غالبًا ما تستخدم الباربيتورات والحبوب المنومة الأخرى كمهدئات. تحقيقا لهذه الغاية ، يتم وصفها بجرعات صغيرة ، في كثير من الأحيان بالاشتراك مع مواد عصبية أخرى (سيدالجين ، بيلويد ، بيلاتامينال ، كورفالول ، خليط كفاتر ، إلخ). لا ينصح بالاستخدام طويل الأمد للمنومات كمهدئات.

المهمة 6.تحديد مجموعة الأدوية التي تحتوي على الأدوية التي تخفف من القلق والقلق وتقليل التوتر العقلي وتسبب استرخاء العضلات وتثبيت اضطراب الوظائف اللاإرادية.

لحل المشكلة ، يجب أن نتذكر أنه في عام 1967 أدخلت منظمة الصحة العالمية مصطلح المسكنات لتعريف الأدوية التي غالبًا ما تسمى TRANQUILIZERS في روسيا (من اللاتينية مهدئة - لجعل الهدوء والسكينة). الأدوية الرئيسية في هذه المجموعة هي مشتقات البنزوديازيبين. تستخدم المهدئات ذات التركيب الكيميائي المختلف (TRIMETOSINE (trioxazine) ، Benzoclidine (oxylidine)) بشكل أقل كثيرًا.

على عكس المواد المهدئة للذهان ، فإن معظم المهدئات ليس لها تأثير مضاد للذهان واضح على الاضطرابات الوهمية والهلوسة. لديهم بدرجات متفاوتة أربع خصائص ديناميكية دوائية: مزيل القلق ، المنوم ، ارتخاء العضلات ومضاد الاختلاج. مزيل القلق (مضاد للرهاب) ومفعول التهدئة العام هو أهم سمة من سمات المهدئات. المهدئات تقضي على الشعور بالخوف والقلق والتوتر والقلق. لذلك ، يتم استخدامها لعلاج الاضطرابات النفسية المختلفة: وهن عصبي ، واضطراب الوسواس القهري ، والهستيريا ، والاعتلال النفسي. نظرًا لحقيقة أن الخوف والقلق يمكن أن يتجلى أثناء انتظار إجراء عملية جراحية ، فإن التأثيرات المجهدة الخطيرة والمهدئات لا تستخدم فقط في الطب النفسي. يتم التعبير عن تأثير التنويم في تسهيل بداية النوم ، وتعزيز عمل المنومات ؛ كما تم تحسين تأثير المواد المخدرة والمسكنات. يرتبط تأثير إرخاء العضلات للمهدئات بتأثيرها على الجهاز العصبي المركزي ، وليس بتأثير شبيه بالكرد المحيطي ، لذلك يُطلق عليها أحيانًا اسم مرخيات العضلات المركزية. غالبًا ما يكون هذا التأثير عاملاً إيجابيًا في استخدام المهدئات لتخفيف التوتر والخوف والإثارة ، ولكنه يحد من استخدام الأدوية ذات خاصية ارتخاء العضلات الواضحة في المرضى الذين يتطلب عملهم تفاعلًا سريعًا ومركّزًا (سائقي النقل ، إلخ). . عند اختيار المهدئ ، من الضروري مراعاة الاختلافات في نطاق عملها. تحتوي بعض الأدوية على جميع الخصائص المميزة للمهدئات (على سبيل المثال ، الديازيبام) ، بينما يكون للبعض الآخر تأثير مزيل للقلق أكثر وضوحًا. تتمتع بعض الأدوية (MEZAPAM (rudotel)) بخاصية إرخاء العضلات الضعيفة نسبيًا ، لذا فهي أكثر ملاءمة للاستخدام أثناء النهار وغالبًا ما تسمى مهدئات النهار. ومع ذلك ، في الجرعات الكبيرة نسبيًا ، يمكن لجميع المهدئات أن تظهر جميع الخصائص الدوائية المميزة لهذه المجموعة من الأدوية. ترتبط آليات عمل المهدئات بانخفاض تحت تأثير المهدئات في استثارة المناطق تحت القشرية من الدماغ (الجهاز الحوفي ، المهاد ، الوطاء) ، المسؤولة عن تنفيذ التفاعلات الانفعالية ، وتثبيط التفاعل بين هذه الهياكل والقشرة الدماغية. عادة ما يرتبط ظهور العواطف بالجهاز الحوفي ، الذي يعتمد على دائرة بيبيتس (يشمل الحُصين ، نواة المهاد ، النواة الأمامية للمهاد والتلفيف الحزامي). وفقًا لهذه الأفكار ، تحدث الإثارة العاطفية في الحُصين ، ثم تنتقل إلى منطقة ما تحت المهاد ومن خلال النواة الأمامية للمهاد إلى التلفيف الحزامي. للمهدئات أيضًا تأثير مثبط على ردود الفعل الشوكية متعددة المشابك ، مما يؤدي إلى استرخاء العضلات. ومع ذلك ، فإن مهدئات البنزوديازيبين تؤثر بشكل فعال على أنظمة GABA-ergic ؛ تقوية التأثير المثبط المركزي لحمض جاما أمينوبوتيريك. تم العثور على مستقبلات "البنزوديازيبين" المحددة (ومجموعاتها الفرعية) في خلايا الجهاز العصبي المركزي ، والتي تعتبر البنزوديازيبينات عبارة عن روابط خارجية. تعزز البنزوديازيبينات إطلاق GABA وتأثيرها على الانتقال المشبكي. الخاصية الرئيسية - انخفاض في النشاط العقلي دون إزعاج الوعي ، والحالة الجسدية والفكرية ، يرتبط بقمع الجهاز الحوفي للدماغ بسبب زيادة عمل الوسيط المثبط GABA. تؤثر مشتقات ثنائي فينيل ميثان (AMISIL (benactizin)) بشكل فعال على أنظمة الكولين في الدماغ ، لذلك يطلق عليها أيضًا مضادات الكولين المركزية. مشتقات بروبانديول (ميبروتان (ميبروبامات).) ليس لها تأثير واضح على مستقبلات البنزوديازيبين والكوليني.

شكل 21 يتم عرض مسار الإثارة على طول دائرة Peipets في الدماغ بواسطة الأسهم. الجسم الثفني عبارة عن مجموعة من الألياف العصبية التي تربط نصفي الكرة الأيمن والأيسر

التريوكسازين (أحد مشتقات البنزويل) له تأثير مهدئ معتدل ، مقترنًا بالتنشيط ، وزيادة طفيفة في المزاج دون النعاس والتخلف العقلي. لا يقمع ردود الفعل أحادية ومتعددة المشبك ، وبالتالي ليس له تأثير مرخي للعضلات. يتم استخدامه للاضطرابات العصبية التي تحدث مع غلبة مظاهر الوهن (أديناميا ، خمول ، خمول).

المهدئات المختلفة فعالة في مختلف الحالات العصبية والشبيهة بالعصاب. لذلك ، فقد وجدوا تطبيقًا واسعًا ليس فقط في الممارسة النفسية والعصبية ، ولكن أيضًا في مجالات أخرى من الطب العملي. على الرغم من السمية المنخفضة نسبيًا للمهدئات الرئيسية (البنزوديازيبينات ومشتقات البروبانيديول) ، لا يمكن استخدامها إلا إذا كانت هناك مؤشرات مناسبة وتحت إشراف طبي. يمكن أن يسبب استخدامها غير المعقول وغير المنضبط آثارًا جانبية واعتمادًا عقليًا وآثارًا أخرى غير مرغوب فيها. لا يمكن وصف المهدئات للاستقبال قبل العمل وأثناء العمل لسائقي السيارات والأشخاص في المهن الأخرى التي تتطلب ردود فعل عقلية وحركية سريعة. يجب ألا يغيب عن البال أيضًا أن الكحول يزيد من فعالية المهدئات ، لذلك يجب ألا تشرب المشروبات الكحولية أثناء استخدامها.

البنزوديازيبينات: كلورديازيبوكسيد (إلينيوم) ، ديازيبام (سيدوكسين ، سيبازون ، ريلانيوم) ، ميدازيبام ، فينازيبام ، توفيزوبام (جراندوكسين) ، ألبرازولام (زاناكس) ، لها مدة عمل مختلفة.

المؤشرات الرئيسية لاستخدام المهدئات:

1. علاج الحالات المصحوبة بالقلق.

2. تخدير - التحضير لعملية جراحية.

3. الحبوب المنومة.

4. يستخدم الديازيبام عن طريق الوريد لتخفيف النوبات.

5. علاج الانسحاب الكحولي.

ترتبط الآثار الجانبية بضعف نشاط الجهاز العصبي المركزي: الاكتئاب ، والنعاس ، وضعف تنسيق الحركات (ترنح) ، والتشنجات ، واضطراب الكلام (عسر التلفظ). الآثار الذهانية (التحريض المتناقض ، الأرق) ممكنة ، لوحظت تأثيرات أخرى غير مرغوب فيها على جزء من الجهاز الهضمي - الغثيان والإسهال والقيء.

إضافة محتملة إلى بنزوديازيبينات وظهور الاعتماد على المخدرات.

بالنسبة للأشخاص الذين يؤدون عملًا يتطلب رد فعل عقليًا سريعًا وتنسيقًا دقيقًا للحركات (سائقي المركبات والطيارين) ، يتم وصف معظم الأدوية فقط إذا تم إيقافهم عن العمل. مشتقات البنزوديازيبينات التي ليس لها تأثير منوم ، لها تأثير ضئيل على قوة العضلات - "مهدئات النهار" - MEDAZEPAM (rudotel) ، TOFIZOPAM (grandoxin) ، TRIMETOSIN (التريوكسازين). من غير المرجح أن يسبب OPIPRAMOL (برامولون) النعاس أثناء النهار. المهدئات لا تخفف الاكتئاب ولا تستخدم لعلاج حالات الاكتئاب.

المهمة 7.تحديد مجموعة المؤثرات العقلية التي لها تأثير مهدئ ومثبط وحتى محبط للجهاز العصبي ، وخاصة النشطة في الاضطرابات العاطفية وحالة اليقظة والهذيان والهلوسة والتشغيل الآلي العقلي ومظاهر الذهان الأخرى؟

الأدوية العصبية (الأدوية المضادة للمرض) حسب التركيب الكيميائي تنتمي إلى مشتقات الفينوثيازين ، الثيوكسانثين والبوتيروفينون ومجموعات أخرى. مضادات الذهان ، التي كان يُشار إليها سابقًا باسم "المهدئات الكبيرة" أو "الأذين" ، لها تأثير علاجي في الذهان والاضطرابات العقلية الأخرى. من الآثار الجانبية المميزة التي تسببها هذه المواد أعراض خارج الهرمية (باركنسون).

