Drospirenone: ما هو هذا الهرمون ، والخصائص الرئيسية للهرمون والغرض منه. ما هي موانع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون؟ موانع للاستخدام

1،2-ديهيدروسبيرورينون ، (6R ، 7R ، 8R ، 9S ، 10R ، 13S ، 14S ، 15S ، 16S ، 17S) -1،3 '، 4' ، 6،6a ، 7،8،9،10،11 ، 12،13،14،15،15a، 16-hexadecahydro-10،13-dimethylspiro-cyclopenta [أ] الفينانثرين -17،2 '(5H) -فوران] -3،5' (2H) -dione))

الخواص الكيميائية

Drospirenone - ما هو؟ تنتمي هذه المادة إلى مجموعة موانع الحمل الفموية. غالبًا ما يتم استخدامه مع هرمونات أخرى. قد يكون للدواء تأثير علاجي على الأمراض التي تعتمد على الأندروجين .

Drospirenone - ما هو هذا الهرمون؟ Drospirenone هو هرمون اصطناعي ، خصائصه قريبة من الطبيعي ، مشتق . الوزن الجزيئي لمركب كيميائي = 366.5 جرام لكل مول. كثافة المادة \ u003d 1.26 جرام لكل سم 3 ، ونقطة الانصهار حوالي 200 درجة مئوية.

تم ذكر Drospirenone على ويكيبيديا في مقالات حول موانع الحمل الهرمونية وتأثيرها الأدويةعلى ال الوظيفة الجنسيةشخص.

التأثير الدوائي

جستاجينو , أنتيغونادوتروبيك , مضادات القشرانيات المعدنية , مضاد الأندروجين .

الديناميكا الدوائية والحركية الدوائية

بسبب حقيقة أن هذه المادة قد وضوحا مضاد الأندروجين خصائصه ، له تأثير إيجابي على التدفق الأمراض التي تعتمد على الأندروجين ، مثل , و . Drospirenone يحفز الإخراج أيونات الصوديوم وغيرها من سوائل الجسم ، ونتيجة لذلك يعود ضغط الدم إلى طبيعته ، ويهدأ التورم والألم في الغدد الثديية ، ويقل وزن الجسم.

وقد أظهرت الدراسات السريرية أنه بعد 4 أشهر من استخدام الدواء ، ينخفض ​​الضغط الانقباضي بمتوسط ​​2-4 ملم زئبق ، والضغط الانبساطي بمقدار 1-3 ملم زئبق. الفن ، يتم تقليل الوزن بمقدار 1-2 كجم. عند النساء أثناء انقطاع الطمث ، تقل احتمالية حدوثه بشكل كبير ، و سرطان بطانة الرحم .

لا يوجد هرمون اصطناعي استروجين , أندروجيني و نشاط الجلوكوكورتيكوستيرويد ، لم يتغير مقاومة الأنسولين واستجابة الجسم ل الجلوكوز . أثناء العلاج بالدواء ، ينخفض ​​مستوى دم المريض و LDL ، زيادة طفيفة في التركيز الدهون الثلاثية .

بعد تناول أقراص تحتوي على Drospirenone ، المادة الفعالةيمتصه الجسم بسرعة وبشكل شبه كامل. يبلغ التوافر البيولوجي للمادة 75-85٪. لا يؤثر الأكل الموازي الحرائك الدوائية للدواء . ينخفض ​​تركيز الدواء في بلازما الدم على مرحلتين ، ونصف العمر هو 35-40 ساعة. مع المدخول اليومي المنتظم ، لوحظ تركيز توازن الدواء بعد 10 أيام.

العامل لديه درجة عالية من الارتباط ببروتينات البلازما (مصل الدم ) - حوالي 95-97٪. تتشكل المستقلبات الرئيسية للهرمون دون التأثير نظام السيتوكروم P450 . يفرز الدواء في شكل مستقلبات مع البراز والبول ، ويتم إخراج جزء صغير منه دون تغيير.

مؤشرات للاستخدام

الأداة موصوفة:

• كجزء من العلاج المعقد للوقاية من انقطاع الطمث ؛
• إذا كانت هناك حاجة إلى وسائل منع الحمل الهرمونية عند النساء المصابات بنقص حمض الفوليك أو احتباس السوائل في الجسم.
• كبديل العلاج الهرمونيمع اضطرابات مناخية للقضاء المد والجزر ، وأعراض حركية أخرى.
• مع التغييرات اللاإرادية في الجهاز البولي التناسلي عند النساء اللواتي لم تتم إزالة الرحم ؛
• بالاشتراك مع هرمونات اصطناعية أخرى لمنع الحمل ؛
• لمنع الحمل الشديدة الدورة الشهرية ;
• في شكل شديد ومتوسط ​​لمنع الحمل.