مضادات الذهان لها تأثير متعدد الأوجه على الجسم. تتمثل إحدى سماتها الدوائية الرئيسية في التأثير المهدئ المضاد للذهان ، المصحوب بانخفاض في ردود الفعل تجاه المنبهات الخارجية ، وضعف الاستثارة النفسية الحركية والتوتر العاطفي ، قمع الخوف ، وانخفاض العدوانية. وتتمثل ميزتها الرئيسية في القدرة على قمع الأوهام والهلوسة والأتمتة وغيرها من المتلازمات النفسية المرضية ولها تأثير علاجي في مرضى الفصام والأمراض العقلية الأخرى. عدد من مضادات الذهان (مجموعات الفينوثيازين ، بيوتيروفينون ، إلخ) لها نشاط مضاد للقىء ؛ يرتبط هذا التأثير بالتثبيط الانتقائي لمناطق بدء (الزناد) للمستقبلات الكيميائية في النخاع المستطيل. هناك مضادات الذهان ، التي يكون تأثيرها المضاد للذهان مصحوبًا بمسكن (مشتقات أليفاتية من الفينوثيازين ، ريسيربين ، إلخ) أو تأثير منشط (منشط) (مشتقات البيبرازين من الفينوثيازين ، بعض بيوتيروفينون). تحتوي بعض مضادات الذهان على عناصر ذات تأثير مضاد للاكتئاب. يتم التعبير عن هذه الخصائص الدوائية وغيرها من العقاقير المضادة للذهان بدرجات متفاوتة. في الآليات الفسيولوجية للعمل المركزي لمضادات الذهان ، يكون تأثيرها على التكوين الشبكي للدماغ أمرًا ضروريًا ؛ بممارسة تأثير محبط لهذا الجزء من الدماغ ، فإن مضادات الذهان تقضي على تأثيرها المنشط على القشرة الدماغية. ترتبط تأثيراتها المختلفة أيضًا بالتأثير على حدوث وتوصيل الإثارة في أجزاء مختلفة من الجهاز العصبي المركزي والمحيطي. من بين الآليات الكيميائية العصبية لعمل مضادات الذهان ، فإن تفاعلها مع هياكل الدماغ الدوبامين هو الأكثر دراسة. يسبب هذا الإجراء نشاطًا مضادًا للذهان ، وتثبيط مستقبلات النورأدرينالية المركزية (على وجه الخصوص ، في التكوين الشبكي) يسبب تأثيرات مهدئة وخافضة للضغط في الغالب. يرتبط النشاط المضاد للذهان لـ PHENOTHIAZINES بجذر يحتوي على النيتروجين. يجب فصل ذرة النيتروجين عن بنية الفينوثيازين الرئيسية بثلاث ذرات كربون. تفقد الفينوثيازينات التي تحتوي على ذرتين من الكربون في هذا الوضع نشاطها المضاد للذهان ولا تظهر سوى مضادات الهيستامين والنشاط المهدئ.

ليس فقط النشاط المضاد للذهان لمضادات الذهان ، ولكن أيضًا الآثار الجانبية الرئيسية التي تسببها (الاضطرابات خارج الهرمية المشابهة لمرض باركنسون) مرتبطة إلى حد كبير بتثبيط النشاط الوسيط للدوبامين. يفسر هذا الإجراء من خلال التأثير الحجب لمضادات الذهان على التكوينات تحت القشرية للدماغ (المادة السوداء والمخطط ، والدرني ، والمناطق القشرية المتوسطة والقشرة المتوسطة) ، حيث يتم توطين عدد كبير من المستقبلات الحساسة للدوبامين. من أكثر مضادات الذهان شهرة ، تتأثر مستقبلات النورادرينرجيك بشدة بالكلوربرومازين (كلوربرومازين) ، ليفوميبرومازين (تيزيرسين) ، ثيوريدازين (ميليريل ، سوناباكس) ، الدوبامين - فلوفينازين (موديتن ، فلورفينيدول) ، هالوبرايدول (موديتن ، فلورفينيدول) ، هالوبرايدول. عادة ما يتم ملاحظة تأثير جانبي أقل وضوحا خارج الهرمية في مضادات الذهان مع نشاط مضاد للكولين أكبر. أحد مضادات الذهان مع نشاط مضاد للذهان واضح ، والذي لا يسبب عمليا آثارا جانبية خارج السبيل الهرمي ، هو عقار AZALEPTIN (كلوزابين ، ليبونيكس). وفقًا للتركيب الكيميائي ، فهو مركب ثلاثي الحلقات يحتوي على عناصر تشابه مع مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات وجزئيًا مع مهدئات البنزوديازيبين. يمتلك نشاطًا قويًا مضادًا للذهان مع خصائص مهدئة. له تأثير يريح العضلات ، ويقوي عمل الحبوب المنومة والمسكنات.

يفسر التأثير على مستقبلات الدوبامين المركزية آلية بعض اضطرابات الغدد الصماء التي تسببها مضادات الذهان ، بما في ذلك تحفيز الإرضاع. عن طريق منع مستقبلات الدوبامين في الغدة النخامية ، تزيد مضادات الذهان من إفراز البرولاكتين. تعمل مضادات الذهان أيضًا على تثبيط إفراز الكورتيكوتروبين وهرمون النمو.

المؤشر الرئيسي لمضادات الذهان هو العلاج الذهان (الفصام ، الذهان الهوسي الاكتئابي ، الهذيان الارتعاشي). الهلوسة ، والإثارة - تستجيب بشكل جيد للعلاج بمضادات الذهان. تقل فعالية مضادات الذهان في إزالة اللامبالاة والعزلة الاجتماعية.

مضادات الذهان لها نشاط مضاد للاختلاج. تساعد الأدوية في خفض درجة حرارة الجسم. يسبب Thioridazine الخلل الوظيفي الجنسي. كلوربرومازين ، ثيوريدازين له تأثير حساس للضوء. يمكن دمج مجموعة متنوعة من الآثار الجانبية لمضادات الذهان في الآثار الجانبية الرئيسية المرتبطة بالتأثير على الجهاز العصبي المركزي والتأثيرات المحيطية غير المرغوب فيها للعمل. الأعراض الجانبية الرئيسية: نعاس ، أعراض خارج هرمية ، ضعف التنظيم الحراري. تشمل الأعراض خارج الهرمية ضعف التنسيق - ترنح ، فقدان الحركة - قلة الحركة ، حركات بطيئة. تشمل الآثار الرئيسية غير المرغوب فيها لهذا الإجراء أيضًا زيادة الشهية وزيادة وزن الجسم ، وهو انتهاك لوظيفة الغدد الصماء.

الجدول 8

ملامح عمل بعض مضادات الذهان

العقار

عمل مهدئ

اضطرابات خارج هرمية

عمل مضادات الكولين

تأثير / تأثير ألفا الأدرينوليتيك على CCC /

الفينوثيازينات

المشتقات الأليفاتية

الكلوربرومازين

مشتقات بيبيدين

ثيوريدازين

مشتقات البيبرازين

فلوفينازين

تريفلوبيرازين

الثيوكسانثين

الكلوروبروثيكسين

بوتيروفينون

هالوبيريدول

مشتقات سلسلة البنزوديازيبين

كلوزابين

نشاط عالي - مرتفع

cf - نشاط واضح بشكل معتدل ؛

القاع - نشاط منخفض.

يتم التعبير عن الآثار الجانبية لـ PERIPHERAL في حدوث انخفاض ضغط الدم الانتصابي (انخفاض ضغط الدم عند الانتقال من الوضع الأفقي إلى الوضع الرأسي). من الممكن حدوث تسمم الكبد واليرقان وتثبيط نخاع العظام والحساسية الضوئية وجفاف الفم وعدم وضوح الرؤية.

المهمة 8. تحديد فئة المواد الدوائية التي تشتمل على الأدوية التي تقضي على علامات الاكتئاب - الكآبة ، والاكتئاب النفسي ، والقضاء على تثبيط العمليات الترابطية - التي لوحظت في الفصام ، والذهان الهوس الاكتئابي ، والذهان التفاعلي.

لإكمال المهمة ، من المهم أن تتذكر أن مضادات الاكتئاب تنقسم إلى ثلاث مجموعات رئيسية:

1. مضادات الاكتئاب - مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs):

أ) مثبطات MAO لعمل لا رجعة فيه ؛

ب) مثبطات MAO العكسية.

2. مضادات الاكتئاب - مثبطات امتصاص الخلايا العصبية:

أ) مثبطات امتصاص الخلايا العصبية غير الانتقائية ؛

ب) مثبطات امتصاص الخلايا العصبية الانتقائية.

3. مضادات الاكتئاب من مجموعات مختلفة.

في عام 1957 ، عند دراسة بعض مشتقات هيدرازيد حمض أيزونيكوتينيك كأدوية مضادة للسل ، تم لفت الانتباه إلى تأثيرها البهيج (زيادة غير معقولة في الحالة المزاجية لدى المرضى). أظهرت دراسة آلية عمل أول إبرونيازيد مضاد للاكتئاب أن لديه القدرة على تثبيط مونوامين أوكسيديز (MAO).

MAO هو إنزيم يسبب نزع الأمين التأكسدي وتعطيل أحادي الأمين ، بما في ذلك النوربينفرين والدوبامين والسيروتونين ، أي. الناقلات العصبية الرئيسية التي تساهم في انتقال الإثارة العصبية في الجهاز العصبي المركزي. في حالات الاكتئاب ، هناك انخفاض في نشاط انتقال متشابك النورادرينرجيك والسيروتونين ، لذلك يمكن اعتبار تثبيط تثبيط وتراكم هذه الناقلات العصبية الناتجة عن الإبرونيازيد في الدماغ كمكون رئيسي في آلية تأثيرها المضاد للاكتئاب. تتكون Iproniazid والأدوية المماثلة من مجموعة من مضادات الاكتئاب - مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs). يختلف IMIPRAMINE (imizin ، melipramine) في آلية العمل عن iproniazid. إنه ليس من مثبطات MAO ، ولكنه يحفز أيضًا عمليات النقل المشبكي في الدماغ. ويفسر ذلك حقيقة أن إيميبرامين يمنع "امتصاص" الناقل العصبي أحادي الأمين عن طريق النهايات العصبية قبل المشبكي ، مما يؤدي إلى تراكمها في الشق المشبكي وتفعيل الإرسال المتشابك. وفقًا للتركيب الكيميائي ، يعتبر إيميبرامين مركبًا ثلاثي الحلقات ؛ لذلك ، فإن هذا الدواء المضاد للاكتئاب والأدوية التي تم تصنيعها لاحقًا بالقرب منه كانت تسمى مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.

الشكل 22 الصيغة التركيبية لمضاد الاكتئاب ثلاثي الحلقات إيميبرامين imipramine

لفترة طويلة ، كانت مضادات الاكتئاب - مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات هما المجموعتان "النموذجيتان" الرئيسيتان لمضادات الاكتئاب. بمرور الوقت ، ظهرت بيانات عن مضادات اكتئاب جديدة تختلف عن مضادات الاكتئاب "النموذجية" (مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات).

كانت هناك حاجة لتوضيح تصنيف الأدوية في هذه المجموعة. تم لعب دور مهم من خلال إنشاء عدم تجانس أوكسيديز أحادي الأمين. اتضح أن هناك نوعين من هذا الإنزيم - MAO النوع A والنوع B ، ويختلفان في الركائز المعرضة لعملهم. النوع A MAO يثبط بشكل رئيسي نزع أمين النوربينفرين ، الأدرينالين ، الدوبامين ، السيروتونين ، التيرامين ، والنوع B MAO يثبط نزع أمين فينيل إيثيل أمين وبعض الأمينات الأخرى. يمكن لمثبطات أكسيداز أحادي الأمين إما أن يكون لها تأثير "مختلط" ، حيث تؤثر على كلا النوعين من الإنزيمات ، أو تؤثر بشكل انتقائي على نوع واحد من الإنزيمات. تخصيص تثبيط تنافسي وغير تنافسي وقابل للعكس ولا رجوع فيه. كل هذا يمكن أن يؤثر بشكل كبير على الخصائص الدوائية والعلاجية لمثبطات MAO المختلفة. أثبت Iproniazid وأقرب نظائره (أدوية الجيل الأول الأخرى) أنها مضادات اكتئاب فعالة ، ولكن نظرًا لعدم انتقائية تأثيرها وعدم رجوعها ، لوحظت آثار جانبية غير مرغوب فيها أثناء استخدامها. اتضح أنه من المستحيل استخدامها في وقت واحد مع عدد من الأدوية الأخرى (بسبب انتهاك عملية التمثيل الغذائي الخاصة بهم). تحضيرات هذه المجموعة تدمر MAO تمامًا ، ولإعادة تركيب الإنزيم ، يلزم ما لا يقل عن أسبوعين. من الآثار الجانبية الخطيرة عند استخدام هذه الأدوية ما يسمى بمتلازمة "الجبن" (أو بالأحرى تيرامين). يتم التعبير عنه في تطور أزمات ارتفاع ضغط الدم ومضاعفات أخرى مع الاستخدام المتزامن لإيبرازيد ونظائره مع الأطعمة التي تحتوي على التيرامين أو سلائفه التيروزين (الجبن واللحوم المدخنة وما إلى ذلك) ، وكذلك مع الأدوية ذات الهيكل الشبيه بالتيرامين . السبب الرئيسي لهذه المضاعفات هو تثبيط الانقسام الأنزيمي للتيرامين ، الذي له نشاط ضاغط. أدت هذه المضاعفات والسمية العالية الكلية (التأثير الضار على الكبد والأعضاء الأخرى) إلى حقيقة أنه تم استبعاد جميع مثبطات MAO من الجيل الأول تقريبًا من تسمية الأدوية. الاستخدام المحدود له NIALAMID فقط (niamid ، novazid ، nuredal). بمرور الوقت ، أصبح من الواضح أن هناك أدوية لها تأثير مثبط انتقائي على مثبطات MAO من النوع A أو النوع B. تمنع نزع أمين نورأدينالين وسيروتونين وبدرجة أقل - تيرامين ، مما يلغي عمليا خطر الإصابة بمتلازمة "الجبن" (التيرامين).

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، كقاعدة عامة ، تمنع في نفس الوقت إعادة امتصاص الأمينات المختلفة للناقلات العصبية (النوربينفرين ، الدوبامين ، السيروتونين). مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات هي الأدوية المفضلة لعلاج الاكتئاب الذاتي. يستخدم IMIPRAMIN أيضًا لعلاج سلس البول. يضعف إيميبرامين في المرضى الذين يعانون من حالة من الاكتئاب من الشعور بالخوف واللامبالاة واللامبالاة تجاه الآخرين ويحسن المزاج ويزيد من النشاط العقلي والحركي وله تأثير "متوازن". يُظهر AMITRIPTYLINE نشاطًا مهدئًا أكثر وضوحًا. أميتريبتيلين Amitriptyline هو أكثر مضادات الاكتئاب نشاطا في حالات الاكتئاب "الهياج" (الاكتئاب المصحوب بهياج حركي نفسي).

ومع ذلك ، هناك مضادات للاكتئاب تمنع بشكل انتقائي امتصاص الأحاديات المختلفة. وبالتالي ، فإن مابروتيلين (لوديوميل) هو مركب من هيكل رباعي الحلقات ، والذي ، مع ذلك ، مشابه في الهيكل ، خاصة على طول السلسلة الجانبية ، لمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. من حيث الخصائص الدوائية ، فإن مابروتيلين قريب أيضًا من مضادات الاكتئاب لهذه المجموعة: فهو يضعف التأثيرات الضارة للريسيربين ، ويعزز عمل الفينامين. وهو مثبط لاسترداد أحادي الأمين ، ولكنه يختلف في أنه يمنع بقوة نسبيًا إعادة امتصاص النوربينفرين عن طريق النهايات العصبية قبل المشبكي. يعزز عمل الضاغط للنوربينفرين والأدرينالين ، وله نشاط مضاد للكولين معتدل. لا يسبب تثبيط MAO. مابروتيلين له تأثير مضاد للاكتئاب ، مصحوبًا بتأثير مهدئ ومزيل للقلق. يتم استخدامه لأشكال مختلفة من الاكتئاب ، بما في ذلك رد الفعل ، والعصابية ، واضطراب المزاج الدوري ، والحالات اللاإرادية وغيرها من الحالات المصحوبة بالخوف والتهيج. مضادات الاكتئاب رباعية الحلقات - بيرليندول (بيرازيدول) ، مابروتيلين (لوديوميل) من مجموعة ثنائي بنزو سيكلو أوكتاديين - تمنع بشكل انتقائي امتصاص النوربينفرين في الجهاز العصبي المركزي ، لا تقمع (على عكس مثبطات MAO) امتصاص السيروتونين. يُظهر PIRLINDOL نشاطًا منشط الذهن ، ويحسن الوظائف المعرفية أو المعرفية للجهاز العصبي المركزي. Pyrazidol (Pirlindol) هو دواء محلي أصلي مضاد للاكتئاب. يختلف التركيب عن مضادات الاكتئاب الأخرى من حيث أنه مركب رباعي الحلقات. هذا مشتق إندول يحتوي على عناصر تشابه بنيوي مع السيروتونين ، وكذلك مع ريزيربين ومشتقات إندول مكثفة أخرى. يحتوي Pyrazidol على نشاط مضاد للاكتئاب واضح ، وتتمثل إحدى سمات عمله في مزيج من تأثير Thymoleptic مع تأثير تنظيمي على الجهاز العصبي المركزي ، معبراً عنه بتأثير منشط في المرضى الذين يعانون من اكتئاب لا مبالي ومحفز للحساسية وتأثير مهدئ في المرضى الذين يعانون من الهياج. الظروف. من سمات البيرازيدول تثبيط انتقائي قصير المدى وقابل للعكس تمامًا لنوع A MAO ، وبهذه الطريقة يختلف بشكل كبير عن مثبطات MAO غير الانتقائية - التي لا رجعة فيها -.

التأثير المضاد للاكتئاب من الليوديوميل مصحوب بمضاد للقلق ومهدئ معتدل ومضاد للهستامين. المؤشرات - الاكتئاب المرتبط بالعمر ، والاكتئاب التفاعلي والعصابي ، واكتئاب انقطاع الطمث ، والمزاج المكتئب مع عناصر من التهيج والاكتئاب والمزاج المكتئب لدى الأطفال والمراهقين. من الضروري السيطرة على الحالة العقلية والعصبية. من ناحية الحالة العقلية ، يلاحظ التعب والخمول والنعاس. نادرًا ما تحدث اضطرابات في النوم وكوابيس ، وفي بعض الحالات - طنين الأذن ، وهو انتهاك لأحاسيس التذوق. من جانب الجهاز العصبي - صداع ، دوار ، نادرًا - تشنجات ، رعشة ، اضطراب في الكلام. الظواهر المرتبطة بتأثير مضادات الكولين للأدوية - جفاف الفم واحتباس البول. المستطاع الطفح الجلديفي بعض الأحيان - الغثيان والقيء. من جانب الجهاز القلبي الوعائي ، يحدث انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، وعدم انتظام دقات القلب ، وعدم انتظام ضربات القلب ، وفي بعض الحالات - التثدي (تضخم الغدد الثديية عند الرجال) ، والإسهال (تكوين وإفراز الحليب) ، وأحيانًا يكون هناك زيادة في وزن الجسم ، ونادرًا - تساقط الشعر أو الصلع والاضطرابات الجنسية.

في السنوات الأخيرة ، تم إيلاء المزيد من الاهتمام لدور السيروتونين في آلية عمل مضادات الاكتئاب. تم الحصول على مضادات الاكتئاب من المجموعات الكيميائية الجديدة (فلوكستين (بروزاك) ، فلوفوكسامين ، ترازودون (تريتيكو)). هذه الأدوية هي مثبطات امتصاص السيروتونين النشطة مع تأثير ضئيل على امتصاص النوربينفرين والدوبامين. تأثير ضعيف على مستقبلات الهيستامين والكوليني H 1. تستخدم مثبطات امتصاص السيروتونين (SSRIs) لأنواع مختلفة من الاكتئاب (خاصة الاكتئاب المصحوب بالخوف).

إلى جانب مضادات الاكتئاب - مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، يُعرف حاليًا عدد من مضادات الاكتئاب التي تختلف عن مضادات الاكتئاب "النموذجية" في كل من البنية وآلية العمل. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات المتلقاة (ميانسيرين (لريفون)). هذا المضاد للاكتئاب "غير النموذجي" ليس له تأثير مثبط على امتصاص الخلايا العصبية للناقلات العصبية ، وكذلك على نشاط MAO. يزيد Lerivon من إطلاق النوربينفرين في الشق المشبكي بسبب الحصار المفروض على مستقبلات A2 الأدرينالية قبل المشبكية ؛ يحجب أيضًا مستقبلات 5-HT2-serotonin. لا تحتوي على خصائص مضادات الكولين. يتم الجمع بين عمل مطهر الغدة الدرقية مع تأثير مهدئ ومزيل للقلق. كما تم الحصول على مضادات الاكتئاب ثنائية الحلقات والتركيبات الكيميائية الأخرى.

السمة المشتركة لجميع مضادات الاكتئاب هي تأثيرها التثدي ، أي تأثير إيجابي على المزاج والحالة العقلية العامة. ومع ذلك ، تختلف مضادات الاكتئاب المختلفة في مقدار الخصائص الدوائية. مثبط MAO NIALAMID له تأثير محفز. وفقًا للبيانات المتاحة ، غالبًا ما تكون مثبطات MAO أكثر فعالية من مضادات الاكتئاب الأخرى (ثلاثية الحلقات) في الاكتئاب "غير النمطي". يستخدم نيالاميد في ممارسة الطب النفسي للحالات الاكتئابية من مختلف أشكال التصنيف ، جنبًا إلى جنب مع الخمول والخمول ونقص المبادرة ، بما في ذلك الاكتئاب اللاإرادي والعصبي واضطراب المزاج الدوري. بعض مضادات الاكتئاب الأخرى (إيميبرامين ، إنكازان (ميتراليندول)) لها تأثير مضاد للتوتر مع تأثير محفز ، في حين أن أميتريبتيلين ، أزافين ، فلوروسيزين لها مكون مهدئ واضح. أزافين هو مضاد الاكتئاب المحلي الأصلي ثلاثي الحلقات. وفقًا للخصائص الدوائية ، فإن الآزافين قريب من إيميبرامين ، لكن ليس له نشاط مضاد للكولين. وجد Azafen تطبيقًا واسعًا في علاج الاكتئابات المختلفة.

مضادات الاكتئاب هي مثبطات امتصاص عصبية انتقائية تمنع في الغالب (بشكل انتقائي) امتصاص السيروتونين. فلوكستين ، سيرتالين (منشط) ، فلوفوكسامين (فيفارين) ، ترازودون (تريتيكو) لها تأثير متوازن على الجهاز العصبي المركزي بدون تأثير مهدئ أو تحفيزي واضح ، ولها تأثير أقل آثار جانبيةعلى نظام القلب والأوعية الدموية مع الاستخدام طويل الأمد ، مقارنة بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. وجدت مضادات الاكتئاب استخدامها ليس فقط في ممارسة الطب النفسي. يتم استخدامها لعلاج متلازمات الألم المزمن ، وعدد من الأمراض العصبية والنباتية الجسدية ، والتي يمكن اعتبارها أحيانًا مظهرًا من مظاهر الاكتئاب "المقنع".