موانع

الدواء هو بطلان:

• المرضى الذين يعانون من Drospirenone.
• في البورفيريا ;
• الأشخاص الذين لديهم ميل للتعليم ؛
• مع فشل الكبد الحاد.
• أثناء الرضاعة
• مع أو في شكل شديد ؛
• إذا كان المريض يعاني من نزيف مهبلي مجهول السبب ؛
• مع أو أعضاء تناسلية أخرى ؛
• النساء الحوامل.

آثار جانبية

أثناء العلاج بالدواء قد يتطور:

• ردود الفعل التحسسية متفاوتة الشدة والدوخة.
• الجلطات الدموية الشريان الرئوي أو الأوعية الدماغية.
• التهاب الوريد الخثاري ، جلطات دموية في أوردة الشبكية.
• ارتفاع ضغط الدم الشرياني تورم والصداع.
• ,اللامبالاة , ;
• انخفاض حدة البصر والقيء وزيادة الوزن أو فقدانه ؛
• ادرار اللبن ، غثيان، ؛
• ، ألم وتورم في الغدد الثديية.
• إفرازات مهبلية دموية أو غير عادية ؛
• انخفاض الدافع الجنسي ، كلف ;
• عتبة النوبة المخفضة.

دروسبيرينون ، تعليمات للاستخدام (الطريقة والجرعة)

اعتمادًا على المجموعة التي يوجد بها هذا الهرمون في الجهاز اللوحي ، يتم وصفه وفقًا لأنظمة العلاج المختلفة. وفقًا للتعليمات الخاصة بأقراص Drospirenone ، يتم تناولها مرة واحدة يوميًا في نفس الوقت.

يبدأ العلاج بعد إلغاء العامل الهرموني السابق حسب توصيات الطبيب. يتم تحديد مدة العلاج أيضًا على أساس فردي وتعتمد غالبًا على فعالية العلاج.

جرعة مفرطة

في حالة تناول جرعة زائدة ، قد يحدث غثيان ونزيف مهبلي وقيء. نظرًا لحقيقة أن الدواء لا يحتوي على دواء محدد ، فإن العلاج يكون مصحوبًا بأعراض.

تفاعل

مع العلاج طويل الأمد بالأدوية التي تحفز إنزيمات الكبد ( الباربيتورات , , اوسكاربازيبين , مشتقات هيدانتوين , , , , فيلبامات ) يزيد من تصفية مادة معينة ويقلل من فعاليتها. كقاعدة عامة ، يظهر هذا التأثير بعد 2-3 أسابيع من بدء العلاج ويستمر لمدة شهر بعد إيقاف الأدوية.

الدواء يقلل من فعالية الأدوية التي تحفز عضلات الرحم الملساء و المنشطات .

شروط البيع

بحاجة الى وصفة طبية.

تعليمات خاصة

في عدد من التجارب العشوائية غير المنضبطة ، تزداد مخاطر التطور الجلطات الدموية الوريدية أثناء العلاج من تعاطي المخدرات. من الضروري وصف الدواء بحذر شديد للنساء اللائي لديهن استعداد لحدوثه الجلطات الدموية الوريدية (الوراثة ، العمر). من الضروري ربط مؤشرات المخاطر والفوائد بعناية.

نادرًا ، على خلفية العلاج ، حدثت حالات حميدة ، ونادرًا - أورام الكبد الخبيثة . إذا ظهرت على المريض أي علامات لهذا المرض ، وألم في المنطقة تحت الضلوع ، وزيادة في العضو ونزيف داخل البطن ، فيجب وقف العلاج.

في المرضى الذين يعانون من متوسط ​​و درجة معتدلةالفشل الكلوي ، قد يؤثر تناول هذا الهرمون الاصطناعي على التركيز أيونات البوتاسيوم في مصل الدم. هناك خطر ضئيل من التطور فرط بوتاسيوم الدم خاصة إذا كان المريض يأخذ بالإضافة إلى ذلك الأدوية التي تحافظ على البوتاسيوم .حب الشبابلإزالة السوائل الزائدة من الجسم. كن على دراية بالمخاطر المتزايدة لتطوير و فرط بوتاسيوم الدم أثناء العلاج بدروسبيرينون.