بعض مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (إيميزين ، أميتريبتيلين) بجرعات عالية ومع الاستخدام المطول يمكن أن يكون لها تأثير سام للقلب. عدد من مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (أميتريبتيلين ، فلوروسيزين ، إيميبرامين) لها نشاط مضاد للكولين واضح ، مما يجعل من الصعب استخدامها في المرضى الذين يعانون من تضخم البروستات ، ونى الأمعاء والمثانة ، والزرق ، وأمراض القلب والأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك ، غالبًا ما تسبب مثبطات أكسيداز أحادي الأمين الإثارة والرعشة والإثارة والأرق بالتناوب مع الضعف والخمول والنعاس من جانب الجهاز العصبي المركزي. من جانب الجهاز العصبي المركزي ، من الممكن حدوث انخفاض ضغط الدم الانتصابي ، من جانب الجهاز الهضمي - الغثيان وآلام البطن والإمساك ، ويتجلى تأثير مضادات الكولين M للأدوية في جفاف الفم واحتباس البول والإمساك.

من بين عدد كبير من المواد التي تثبط الجهاز العصبي المركزي ، يتم استخدام الأدوية المخدرة ، المنومة ، المضاد للذهان ، المهدئة ، المسكنة ، المسكنة وخافضة للحرارة.

تشتمل هذه المجموعة من الأدوية على مواد تغير وظائف الجهاز العصبي المركزي ، ولها تأثير مباشر على أقسامه المختلفة - الدماغ أو النخاع المستطيل أو النخاع الشوكي.

وفقًا للهيكل المورفولوجي للجهاز العصبي المركزي ، يمكن اعتباره مجموعة من العديد من الخلايا العصبية الفردية ، والتي يصل عددها في البشر إلى 14 مليارًا. يتم ضمان الاتصال بين الخلايا العصبية من خلال اتصال عملياتها مع بعضها البعض أو مع أجسام الأعصاب الخلايا. تسمى هذه الاتصالات الداخلية العصبية نقاط الاشتباك العصبي (sinapsis - اتصال ، اتصال).

يتم نقل النبضات العصبية في مشابك الجهاز العصبي المركزي ، وكذلك في مشابك الجهاز العصبي المحيطي ، بمساعدة المرسلات الكيميائية للإثارة - الوسطاء. يتم تنفيذ دور الوسطاء في مشابك الجهاز العصبي المركزي بواسطة الأسيتيل كولين والنورادرينالين والدوبامين ومواد أخرى.

المواد الطبية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي تغير (تحفز أو تمنع) انتقال النبضات العصبية في المشابك. تختلف آليات عمل المواد على مشابك الجهاز العصبي المركزي.

لذلك ، يمكن لبعض المواد أن تثير أو تمنع المستقبلات في المشابك ، والتي يتفاعل معها وسطاء معينون (6 ، ص 45).

على سبيل المثال ، تحفز المسكنات المخدرة ما يسمى بالمستقبلات الأفيونية ، بينما تحجب مضادات الذهان مستقبلات الدوبامين والأدرينالية. هناك أيضًا مواد تغير النقل المتشابك للنبضات العصبية من خلال التأثير على إطلاق بعض الوسطاء.

على سبيل المثال ، يعزز عقار ميدانتان المضاد للباركنسون من إفراز الدوبامين الوسيط. تغير المواد الفردية النقل المتشابك للنبضات العصبية من خلال التأثير على تعطيل بعض الوسطاء. لذا ، فإن مضادات الاكتئاب من مجموعة مثبطات إنزيم أوكسيديز أحادي الأمين (MAO) تمنع تعطيل النوربينفرين تحت تأثير هذا الإنزيم.

من خلال التأثير على النقل المتشابك للنبضات العصبية ، فإن المواد الطبية تغير وظائف الجهاز العصبي المركزي ، ونتيجة لذلك ، تسبب تأثيرات دوائية مختلفة. عادة ما يتم تصنيف الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي وفقًا لتأثيراتها الرئيسية.

على سبيل المثال ، يتم دمج المواد التي تسبب التخدير في مجموعة من الأدوية للتخدير ، وتحفيز النوم - في مجموعة من الحبوب المنومة ، إلخ.

فيما يلي تصنيف عام للأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي.

1. وسائل التخدير.

2. الكحول الإيثيلي.

3. الحبوب المنومة.

4. الأدوية المضادة للصرع.

5. الأدوية المضادة لمرض باركنسون.

6. المسكنات.

7. المهدئات.

8- المؤثرات العقلية:

مضادات الذهان.

المهدئات.

المهدئات.

أملاح الليثيوم

مضادات الاكتئاب.

المنبهات النفسية.

ز) منشط الذهن.

من بين هذه المواد ، هناك أدوية لها تأثير محبط على معظم وظائف الجهاز العصبي المركزي. وتشمل هذه المواد المخدرات والكحول الإيثيلي والمنومات. إلى جانب ذلك ، فإن العديد من المواد (مضادات الصرع ، مضادات الذهان ، المهدئات ، المهدئات) لها تأثير مثبط انتقائي أكثر على وظائف الجهاز العصبي المركزي.

على عكس هذه المواد ، تعمل بعض الأدوية على الجهاز العصبي المركزي بطريقة تحفيزية (على سبيل المثال ، المسكنات والمنبهات النفسية).

هناك أيضًا مواد يمكن أن يكون لها تأثير محبط على بعض المراكز العصبية وتأثير محفز على البعض الآخر. على سبيل المثال المسكنات المخدرة تقلل من إدراك الألم ، مركز الجهاز التنفسي ، مركز السعال، ولكن تحفيز مراكز التجوال ومراكز حركة العين.

أود إعطاء تصنيف آخر للأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي

وسائل مجموعة الإستركنين (الأدوية التي تحفز في المقام الأول وظائف الحبل الشوكي)

وسائل علاج الأمراض العقلية والعصاب (المؤثرات العقلية)

يعني للتخدير

وسائل التخدير غير الاستنشاق

منبهات الجهاز العصبي المركزي

الأدوية التي لها تأثير "منشط" على الجهاز العصبي المركزي

الأدوية المستخدمة في علاج مرض باركنسون

الوسائل التي تعمل على تحسين النشاط الفكري للدماغ / الانتباه والذاكرة والتعلم وما إلى ذلك. / أدوية منشط الذهن و gamkergic)

مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات

نقاط تطبيق الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي

1 - الدافع في الألياف قبل المشبكي ؛

2 - توليف الوسيط ؛

3 - تخزين وسيط ؛

4 - التمثيل الغذائي في نهاية ما قبل المشبكي (التمثيل الغذائي) ؛

5 - تحرير وسيط ؛

6 - استعادة الوسيط ؛

7 - وسيط تدمير (تدهور) ؛

8 - مستقبلات

9- زيادة أو نقصان في الموصلية الأيونية


استنتاج

وبالتالي ، يمكن تصنيف المواد التي تؤثر على الجهاز العصبي اللاإرادي على النحو التالي:

الأدوية الأدرينالية

مضادات الأدرينالية

الكولين

مضادات مفعول الكولين

ومع ذلك ، فإن الاستخدام المفرط أو المطول للمواد التي تؤثر على وظائف الجهاز العصبي المركزي يؤدي إلى تطور الإدمان والاعتماد العقلي والبدني للشخص على هذه الأدوية. وما كان مفيدا وساعد بالأمس يصبح سم يدمّر أجسادنا. لم يعد بإمكان الشخص الاستغناء عن الآخر ، في كل مرة جرعة أعلى بشكل متزايد (وهذا ينطبق بشكل خاص على المخدرات والكحول). ولكن بعد فترة راحة مؤقتة ، تبدأ فترة صعبة مرة أخرى ، ومن الصعب جدًا أن يحصل الشخص على جرعة جديدة من التوقف عن التحكم في أفعاله وتنسيقها مع المعايير الأخلاقية ، فإنه يحط من قدر الإنسان. يحدث ضرر تدريجي للأعضاء والأنظمة الأخرى (نظام القلب والأوعية الدموية والجهاز الهضمي وما إلى ذلك). يصبح الشخص معاقًا ويموت. لم يعد المدمن قادرًا على تغيير حياته بنفسه ، فقط مساعدة الأطباء يمكن أن تنقذه من الموت المحتوم.


فهرس

1. Wayne A.M. ، Solovieva A.D. و Kolosova O.A. خلل التوتر العضلي الوعائي ، M. ، 1981 ؛

2. Gusev E.I.، Grechko V.E. وبورد ج. أمراض الجهاز العصبي، مع. 199 ، 547 ، م ، 1988 ؛

3. Lobko P.I. إلخ. الجهاز العصبي اللاإرادي. أطلس ، مينسك ، 1988 ؛

4 - نوزدراشيف أ. فسيولوجيا الجهاز العصبي اللاإرادي ، L. ، 1983 ، ببليوغر ؛

5. التشخيص الباثولوجي والتشريحي للأورام البشرية ، أد. على ال. كريفسكي وآخرون ، ص 86 ، م ، 1982 ؛

6. Paches A.I. أورام الرأس والرقبة ، ص 90 ، م ، 1983 ؛

حبوب منومة -المواد الدوائية التي تعزز بداية النوم.

آلية العمل: إضعاف التأثير النشط للتكوين الشبكي على القشرة الدماغية.

مؤشرات للاستخدام: أشكال مختلفة من الأرق. في الجرعات الصغيرة ، يتم استخدامها كمهدئات ومضادات الاختلاج. مع الاستخدام المطول ، قد يتطور الاعتماد على المخدرات وردود الفعل التحسسية.

الفينوباربيتال - في المساحيق والأقراص له تأثير منوم ومضاد للاختلاج.

نترازيبام (راديدورم) - مهدئ منوم ، مضاد للاختلاج. متوفر في أجهزة لوحية.

باربيتال الصوديوم (ميدينال) - يتم إصداره في أقراص.

الديازيبام والكلورديازيبوكسيد. وهي تنتمي إلى المهدئات ، ولكن يمكن استخدامها لاضطرابات النوم.

تقضي مضادات الذهان على أعراض المرض العقلي أو تقللها:

الهذيان ، والهلوسة ، وإطالة عمل التخدير ، والمنومات ، والمسكنات والمخدرات.

الكلوروبرومازين له تأثير مهدئ ومضاد للذهان ، ويقلل من النشاط الحركي وتوتر العضلات والهيكل العظمي ، ويخفض درجة حرارة الجسم ، ويعزز تأثير التخدير ، والأدوية المنومة و المسكنات المخدرةيقلل من استثارة مركز القيء ويخفض ضغط الدم. يتم استخدامه في ممارسة الطب النفسي ، في المرضى المتحمسين والعدائيين ، مع القيء الذي لا يقهر والحالات المتشنجة.

أثناء عمليات القلب ، يتم استخدامه لخفض درجة حرارة الجسم إلى 30-33 درجة (انخفاض في عمليات التمثيل الغذائي في الجسم). أنتجت على شكل ذرة للإعطاء عن طريق الفم ومحلول في أمبولات من أجل الحقن العضلي. مع الاستخدام المطول ، من الممكن حدوث ظواهر باركنسون والاكتئاب وضعف وظائف الكبد وصورة الدم. موانع الاستعمال في أمراض الكبد والكلى والقرحة الهضمية في المعدة والاثني عشر ، مع انخفاض ضغط الدم وتعويض نشاط القلب.