Desogestrel أو Drospirenone ، أيهما أفضل؟

ديسوجيستريل ، مثل Drospirenone ، هو موانع الحمل الهرمونية. أحدث جيل. عن طريق القياس مع Gestodene ، يتم استخدام المادة للتخلص عسر الطمث . وتجدر الإشارة أيضًا إلى أنه في سياق الدراسات السريرية وجد أن خطر زيادة الوزن يكون أعلى أثناء العلاج بدروسبيرينون. في أي حال ، يجب أن يتخذ الطبيب المعالج قرار اختيار أي من المواد المذكورة أعلاه.

للاقتباس:تاراسوفا إم إيه ، ليكريفا تي إم. ما الذي سيغير دروسبيرينون في وسائل منع الحمل والاستبدال العلاج بالهرمونات؟ // RMJ. 2005. رقم 17. س 1139

أحد أهم التأثيرات الخارجية للبروجسترون الداخلي هو تأثيره القشري المضاد للمعادن كمضاد طبيعي للألدوستيرون. يدعم الألدوستيرون الامتصاص النشط للصوديوم وإفراز أيونات البوتاسيوم والهيدروجين في البول في الأنابيب الكلوية البعيدة ، ويؤدي الوظيفة البيولوجية لمنظم التمثيل الغذائي خارج الخلية وأيض الماء. في المرحلة الأصفرية الدورة الشهريةعلى خلفية زيادة إفراز البروجسترون ، تحدث زيادة في البول.

استراديول وهرمون الاستروجين الصناعي لهما تأثير مضاد للصوديوم-البروجسترون ، والذي يرجع بشكل أساسي إلى زيادة تخليق أنجيوتنسينوجين في الكبد ، وبالتالي زيادة في مستوى أنجيوتنسين ، المحفز الرئيسي لإنتاج الألدوستيرون. المركبات بروجستيرونية المفعول الاصطناعية - مشتقات 17a-hydroxyprogesterone و 19-nortestosterone ، ليس لها تأثير قشراني مضاد للمعادن ولا تبطل التأثير المحفز للإستروجين على نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون (RAAS). قد تكون نتيجة احتباس الصوديوم والسوائل عند النساء اللائي يتناولن أدوية تحتوي على هرمون الاستروجين لمنع الحمل والعلاج بالهرمونات البديلة (HRT) زيادة الوزن بسبب احتباس السوائل والتورم وزيادة ضغط الدم لدى النساء المعرضات للإصابة.
Drospirenone هو بروجستيرون جديد - مشتق من 17a-spironolactone ، طيف آثاره بروجستيرونية المفعول ، مضاد قشراني معدني ومضاد للأندروجين ، سمة من سمات البروجسترون الطبيعي. فعالية مضادات القشرانيات المعدنية من دروسبيرينون 8 مرات أعلى من سبيرونولاكتون (مدر للبول مع نشاط مضاد القشرانيات المعدنية).
نتائج هذه الخاصية للدواء هي انخفاض في وزن الجسم وانخفاض في الانقباضي والانبساطي ضغط الدم. لا يؤدي فقدان الصوديوم في الجسم الناجم عن دروسبيرينون إلى زيادة ملحوظة سريريًا في تركيز البوتاسيوم ، مما يسمح باستخدامه حتى عند النساء المصابات بضعف وظائف الكلى.
في دراسة أجراها Oelkers et al. تم العثور على زيادة كبيرة في إفراز الصوديوم التراكمي في مجموعة النساء الأصحاء اللائي تلقين 2 ملغ من دروسبيرينون ، مقارنة مع المجموعة الثانية. وتجدر الإشارة أيضًا إلى زيادة مستوى الألدوستيرون في البلازما وإفرازه في البول ، والذي ، وفقًا للمؤلفين ، يميز التنشيط التعويضي لـ RAAS استجابة للتغيرات في تكوين الإلكتروليت في الدم.
في إطار نفس الدراسة ، تبين أن دروسبيرينون تزيد بشكل كبير من نشاط الرينين في البلازما ، وهذا التأثير لا يعتمد على جرعة الدواء. بالإضافة إلى ذلك ، تم العثور على انخفاض طفيف في وزن الجسم لدى المرضى الذين تناولوا دواء يحتوي على 30 ميكروغرام من إيثينيل استراديول و 3 ملغ من دروسبيرينون (يارينا) ، على عكس النساء اللواتي تناولن موانع حمل تحتوي على 30 ميكروغرام من استراديول بالاشتراك مع 150 ميكروغرام. من desogestrel ، الذي ، على العكس من ذلك ، لوحظ بعض الزيادة في وزن الجسم.
تشير هذه البيانات إلى أن دروسبيرينون في موانع الحمل الفموية المشتركة قادرة على مواجهة الصوديوم المعتمد على الإستروجين واحتباس السوائل بشكل فعال.
Drospirenone هو أيضًا أحد مضادات مستقبلات الأندروجين. النشاط المضاد للأندروجين لدروسبيرينون أقوى من 5-10 مرات من هرمون البروجسترون ، ولكنه أقل من نشاط أسيتات سيبروتيرون.
موانع الحمل الفموية المشتركة (COCs) ، التي تمنع إفراز المبيض الأندروجينات ، لها تأثير إيجابي على حب الشباب والإسهال. بالإضافة إلى ذلك ، يتسبب ethinylestradiol (EE) في زيادة تركيز الجلوبيولين المرتبط بالستيرويد الجنسي (SHBG) ، مما يقلل من الجزء الحر من الأندروجينات في بلازما الدم. تؤثر شدة التأثير الأندروجيني للبروجستيرون ، وهو جزء من المستحضرات المركبة ، بشكل كبير على تأثيرات EE ، مثل زيادة SHBG والتغيرات المضادة للهرمون في طيف البروتينات الدهنية. Drospirenone لا يقلل من مستوى SHBG وله تأثير مضاد لتصلب الشرايين على التمثيل الغذائي للدهون.
يتيح لك استخدام مستحضرات الاستروجين والبروجستيرون المدمجة التي تحتوي على دروسبيرينون لمنع الحمل والعلاج بالهرمونات البديلة الحصول على فوائد إضافية مرتبطة بالسمات الدوائية والسريرية لهذا البروجستيرون.
منع الحمل مع دروسبيرينون