● دروبيريدول له تأثير أسرع وأقوى ، ولكن ليس طويل الأمد ؛

● الكبريتيد له تأثيرات مضادة للذهان ومضادة للقىء.

● كلوزابين - عمل مضاد للذهان.

● كلوبيكسول.

● سوليان ؛

● ريزيربين ؛

● ريسبوبنت.

المهدئاتهذه أدوية لها تأثير مهدئ. يقمعون مشاعر القلق والخوف والضغط العاطفي. لديهم تأثير مضاد للاختلاج ، وتعزيز تأثير المنومات ، والكحول ، والمسكنات المخدرة ، والمخدرات. (مزيلات القلق = المهدئات = المهدئات). لكنهم لا يقضون على الأفكار المجنونة والهلوسة.

الأكثر استخداما سيبازون ، ديازيبام ، فينازيبام ، نيترازيبام ، لورزيبام ، إلينيوم (كلوزيبيد ، كلورديازيبوكسيد) ، برومازيبام ، ريلانيوم ، جانداكسين ، زاناكس ، أتاراكس ، أوكسيليدين ، كلونازيبام (أنتيليبسين).

يشار إليها لحالات عصابية مختلفة ، مصحوبة بالإثارة والقلق والأرق. يتم أخذها أيضًا لعلاج العصاب الوظيفي في الجهاز القلبي الوعائي. الجهاز الهضمي ، مع اضطرابات سن اليأس. مع استخدامها غير المنضبط وغير المعقول ، قد يتطور الاعتماد على الأدوية ، وردود الفعل التحسسية ، واختلال وظائف الكبد والكلى. لا يمكن تعيينهم لسائقي النقل قبل وأثناء العمل. خلال فترة العلاج بالمهدئات ، لا يمكنك شرب المشروبات الكحولية.

المهدئات- خفض استثارة الجهاز العصبي المركزي ، وله تأثير مهدئ معتدل على الجسم.

تشمل هذه المجموعة: أملاح البروم (بروميد الصوديوم ، بروميد البوتاسيوم ، برومكامفور) ، مستحضرات نباتية (صبغة حشيشة الهر ، صبغة نبتة الأم ، صبغة الفاوانيا ، زهرة الآلام).تعزز أيونات البروم عمليات التثبيط ، خاصة في القشرة الدماغية ، وتستخدم البروميدات لعلاج الوهن العصبي ، والهستيريا. يتم إفرازها ببطء من الجسم ويمكن أن تتراكم مع الاستخدام المطول. في الوقت نفسه ، يتطور التسمم المزمن - 6 الصقيع. يتجلى بالنعاس وضعف الذاكرة واللامبالاة. هناك أيضا طفح جلدي وسيلان الأنف والسعال.

حول موضوع: "الأدوية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي"

مقدمة

الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي

مضادات الاكتئاب

مضادات الذهان

الأدوية المنشطة للجهاز العصبي المركزي

كتب مستخدمة

مقدمة

تشتمل هذه المجموعة من الأدوية على مواد تغير وظائف الجهاز العصبي المركزي ، ولها تأثير مباشر على أجزاء مختلفة من الدماغ أو النخاع الشوكي.

وفقًا للهيكل المورفولوجي للجهاز العصبي المركزي ، يمكن اعتباره مجموعة من العديد من الخلايا العصبية. يتم توفير الاتصال بين الخلايا العصبية من خلال ملامسة عملياتها مع أجسام أو عمليات الخلايا العصبية الأخرى. تسمى هذه الاتصالات الداخلية العصبية نقاط الاشتباك العصبي.

يتم نقل النبضات العصبية في مشابك الجهاز العصبي المركزي ، وكذلك في مشابك الجهاز العصبي المحيطي ، بمساعدة المرسلات الكيميائية للإثارة - الوسطاء. يتم تنفيذ دور الوسطاء في مشابك الجهاز العصبي المركزي بواسطة أسيتيل كولين ، ونورإبينفرين ، ودوبامين ، وسيروتونين ، وحمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) ، إلخ.

المواد الطبية التي تؤثر على الجهاز العصبي المركزي تغير (تحفز أو تمنع) انتقال النبضات العصبية في المشابك. تختلف آليات عمل المواد على مشابك الجهاز العصبي المركزي. يمكن للمواد أن تثير أو تمنع المستقبلات التي يعمل الوسطاء عليها ، وتؤثر على إطلاق الوسطاء أو تعطيلهم.

يتم تمثيل المواد الطبية التي تعمل على الجهاز العصبي المركزي بالمجموعات التالية:

أدوية التخدير.

الإيثانول.

حبوب منومة؛

الأدوية المضادة للصرع.

الأدوية المضادة للباركنسون

المسكنات.

المؤثرات العقلية (مضادات الذهان ، مضادات الاكتئاب ، أملاح الليثيوم ، مزيلات القلق ، المهدئات ، المنشطات النفسية ، منشط الذهن) ؛

المطهرات.

بعض هذه الأدوية لها تأثير محبط على الجهاز العصبي المركزي (التخدير ، المنومات ومضادات الصرع) ، والبعض الآخر له تأثير محفز (المسكنات ، المنبهات النفسية). يمكن أن تسبب بعض مجموعات المواد آثارًا مثيرة للاكتئاب (على سبيل المثال ، مضادات الاكتئاب).

الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي

مجموعة الأدوية التي تثبط بشدة الجهاز العصبي المركزي هي التخدير العام (التخدير). تأتي بعد ذلك الحبوب المنومة. هذه المجموعة هي أدنى من التخدير العام من حيث الفاعلية. علاوة على ذلك ، مع انخفاض قوة العمل ، يأتي الكحول ومضادات الاختلاج والعقاقير المضادة للباركنسون. هناك أيضًا مجموعة من الأدوية التي لها تأثير محبط على المجال النفسي والعاطفي - هذه أدوية نفسية مركزية: من بينها ، أقوى مجموعة هي مضادات الذهان المضادة للذهان ، والمجموعة الثانية ، وهي أقل شأنا من مضادات الذهان ، هي المهدئات. والمجموعة الثالثة هي المسكنات العامة.

هناك نوع من التخدير العام مثل تألم عصبي. لهذا النوع من المسكنات ، يتم استخدام خليط من مضادات الذهان والمسكنات. هذه حالة تخدير ، لكن مع الحفاظ على الوعي.

للتخدير العام ، يتم استخدام طرق الاستنشاق وعدم الاستنشاق. تشمل طرق الاستنشاق استخدام السوائل (كلوروفورم ، هالوثان) والغازات (أكسيد النيتروز ، البروبان الحلقي). عادة ما يتم الجمع بين عقاقير الاستنشاق والعقاقير غير الاستنشاق ، والتي تشمل الباربيتورات ، والمنشطات (بريولول ، فيدرين) ، ومشتقات الأوجين - سومبريفين ، ومشتقات حمض الهيدروكسي بوتريك ، والكيتامين ، والكيتالار. مزايا الأدوية غير المستنشقة - ليست هناك حاجة إلى معدات معقدة للحصول على التخدير ، ولكن هناك حاجة إلى حقنة فقط. عيب هذا التخدير هو أنه لا يمكن السيطرة عليه. يتم استخدامه كتخدير مستقل وتمهيدي وأساسي. كل هذه العلاجات قصيرة المفعول (من عدة دقائق إلى عدة ساعات).

هناك 3 مجموعات من الأدوية غير الاستنشاقية:

عمل قصير للغاية (سمبريفين ، 3-5 دقائق).

متوسط ​​المدة يصل إلى نصف ساعة (سداسي ، محيطي).

طويل المفعول - أوكسي بوتيرات الصوديوم 40 دقيقة - 1.5 ساعة.

اليوم ، تستخدم المسكنات العصبية على نطاق واسع. هذا خليط يحتوي على مضادات الذهان والمسكنات. من مضادات الذهان ، يمكن استخدام دروبيريدول ، ومن المسكنات ، فينتامين (عدة مئات المرات أقوى من المورفين). هذا الخليط يسمى thalomonal. يمكنك استخدام الكلوربرومازين بدلًا من دروبيريدول ، وبدلاً من الفينتامين - بروميدول ، الذي يتم تعزيز مفعوله بواسطة أي مهدئ للأعصاب (سيدوكسين) أو كلونيدين. بدلاً من بروميدول ، يمكنك حتى استخدام أنالجين.

مضادات الاكتئاب

ظهرت هذه الأدوية في أواخر الخمسينيات من القرن الماضي ، عندما اتضح أن هيدرازيد حمض أيزونيازيد (أيزونيازيد) ومشتقاته (فيتازيد ، سولوزيد ، إلخ) ، تُستخدم في علاج مرض السل ، وتسبب النشوة ، وتزيد من النشاط العاطفي ، وتحسن الحالة المزاجية (التوتة. تأثير). في صميم عملهم المضاد للاكتئاب هو حصار أحادي الأمين أوكسيناز (MAO) مع تراكم أحادي الأمين - الدوبامين ، النوربينفرين ، السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي ، مما يؤدي إلى إزالة الاكتئاب. هناك آلية أخرى لتعزيز الانتقال المشبكي - الحصار المفروض على امتصاص النوربينفرين والسيروتونين بواسطة الغشاء قبل المشبكي للنهايات العصبية. هذه الآلية مميزة لما يسمى بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات.

تنقسم مضادات الاكتئاب إلى المجموعات التالية:

مضادات الاكتئاب - مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAOIs):

أ) لا رجعة فيه - نيالاميد ؛

ب) قابل للعكس - بيرليندول (بيرازيدول).

مضادات الاكتئاب - مثبطات امتصاص الخلايا العصبية (ثلاثية ورباعية الحلقات):

أ) مثبطات غير انتقائية لالتقاط الخلايا العصبية - إيميبرامين (إيميزين) ، أميتريبتيلين ، بيبوفيزين (أزافين) ؛

ب) مثبطات امتصاص الخلايا العصبية الانتقائية - فلوكستين (بروزاك).

التأثير الدرقي (من اليونانية thymos - الروح ، leptos - لطيف) هو التأثير الرئيسي لمضادات الاكتئاب من جميع الفئات.

في المرضى الذين يعانون من الاكتئاب الحاد ، والاكتئاب ، ومشاعر عدم الجدوى ، والكآبة العميقة غير الدافعة ، واليأس ، والأفكار الانتحارية ، وما إلى ذلك يتم إزالتها. ترتبط آلية عمل الغدة الصعترية بنشاط هرمون السيروتونين المركزي. يتطور التأثير تدريجياً بعد 7-10 أيام.

مضادات الاكتئاب لها تأثير منشط نفسي (تنشيط انتقال النورأدرينالية) على الجهاز العصبي المركزي - تزداد المبادرة وتنشط التفكير وتنشط الأنشطة اليومية العادية ويختفي التعب الجسدي. يظهر هذا التأثير بشكل أكبر في مثبطات MAO. أنها لا تعطي التخدير (على عكس مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات - أميتريبتيلين وأزافين) ، ولكن مثبط MAO القابل للانعكاس بيرازيدول قد يكون له تأثير مهدئ في المرضى الذين يعانون من القلق والاكتئاب (الدواء له تأثير مهدئ منظم منظم). مثبطات MAO تمنع نوم حركة العين السريعة.