توفر موانع الحمل الهرمونية الحديثة فرصة حقيقية لتنظيم توقيت الحمل وبالتالي تقليل مخاطر وفاة الأمهات المرتبطة بالإجهاض. ومع ذلك ، فإن تأثيرها على الصحة الإنجابية لا يقتصر على هذا. تحتوي موانع الحمل التي تحتوي على هرمون الاستروجين والبروجستين على العديد من التأثيرات الوقائية والعلاجية غير المانعة للحمل: فهي تقلل من وفرة فقدان دم الحيض ومدته وآلامه ، وتؤثر بشكل إيجابي على حالة الجلد ، وتقلل من مخاطر فقر الدم ، والحمل خارج الرحم ، والأمراض الالتهابية لأعضاء الحوض ، والحميدة و الأورام الخبيثةسرطان المبيض وبطانة الرحم.
حاليًا ، وفقًا لمنظمة الصحة العالمية (2001) ، تستخدم حوالي 100 مليون امرأة وسائل منع الحمل الهرمونية. ليس هناك شك في أن أهمية وسائل منع الحمل الهرمونية ستزداد في المستقبل.
البروجستيرون الجديد دروسبيرينون هو جزء من موانع الحمل أحادية الطور المدمجة بجرعة منخفضة من Yarina (شيرينغ إيه جي ، ألمانيا) ، وتحتوي على 30 ميكروغرام من EE و 3 ملغ من دروسبيرينون.
كما تعلم ، يتم تحديد فعالية وسائل منع الحمل من خلال عدد حالات الحمل التي تحدث في 100 امرأة في أول 12 شهرًا من استخدام موانع الحمل (مؤشر بيرل). بالنسبة إلى Yarina ، هذا الرقم هو 0.07 ، وهو ما يلبي معايير وسيلة منع الحمل عالية الفعالية.
أظهرت الدراسات التي أجريت على مدة استخدام موانع الحمل الفموية أن حوالي 30٪ من النساء يتوقفن عن استخدام العقاقير خلال السنة الأولى. الآثار الجانبية هي السبب الرئيسي لوقف موانع الحمل الفموية المشتركة. ترتبط الآثار الجانبية مثل زيادة الوزن واحتقان الثدي والحنان وزيادة مستويات ضغط الدم بتأثير EE على RAAS.
بسبب نشاط الكورتيكويد المضاد للمعادن ، يمنع دروسبيرينون احتباس الصوديوم والسوائل في الجسم ، مما يحافظ على ثبات وزن الجسم ومستويات ضغط الدم ويمنع احتقان الثدي عند تناول يارينا. خلال الشهر الأول من الإدخال ، يحدث صداع وتوتر في الغدد الثديية وانخفاض الرغبة الجنسية والاكتئاب بنسبة 3.1-4.6٪ ؛ الغثيان - في 4.6-6.2٪ من الحالات. بحلول الشهر السادس من العلاج ، تتوقف معظم الأعراض المذكورة أعلاه.
الخصائص العلاجية لموانع الحمل الفموية المشتركة
مع دروسبيرينون
Drospirenone ، الذي له تأثير مشابه للسبيرونولاكتون على RAAS ، يفتح إمكانيات علاجية جديدة لاستخدام موانع الحمل الفموية.
بادئ ذي بدء ، هذا ينطبق على علاج متلازمة ما قبل الحيض (PMS). ما لا يقل عن 95٪ من النساء في سن الإنجاب ، بدرجة أو بأخرى ، قبل أيام قليلة من الدورة الشهرية ، أعراض مثل التهيج (93.8٪) ، احتقان وألم في الغدد الثديية (87.5٪) ، انتفاخ البطن (75٪) ، صداع (56.3٪) تغير المزاج مع ميل للاكتئاب (56.3٪) انتفاخ (50٪).
استخدام موانع الحمل الفموية المشتركة هو الأسلوب العلاجي الأكثر شيوعًا لمتلازمة ما قبل الدورة الشهرية. ومع ذلك ، فإن شدة أعراض الدورة الشهرية لا تنخفض دائمًا ، بل قد تزداد سوءًا ، وهو ما يرتبط بنقص هرمون البروجسترون الطبيعي.
أظهرت العديد من الدراسات السريرية التأثير الإيجابي لـ Yarina على الأعراض الجسدية والنفسية-العاطفية لمتلازمة ما قبل الدورة الشهرية.
في دراسة مفتوحة غير خاضعة للرقابة أجراها أبتر د. وآخرون. . تم تقييم فعالية الدواء في 336 امرأة تتراوح أعمارهن بين 18 و 42 عامًا باستخدام الاستبيان الصحي للمؤشر النفسي العام للرفاهية (PGWBI) ، والذي يتضمن مؤشرات مثل القلق ، والمزاج المنخفض ، والرفاهية العامة ، والقدرة على التحكم في عواطف المرء ، الصحة بشكل عام ، النشاط. بعد ثلاث دورات من العلاج ، كان هناك اتجاه نحو التحسن ، وبعد ست دورات ، تم الكشف عن زيادة ذات دلالة إحصائية في الرفاه العام. بالإضافة إلى ذلك ، تم تقييم شدة الأعراض الجسدية. حدث انخفاض في أعراض الانتفاخ واحتقان الثدي في الدورة السادسة من تناول الدواء ، على التوالي ، في 77.3 و 69 ٪ من النساء. بالإضافة إلى ذلك ، في 52٪ من الحالات ، لاحظ المرضى انخفاضًا في تورم الأطراف. ظل وزن الجسم مستقرًا أو انخفض قليلاً. على الرغم من أن هذه الدراسة لم تشمل مجموعة الدواء الوهمي ، إلا أنه تم تعويض هذا النقص بمدة العلاج (12 شهرًا). من المعروف أنه بعد 3-6 أشهر يتم تسوية تأثير الدواء الوهمي.