عن طريق تثبيط نشاط MAO في الكبد والإنزيمات الأخرى ، بما في ذلك الهيستاميناز ، فإنها تبطئ التحول الأحيائي للأجانب الحيوية والعديد من الأدوية - التخدير غير الاستنشاق ، والمسكنات المخدرة ، والكحول ، ومضادات الذهان ، والباربيتورات ، والإيفيدرين. تزيد مثبطات MAO من تأثير المواد المخدرة والتخدير الموضعي والمسكنات. يفسر الحصار المفروض على MAO الكبدية تطور أزمة ارتفاع ضغط الدم (ما يسمى "متلازمة الجبن") عند تناول مثبطات MAO مع الأطعمة التي تحتوي على تيرامين (الجبن والحليب واللحوم المدخنة والشوكولاته). يتم تدمير التيرامين في الكبد وفي جدار الأمعاء عن طريق أوكسيديز أحادي الأمين ، ولكن عند استخدام مثبطاته ، يتراكم ، ويتم إطلاق النورإبينفرين المترسب من النهايات العصبية.

مثبطات MAO هي مضادات ريزيربين (حتى أنها تؤدي إلى إفساد تأثيرها). يقلل ريزيربين حال للودي من مستوى النوربينفرين والسيروتونين ، مما يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم وتثبيط الجهاز العصبي المركزي ؛ مثبطات MAO ، على العكس من ذلك ، تزيد من محتوى الأمينات الحيوية (السيروتونين ، النوربينفرين).

نيالاميد - يمنع MAO بشكل لا رجعة فيه. يتم استخدامه للاكتئاب مع زيادة الخمول والخمول والألم العصبي. العصب الثلاثي التوائمومتلازمات الألم الأخرى. وتشمل الآثار الجانبية: الأرق ، والصداع ، واضطراب الجهاز الهضمي (الإسهال أو الإمساك). عند العلاج بالنيالاميد ، من الضروري أيضًا استبعاد الأطعمة الغنية بالتيرامين من النظام الغذائي (الوقاية من "متلازمة الجبن").

Pirlindol (pyrazidol) - مركب رباعي الحلقات - مثبط MAO قابل للانعكاس ، كما أنه يمنع إعادة امتصاص النوربينفرين ، وهو مركب رباعي الحلقات ، وله تأثير ثيمولبتيك مع مكون منشط للتهدئة ، وله نشاط منشط الذهن (يزيد من الوظائف المعرفية). في الأساس ، يتم حظر تدمير (نزع الأمين) من السيروتونين والنورادرينالين ، ولكن ليس التيرامين (ونتيجة لذلك ، نادرًا ما تتطور "متلازمة الجبن"). Pyrazidol جيد التحمل ، وليس له تأثير M- مضادات الكولين (على عكس مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات) ، والمضاعفات نادرة - جفاف طفيف في الفم ، ورعاش ، وعدم انتظام دقات القلب ، والدوخة. جميع مثبطات MAO ممنوعة في أمراض الكبد الالتهابية.

مجموعة أخرى من مضادات الاكتئاب هي مثبطات امتصاص الخلايا العصبية. تشمل المثبطات غير الانتقائية مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات: إيميبرامين (إيميزين) ، أميتريبتيلين ، أزافين ، فلوكيزين (فلوروسيزين) ، إلخ. ترتبط آلية العمل بتثبيط امتصاص الخلايا العصبية للنوربينفرين ، والسيروتونين عن طريق نهايات العصب قبل المشبكي ، ونتيجة لذلك يزيد المحتوى في الشق المشبكي ونشاط انتقال الأدرينالية والسيروتونين. يلعب تأثير M-anticholinergic المركزي دورًا معينًا في التأثير النفسي لهذه الأدوية (باستثناء Azafen).

Imipramine (imizin) - أحد الأدوية الأولى في هذه المجموعة ، له تأثير مضاد للتوتر ومنبه نفسي واضح. وهي تستخدم بشكل رئيسي للاكتئاب مع الخمول العام والخمول. الدواء له تأثير مضاد للكولين مركزي ومحيطي ، وكذلك تأثير مضاد للهستامين. المضاعفات الرئيسية مرتبطة بعمل حال الكولين (جفاف الفم ، اضطراب التكيف ، عدم انتظام دقات القلب ، الإمساك ، احتباس البول). عند تناول الدواء ، قد يكون هناك صداع وردود فعل تحسسية. جرعة زائدة - الأرق ، والإثارة. Imizin قريب في التركيب الكيميائي للكلوربرومازين ، ومثله يمكن أن يسبب اليرقان ونقص الكريات البيض وندرة المحببات (نادرًا).

يجمع أميتريبتيلين بنجاح بين نشاط الغدة الصعترية مع تأثير مهدئ واضح. الدواء ليس له تأثير نفسية ، يتم التعبير عن خصائص M- مضادات الكولين ومضادات الهيستامين. يستخدم على نطاق واسع في حالات القلق والاكتئاب والعصبية والاكتئاب في المرضى الذين يعانون من اضطرابات جسدية. الأمراض المزمنةومتلازمات الألم (IHD ، ارتفاع ضغط الدم ، الصداع النصفي ، الأورام). ترتبط الآثار الجانبية بشكل أساسي بتأثير M-anticholinergic للدواء: جفاف الفم ، عدم وضوح الرؤية ، عدم انتظام دقات القلب ، الإمساك ، ضعف التبول ، وكذلك النعاس ، والدوخة ، والحساسية.

يشبه فلواسيزين (فلوروسيزين) أميتريبتيلين ، لكن له تأثير مهدئ أكثر وضوحًا.

Azafen ، على عكس مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى ، لا يحتوي على نشاط M-anticholinergic ؛ يضمن التأثير التثدي المعتدل بالاشتراك مع تأثير مهدئ خفيف استخدام الدواء في حالات الاكتئاب الخفيف والمتوسط ​​، وفي الحالات العصبية والاستخدام طويل الأمد لمضادات الذهان. Azafen جيد التحمل ، ولا يزعج النوم ، ولا يسبب عدم انتظام ضربات القلب ، ويمكن استخدامه لعلاج الجلوكوما (على عكس مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات الأخرى التي تمنع مستقبلات M-الكولينية).

في الآونة الأخيرة ، ظهرت أدوية فلوكستين (بروزاك) وترازودون ، وهي مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية النشطة (يرتبط التأثير المضاد للاكتئاب بزيادة مستواه). هذه الأدوية ليس لها أي تأثير تقريبًا على امتصاص الخلايا العصبية للنوربينفرين والدوبامين ومستقبلات الهيستامين والكوليني. جيد التحمل من قبل المرضى ، ونادرا ما يسبب النعاس والصداع. غثيان.

مضادات الاكتئاب - تُستخدم مثبطات امتصاص الخلايا العصبية على نطاق واسع في الطب النفسي ، ومع ذلك ، لا يمكن وصف أدوية هذه المجموعة في وقت واحد مع مثبطات MAO ، حيث يمكن أن تحدث مضاعفات خطيرة (تشنجات ، غيبوبة). أصبحت مضادات الاكتئاب مستخدمة على نطاق واسع في علاج العصاب ، واضطرابات النوم (حالات القلق والاكتئاب) ، عند كبار السن المصابين بأمراض جسدية ، مع آلام طويلة لإطالة عمل المسكنات ، لتقليل الاكتئاب الشديد المرتبط متلازمة الألم. مضادات الاكتئاب لها أيضًا تأثيرها الخاص في تخفيف الآلام.

عقار ذات التأثيرالنفسي. الأعصاب

تشمل العقاقير المؤثرة على العقل الأدوية التي تؤثر على النشاط العقلي للشخص. في الشخص السليم ، تكون عمليات الإثارة والتثبيط متوازنة. إن التدفق الهائل للمعلومات ، والأحمال الزائدة المختلفة ، والمشاعر السلبية والعوامل الأخرى التي تؤثر على الشخص هي سبب الظروف المجهدة التي تؤدي إلى ظهور العصاب. تتميز هذه الأمراض بتحيز الاضطرابات النفسية (القلق ، والوسواس ، والمظاهر الهستيرية ، وما إلى ذلك) ، والموقف النقدي تجاهها ، والاضطرابات الجسدية والاستقلالية ، وما إلى ذلك. الاضطرابات. هناك ثلاثة أنواع من العصاب: وهن عصبي وهستيريا واضطراب الوسواس القهري.

تتميز الأمراض العقلية باضطرابات نفسية أكثر خطورة مع تضمين الأوهام (ضعف التفكير الذي يسبب أحكامًا واستنتاجات غير صحيحة) ، والهلوسة (إدراك وهمي لأشياء غير موجودة) ، والتي يمكن أن تكون بصرية وسمعية ، وما إلى ذلك ؛ اضطرابات الذاكرة التي تحدث ، على سبيل المثال ، عندما يتغير تدفق الدم إلى خلايا الدماغ مع تصلب الأوعية الدماغية ، مع العديد من العمليات المعدية، الإصابات ، مع حدوث تغيير في نشاط الإنزيمات المشاركة في التمثيل الغذائي بيولوجيا المواد الفعالةولغيرها الظروف المرضية. هذه الانحرافات في النفس ناتجة عن اضطراب التمثيل الغذائي في الخلايا العصبية ونسبة أهم المواد النشطة بيولوجيًا فيها: الكاتيكولامينات ، أستيل كولين ، السيروتونين ، إلخ. يمكن أن تحدث الأمراض العقلية مع غلبة حادة لعمليات الإثارة ، من أجل على سبيل المثال ، حالات الهوس التي يتم فيها ملاحظة الإثارة الحركية والهذيان ، وكذلك مع التثبيط المفرط لهذه العمليات ، وظهور حالة من الاكتئاب - اضطراب عقلي مصحوب بمزاج مكتئب وكئيب وتفكير ضعيف ومحاولات انتحار.

يمكن تقسيم الأدوية النفسية المستخدمة في الممارسة الطبية إلى المجموعات التالية: مضادات الذهان ، والمهدئات ، والمهدئات ، ومضادات الاكتئاب ، والمنشطات النفسية ، من بينها أنت مجموعة مقسمة من منشط الذهن.

الاستعدادات لكل من هذه المجموعات موصوفة للأمراض العقلية والعصاب المقابلة.

مضادات الذهان. الأدوية لها تأثير مضاد للذهان (يزيل الأوهام والهلوسة) ومهدئ (يقلل من مشاعر القلق والأرق). بالإضافة إلى ذلك ، تقلل مضادات الذهان من النشاط الحركي ، وتقلل من توتر العضلات والهيكل العظمي ، ولها تأثيرات منخفضة الحرارة ومضادة للقىء ، وتحفز تأثيرات الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (التخدير ، والمنومات ، والمسكنات ، وما إلى ذلك).

تعمل مضادات الذهان في منطقة التكوين الشبكي ، مما يقلل من تأثيرها التنشيطي على الدماغ والحبل الشوكي. إنها تمنع المستقبلات الأدرينالية والدوبامينية في أجزاء مختلفة من الجهاز العصبي المركزي (الجهاز الحوفي ، Neostriatum ، إلخ) ، وتؤثر على تبادل الوسطاء. يمكن أن يفسر التأثير على آليات الدوبامين أيضًا الآثار الجانبية لمضادات الذهان - القدرة على التسبب في أعراض مرض باركنسون.

وفقًا للتركيب الكيميائي ، تنقسم مضادات الذهان إلى المجموعات الرئيسية التالية:

مشتقات الفينوثيازين.

■ مشتقات بيوتيروفينون وثنائي فينيل بيوتيل بيبيريدين.

■ مشتقات الثيوكسانثين.

■ مشتقات الإندول.

■ مضادات الذهان من مجموعات كيميائية مختلفة.

تشمل محفزات الجهاز العصبي المركزي العقاقير التي يمكن أن تزيد من الأداء العقلي والجسدي ، والقدرة على التحمل ، وسرعة رد الفعل ، والقضاء على الشعور بالتعب والنعاس ، وزيادة مقدار الانتباه ، والقدرة على الحفظ ، وسرعة معالجة المعلومات. أكثر الخصائص غير السارة لهذه المجموعة هي التعب العام للجسم الذي يحدث بعد توقف آثارها ، وانخفاض في التحفيز والأداء ، فضلاً عن التبعية النفسية القوية الناشئة سريعًا نسبيًا.

من بين المنشطات من النوع المعبئ ، يمكن تمييز مجموعات الأدوية التالية:

المحاكاة الكظرية للعمل غير المباشر أو المختلط:

فينيل ألكيل أمين: أمفيتامين (فينامين) ، ميثامفيتامين (بيرفيتين) ، سينتيدرين وبيريديتول ؛

مشتقات البيبيريدين: ميريديل ؛

مشتقات sidnonimine: ميسوكارب (sidnocarb) ، sidnofen ؛

مشتقات البيورين: الكافيين (الكافيين - بنزوات الصوديوم).

المقويات:

يعمل بشكل رئيسي على مراكز الجهاز التنفسي والحركي: بيميجريد ، كافور ، نيكيثاميد (كورديامين) ، إيتيميزول ، لوبيلين ؛

يعمل بشكل رئيسي على الحبل الشوكي: الإستركنين ، سيكورينين ، إشنوبسين.

Phenylalkylamines هي أقرب نظائرها الاصطناعية للمحفز النفسي المشهور عالميًا - الكوكايين ، ولكنها تختلف عنه في نشوة أقل وتأثير محفز أقوى. إنهم قادرون على إحداث طفرة روحية غير عادية ، ورغبة في النشاط ، والقضاء على الشعور بالتعب ، وخلق شعور بالبهجة ، وصفاء الذهن وسهولة الحركة ، والذكاء السريع ، والثقة في نقاط القوة والقدرات. يصاحب عمل فينيل ألكيل أمين معنويات عالية. بدأ استخدام الأمفيتامين خلال الحرب العالمية الثانية كوسيلة لتخفيف التعب ، ومكافحة النوم ، وزيادة اليقظة ؛ ثم دخلت فينيل ألكيلامين ممارسة العلاج النفسي واكتسبت شعبية كبيرة.

تتمثل آلية عمل فينيل ألكيل أمين في تنشيط الانتقال الأدرينالي للنبضات العصبية على جميع مستويات الجهاز العصبي المركزي وفي الأعضاء التنفيذية بسبب:

إزاحة النوربينفرين والدوبامين في الشق المشبكي من البركة سهلة الحركة للنهايات قبل المشبكية ؛

زيادة إفراز الأدرينالين من خلايا الكرومافين في النخاع الكظري في الدم ؛

تثبيط امتصاص الخلايا العصبية للكاتيكولامينات من الشق المشبكي ؛

تثبيط تنافسي عكسي لماو.

يخترق فينيل ألكيل أمين بسهولة BBB ولا يتم تعطيله بواسطة COMT و MAO. يقومون بتنفيذ آلية الودي والغدة الكظرية للتكيف العاجل للجسم مع الظروف الطارئة. في ظل ظروف التوتر المطول للجهاز الأدرينالي ، تحت ضغط شديد ، أحمال مرهقة ، في حالة من التعب ، يمكن أن يؤدي استخدام هذه الأدوية إلى استنفاد مستودع الكاتيكولامين وانهيار في التكيف.

فينيل ألكيل أمين لها تأثيرات نفسية ، وقائية ، ومفقدية للشهية ، وارتفاع ضغط الدم. تتميز أدوية هذه المجموعة بتسريع عملية التمثيل الغذائي ، وتفعيل تحلل الدهون ، وزيادة درجة حرارة الجسم واستهلاك الأكسجين ، وانخفاض مقاومة نقص الأكسجة وارتفاع الحرارة. في النشاط البدنييزيد اللاكتات بشكل مفرط ، مما يشير إلى عدم كفاية إنفاق موارد الطاقة. يثبط فينيل ألكيل أمين الشهية ويسبب انقباض الأوعية الدموية ويزيد الضغط. لوحظ جفاف الفم ، اتساع حدقة العين ، نبض سريع. يتعمق التنفس وتزداد تهوية الرئتين. الميثامفيتامين له تأثير أكثر وضوحا على الأوعية المحيطية.

في الجرعات المنخفضة جدًا ، تُستخدم فينيل ألكيل أمين في الولايات المتحدة لعلاج الاضطرابات الجنسية. يتسبب الميثامفيتامين في زيادة حادة في الرغبة الجنسية والقدرة الجنسية ، على الرغم من أن نشاط الأمفيتامين ضئيل.

يتم عرض فينيل ألكيل أمين:

للحصول على دفعة مؤقتة سريعة الأداء العقلي(نشاط عامل التشغيل) في ظروف الطوارئ ؛

لزيادة التحمل البدني لمرة واحدة في الظروف القاسية (أعمال الإنقاذ) ؛

لإضعاف التأثير الجانبي للذهان للأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي ؛

· لعلاج سلس البول والضعف والاكتئاب ومتلازمة الانسحاب عند إدمان الكحول المزمن.

في ممارسة الطب النفسي ، يستخدم الأمفيتامين إلى حد محدود في علاج التغفيق وعواقب التهاب الدماغ والأمراض الأخرى المصحوبة بالنعاس والخمول واللامبالاة والوهن. مع الاكتئاب ، يكون الدواء غير فعال وأقل شأنا من مضادات الاكتئاب.

بالنسبة للأمفيتامين ، فإن التفاعلات الدوائية التالية ممكنة:

تقوية المسكنات وتقليل التأثير المهدئ للمسكنات المخدرة ؛

إضعاف التأثيرات الودي المحيطية للأمفيتامين تحت تأثير مثبطات ثلاثية الحلقات بسبب الحصار المفروض على دخول الأمفيتامين إلى المحاور الأدرينالية ، بالإضافة إلى زيادة تأثير التحفيز المركزي للأمفيتامين بسبب انخفاض تثبيطه في الكبد ؛

من الممكن تحفيز النشاط البهيج عند استخدامه مع الباربيتورات ، مما يزيد من احتمالية تطوير الاعتماد على المخدرات ؛

يمكن أن تقلل مستحضرات الليثيوم من المنشطات النفسية والتأثيرات المسببة لفقدان الشهية للأمفيتامين ؛

تقلل الأدوية المضادة للذهان أيضًا من تأثيرات المنشطات النفسية والتأثيرات المسببة لفقدان الشهية للأمفيتامين بسبب الحصار المفروض على مستقبلات الدوبامين ويمكن استخدامها للتسمم بالأمفيتامين ؛

يقلل الأمفيتامين من التأثير المضاد للذهان لمشتقات الفينوثيازين.

يزيد الأمفيتامين من قدرة الجسم على التحمل لتأثير الكحول الإيثيلي (على الرغم من استمرار تثبيط النشاط الحركي) ؛

تحت تأثير الأمفيتامين ، يتم تقليل التأثير الخافض للضغط للكلونيدين ؛ الأمفيتامين يعزز التأثير المحفز للميدانتان على الجهاز العصبي المركزي.

من بين الآثار الجانبية احتمالية عدم انتظام دقات القلب ، ارتفاع ضغط الدم ، عدم انتظام ضربات القلب ، الإدمان ، الاعتماد على المخدرات ، تفاقم القلق ، التوتر ، الهذيان ، الهلوسة ، اضطرابات النوم. مع الاستخدام المتكرر ، من الممكن استنفاد الجهاز العصبي ، وتعطيل تنظيم وظائف CCC ، واضطرابات التمثيل الغذائي.

موانع استخدام فينيل ألكيلامين هي أمراض القلب والأوعية الدموية الحادة ، وداء السكري ، والسمنة ، والأعراض النفسية المرضية المنتجة.

بسبب مجموعة متنوعة من الآثار الجانبية ، والأهم من ذلك ، إمكانية تطوير الاعتماد على المخدرات ، فينيل ألكيلامين محدودة الاستخدام في الممارسة الطبية. في الوقت نفسه ، يتزايد باستمرار عدد المرضى الذين يعانون من إدمان المخدرات وتعاطي المخدرات ، والذين يستخدمون مشتقات مختلفة من فينيل ألكيل أمين.

استخدام mesocarb (sidnocarb) يسبب تأثيرًا نفسيًا أبطأ من تأثير الأمفيتامين ، ولا يترافق مع النشوة والكلام وإعاقة الحركة ، ولا يتسبب في استنفاد عميق لاحتياطي الطاقة للخلايا العصبية. وفقًا لآلية العمل ، يختلف الميزوكارب أيضًا إلى حد ما عن الأمفيتامين ، لأنه يحفز بشكل أساسي أنظمة النورأدرينالية في الدماغ ، مما يتسبب في إطلاق إفراز إفراز من المستودعات الثابتة.

على عكس الأمفيتامين ، يحتوي الميزوكارب على تحفيز أقل وضوحا بجرعة واحدة ، ويلاحظ زيادته التدريجية من جرعة إلى جرعة. عادة ما يكون Sidnocarb جيد التحمل ، ولا يسبب الاعتماد والإدمان ، مع استخدامه ، من الممكن زيادة ضغط الدم ، وانخفاض الشهية ، وكذلك ظواهر فرط التنبيه.

يستخدم Mesocarb لأنواع مختلفة من حالات الوهن ، بعد الإرهاق ، وإصابات الجهاز العصبي المركزي ، والالتهابات والتسمم. إنه فعال في الفصام البطيء مع غلبة اضطرابات الوهن ، وأعراض الانسحاب في إدمان الكحول المزمن ، وتأخر النمو لدى الأطفال نتيجة الآفات العضوية للجهاز العصبي المركزي مع adynamia. Mesocarb هو أداة فعالةوقف الظواهر الوهنية المصاحبة لاستخدام الأدوية المهدئة للذهان والمهدئات.

Sidnofen مشابه في هيكله للميسوكارب ، ولكنه أقل تحفيزًا للجهاز العصبي المركزي وله نشاط مضاد للاكتئاب واضح (بسبب تأثير مثبط عكسي على نشاط MAO) ، لذلك فهو يستخدم لعلاج حالات الاكتئاب.

ميريديل مشابه للميسوكارب ، لكنه أقل نشاطًا. يزيد النشاط ، والقدرات الترابطية ، وله تأثير مسكن.

الكافيين هو منبه نفسي معتدل ، تتحقق آثاره عن طريق تثبيط نشاط الفوسفوديستيراز ، وبالتالي إطالة عمر الوسطاء الثانويون داخل الخلايا ، إلى حد كبير cAMP و cGMP أقل إلى حد ما في الجهاز العصبي المركزي والقلب وأعضاء العضلات الملساء والأنسجة الدهنية والعضلات الهيكلية.

يحتوي عمل الكافيين على عدد من الميزات: فهو لا يثير انتقال الأدرينالية في جميع المشابك ، ولكنه يعزز ويطيل عمل تلك الخلايا العصبية التي تشارك حاليًا في التفاعلات الفسيولوجية الحالية والتي يتم فيها تصنيع النيوكليوتيدات الحلقية استجابة لعمل وسطاءهم. توجد معلومات حول عداء الزانثين فيما يتعلق بالبيورينات الداخلية: الأدينوزين ، الإينوزين ، هيبوكسانثين ، وهي روابط من مستقبلات البنزوديازيبين المثبطة. تشتمل تركيبة القهوة على مواد - مضادات الإندورفين والإنكيفالين.

يعمل الكافيين فقط على الخلايا العصبية التي يمكن أن تستجيب للناقلات العصبية عن طريق إنتاج نيوكليوتيدات حلقية. هذه الخلايا العصبية حساسة للأدرينالين ، والدوبامين ، والأسيتيل كولين ، والببتيدات العصبية ، وعدد قليل فقط من الخلايا العصبية حساسة للسيروتونين والنورادرينالين.

تحت تأثير الكافيين تتحقق:

استقرار انتقال الدوبامين - تأثير التحفيز النفسي ؛

استقرار انتقال b- الأدرينالية في منطقة ما تحت المهاد والنخاع المستطيل - زيادة نبرة المركز الحركي ؛

استقرار المشابك الكولينية للقشرة - تنشيط الوظائف القشرية ؛

استقرار المشابك الكولينية في النخاع المستطيل - تحفيز مركز الجهاز التنفسي ؛

استقرار انتقال النورادرينالية - زيادة التحمل البدني.

الكافيين له تأثير معقد على نظام القلب والأوعية الدموية. بسبب تنشيط التأثير الودي على القلب ، هناك زيادة في الانقباض والتوصيل (في الأشخاص الأصحاءعند تناول جرعات صغيرة ، من الممكن إبطاء وتيرة الانقباضات بسبب إثارة نوى العصب المبهم ، بجرعات كبيرة - عدم انتظام دقات القلب بسبب التأثيرات المحيطية). الكافيين له تأثير مضاد للتشنج المباشر على جدار الأوعية الدموية في أوعية الدماغ والقلب والكلى وعضلات الهيكل العظمي والجلد ولكن ليس الأطراف! (استقرار cAMP ، تنشيط مضخة الصوديوم وفرط استقطاب الأغشية) ، يزيد من نبرة الأوردة.

يزيد الكافيين من إفراز الغدد الهضمية ، وإدرار البول (يقلل من إعادة الامتصاص الأنبوبي للمستقلبات) ، ويعزز التمثيل الغذائي الأساسي ، وتحلل الجليكوجين ، وتحلل الدهون. يزيد الدواء من مستوى الأحماض الدهنية المنتشرة مما يساهم في أكسدة هذه الأحماض والاستفادة منها. ومع ذلك ، فإن الكافيين لا يثبط الشهية ، بل على العكس من ذلك ، يثيرها. بالإضافة إلى أنه يزيد من إفراز العصارة المعدية بحيث أن استخدام الكافيين بدون طعام يمكن أن يؤدي إلى التهاب المعدة وحتى القرحة الهضمية.

يظهر الكافيين:

لتحسين الأداء العقلي والجسدي ؛

للرعاية الطارئة لانخفاض ضغط الدم من أصول مختلفة (الصدمة ، العدوى ، التسمم ، جرعة زائدة من حاصرات العقد ، الودي ومزيل الكظر ، نقص حجم الدم المنتشر) ؛

مع تشنجات الأوعية الدماغية.

في أشكال خفيفة من انسداد الشعب الهوائية كموسع قصبي.

الآثار الجانبية التالية مميزة للكافيين: زيادة الاستثارة ، واضطرابات ضربات القلب ، وآلام خلف القص ، والأرق ، وعدم انتظام دقات القلب ، مع الاستخدام لفترات طويلة - التهاب عضلة القلب ، واضطرابات التغذية في الأطراف ، وارتفاع ضغط الدم ، والكافيين. التسمم الحاد بالكافيين الأعراض المبكرةفقدان الشهية والرعاش والأرق. ثم يظهر الغثيان وعدم انتظام دقات القلب وارتفاع ضغط الدم والارتباك. يمكن أن يسبب التسمم الشديد الهذيان والتشنجات واضطراب نظم القلب فوق البطيني والبطين ونقص بوتاسيوم الدم وارتفاع السكر في الدم. يمكن أن يؤدي الاستخدام المزمن لجرعات عالية من الكافيين إلى العصبية والتهيج والغضب والهزات المستمرة وتشنجات العضلات والأرق وفرط المنعكسات.

موانع استخدام الدواء هي حالات الإثارة ، والأرق ، وارتفاع ضغط الدم ، وتصلب الشرايين ، والزرق.

يتميز الكافيين أيضًا بأنواعه المختلفة تفاعل دوائي. يضعف العقار من تأثير الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي ، لذلك من الممكن الجمع بين الكافيين وحاصرات الهيستامين وأدوية الصرع والمهدئات للوقاية من تثبيط الجهاز العصبي المركزي. يقلل الكافيين من اكتئاب الجهاز العصبي المركزي الناجم عن الكحول الإيثيلي ، لكنه لا يزيل انتهاك التفاعلات النفسية الحركية (تنسيق الحركات). تستخدم مستحضرات الكافيين والكوديين في تركيبة لعلاج الصداع. الكافيين قادر على تعزيز التأثير المسكن لحمض أسيتيل الساليسيليك والأيبوبروفين ، ويعزز تأثير الإرغوتامين في علاج الصداع النصفي. بالاشتراك مع الميدانتان ، من الممكن زيادة التأثير المحفز على الجهاز العصبي المركزي. عند تناوله في وقت واحد مع السيميتيدين ، فمن المحتمل أن تزداد الآثار الجانبية للكافيين بسبب انخفاض تثبيطه في الكبد. موانع الحمل الفموية تبطئ أيضًا من تثبيط الكافيين في الكبد ، وقد تحدث أعراض الجرعة الزائدة. عندما يتم تناوله مع الثيوفيلين ، فإن التصفية الكلية للثيوفيلين تقل مرتين تقريبًا. إذا لزم الأمر ، يجب أن يقلل الاستخدام المشترك للأدوية من جرعة الثيوفيلين.

المُقَوِّلات (من اليونانية. analeptikos - تجديد وتقوية) - مجموعة من الأدوية التي تساهم في عودة الوعي لدى مريض في حالة إغماء أو غيبوبة.

من بين الأدوية التحليلية ، تتميز مجموعة الأدوية التي تحفز بشكل أساسي مراكز النخاع المستطيل: المحرك الوعائي والجهاز التنفسي. في الجرعات العالية ، يمكن أن تحفز المناطق الحركية في الدماغ وتسبب النوبات. في الجرعات العلاجية ، تُستخدم عادةً لإضعاف توتر الأوعية الدموية ، والانهيار ، والاكتئاب التنفسي ، واضطرابات الدورة الدموية في أمراض معدية، الخامس فترة ما بعد الجراحةوالتسمم عن طريق الحبوب المنومة والمخدرات. في السابق ، تم تمييز مجموعة فرعية خاصة من المسكنات التنفسية (اللوبيلين) عن هذه المجموعة ، والتي لها تأثير تحفيزي منعكس على مركز الجهاز التنفسي. حاليًا ، هذه الأدوية محدودة الاستخدام.

يعتبر الكورديامين أحد أكثر المُطهرات أمانًا. من حيث الهيكل ، فهو قريب من النيكوتيناميد وله تأثير ضعيف مضاد للخلايا. يحفز كورديامين الجهاز العصبي المركزي مع تأثير مباشر على مركز الجهاز التنفسي وانعكاسي من خلال المستقبلات الكيميائية للجيوب السباتية. في الجرعات الصغيرة ، لا يؤثر الدواء على CCC. قد تزيد الجرعات السامة الضغط الشرياني، يسبب تسرع القلب ، القيء ، السعال ، عدم انتظام ضربات القلب ، تصلب العضلات ، وكذلك التشنجات التوترية والارتجاجية.

يحفز Etimizole ، بالإضافة إلى تحفيز مركز الجهاز التنفسي ، إفراز الكورتيكوليبيرين في منطقة ما تحت المهاد ، مما يؤدي إلى زيادة مستوى الجلوكوكورتيكويد في الدم. يثبط فسفودايستراز ، الذي يساهم في تراكم cAMP داخل الخلايا ، ويعزز تحلل الجليكوجين ، وينشط عمليات التمثيل الغذائي في الجهاز العصبي المركزي والأنسجة العضلية. يضغط على القشرة الدماغية ، ويزيل حالة القلق. فيما يتعلق بتحفيز وظيفة قشر الكظر للغدة النخامية ، يمكن استخدام إيتيميزول كعامل مضاد للالتهابات لالتهاب المفاصل.

تشمل المُقَيِّلات ، التي تزيد في المقام الأول استثارة الانعكاس ، ما يلي: الإستركنين (قلويد من بذور الأفارقة ليانا تشيليبوخا) ، وسيكورينين (قلويد من عشب شجيرة سيكورينجي في الشرق الأقصى) وإشنوبسين (يتم الحصول عليه من بذور الكمامة الشائعة) . وفقًا لآلية العمل ، فهي مناهضة مباشرة للجليسين الوسيط المثبط ، حيث تمنع مستقبلات الخلايا العصبية في الدماغ الحساسة لها. يؤدي الحصار المفروض على التأثيرات المثبطة إلى زيادة تدفق النبضات في المسارات الواردة لتفعيل التفاعلات الانعكاسية. تعمل الأدوية على تحفيز أعضاء الإحساس ، وإثارة المراكز الحركية والجهاز التنفسي ، وتقوية عضلات الهيكل العظمي ، ويشار إليها في حالات الشلل الجزئي ، والشلل ، والتعب ، والاضطرابات الوظيفية للجهاز البصري.

الآثار الرئيسية للأدوية في هذه المجموعة هي:

زيادة توتر العضلات وتسريع وتكثيف ردود الفعل الحركية ؛

تحسين وظائف أعضاء الحوض (مع الشلل والشلل الجزئي ، بعد الإصابات والسكتات الدماغية وشلل الأطفال) ؛

زيادة حدة البصر والسمع بعد التسمم والصدمات.

بعض ارتفاع ضغط الدم ووظائف القلب.

المؤشرات الرئيسية لاستخدام هذه المجموعة هي: شلل جزئي ، شلل ، تعب ، حالات وهن ، اضطرابات وظيفية في الجهاز البصري. في السابق ، كان الإستركنين يستخدم لعلاج التسمم الحاد بالباربيتورات ، والآن الدواء الرئيسي المستخدم في هذه الحالة هو bemegride.

سيكورينين أقل نشاطًا مقارنة بالإستركنين ، ولكنه أيضًا أقل سمية بكثير ، كما أنه يستخدم أيضًا لأشكال الوهن العصبي والوهن العصبي ، مع الضعف الجنسي بسبب الاضطرابات العصبية الوظيفية.

مع جرعة زائدة من المخدرات ، هناك توتر في المضغ و عضلات الرقبة، صعوبة التنفس ، البلع ، نوبات التشنجات الارتجاجية. هم بطلان مع زيادة الاستعداد المتشنج ، الربو القصبي، الانسمام الدرقي ، مرض القلب الإقفاري ، ارتفاع ضغط الدم الشريانيوتصلب الشرايين والتهاب الكبد والتهاب كبيبات الكلى.