في دراسة أخرى أجريت في الولايات المتحدة الأمريكية في عام 2002 ، Borenstein J. et al. قام بتقييم تأثير الدواء على أعراض ما قبل الحيض ونوعية الحياة في أكثر من ألف امرأة يعانين من متلازمة ما قبل الحيض. تم تقييم أعراض ما قبل الحيض ونوعية الحياة قبل العلاج وبعد دورتين من العلاج. أدى استخدام Yarina إلى تحسن الأعراض الجسدية والنفسية والعاطفية لمتلازمة ما قبل الدورة الشهرية ، فضلاً عن الرفاهية العامة ونوعية الحياة.
بوشيتش إي وآخرون. درس فعالية استخدام Yarina ودواء يحتوي على 30 ميكروغرام من EE و 150 ميكروغرام من desogestrel في علاج الدورة الشهرية. في مجموعة النساء اللواتي عولجن بـ Yarina ، كان هناك انخفاض كبير في وزن الجسم. بالإضافة إلى ذلك ، كان هناك انخفاض معتد به إحصائيًا في شدة أعراض ما قبل الحيض مثل المزاج المكتئب ، واحتباس السوائل ، وزيادة الشهية. الدواء كان له تأثير إيجابي على مظاهر جلدية. انخفض عدد عناصر حب الشباب بنسبة 62.5٪ ، وانخفض الزهم بنسبة 25.1٪. بعد انتهاء الدراسة ، أعربت 75.6٪ من النساء عن رغبتهن في الاستمرار في تناول الدواء.
في دراسة أجراها Brown C. et al. أكملت 326 امرأة تتراوح أعمارهن بين 18 و 35 عامًا استبيان تقييم صحة المرأة المكون من 23 مكونًا في الأساس وبعد الدورة 6 من Yarina. في نهاية الدورة السادسة ، كان هناك تحسن في المؤشرات على المقاييس التي تميز احتباس السوائل والحالة العاطفية. وتجدر الإشارة بشكل خاص إلى أن النتائج كانت متشابهة في مجموعات من المرضى الذين لم يسبق لهم استخدام موانع الحمل الفموية واستخدموا OK التي لا تحتوي على دروسبيرينون.
في تجربة عشوائية خاضعة للتحكم الوهمي ، قال Freeman E.W. وآخرون. تمت دراسة فعالية Yarina خلال 3 دورات شهرية في 82 امرأة مصابات بمتلازمة ما قبل الحيض الشديدة ، ما يسمى بمتلازمة اضطراب ما قبل الحيض. أظهر المرضى الذين عولجوا بدواء يحتوي على EE ودروسبيرينون تحسنًا ملحوظًا بشكل ملحوظ في استبيان COPE (تقويم تجارب ما قبل الحيض) لجميع العناصر الـ 22. تم الحصول على فرق كبير بين المجموعات للعامل 3 - استمرار زيادة الشهية ، حب الشباب.
في جميع الدراسات الموصوفة أعلاه ، تم استخدام النظام المعياري لأخذ الدواء: تناول القرص الحادي والعشرين متبوعًا بفترة راحة لمدة سبعة أيام. من المعروف أنه خلال هذه الفترة الزمنية من المرجح أن تستأنف النساء اللواتي يتناولن موانع الحمل الفموية أعراض متلازمة ما قبل الدورة الشهرية.
يزيد استخدام نظام COC الممتد ، عندما يتلقى المريض الدواء يوميًا لمدة 9-12 أسبوعًا وبعد ذلك فقط استراحة ، من فعالية علاج الدورة الشهرية. لوحظ انخفاض في الأعراض في هذه الحالة بنسبة 74 ٪ من النساء. في حالة استخدام هذا النظام ، يكون النزيف الاختراقي نادرًا جدًا ، ويحدث رد فعل يشبه الدورة الشهرية عند إلغاء الحبوب.
بالنظر إلى هذه البيانات ، أجريت دراسة على استخدام Yarina في نظام موسع. وحضره 1433 سيدة ، منهن 175 تلقين الدواء بشكل مستمر لمدة 42-126 يومًا. يتضح أن تورم الأطراف انخفض بنسبة 49 ٪ في المرضى الذين يتناولون الدواء في نظام مطول مقارنة مع 34 ٪ في المرضى الذين يستخدمون نظام 21 يومًا القياسي. وتقلص وجع الغدد الثديية بنسبة 50٪ و 40٪ على التوالي ، وانخفض الشعور بالانتفاخ بنسبة 37٪ و 29٪. النظام العلاجي الممتد أكثر فعالية أيضًا عند النساء المصابات بحب الشباب. كانت نسبة حدوث النزف الاختراقي 15٪ في بداية العلاج وتميل إلى الانخفاض مع استمرار الدواء. لم يكن هناك زيادة في وتيرة أخرى آثار جانبية.
وبالتالي ، يمكن استخدام النظام الموسع لزيادة الفعالية العلاجية لـ Yarina.
تعود الخصائص المضادة للأندروجين في موانع الحمل الفموية المشتركة مع دروسبيرينون إلى عدة آليات: قمع الإباضة ، وقدرة دروسبيرينون على منع مستقبلات الأندروجين ، وغياب انخفاض تركيز الجلوبيولين المرتبط بالستيرويد الجنسي.
إن استخدام عقار Yarina له ما يبرره من الناحية المرضية عند النساء اللائي يعانين من زيادة الوزن أو ارتفاع ضغط الدم عند تناول موانع الحمل المركبة ، وكذلك النساء اللائي يحتجن إلى علاج بسبب متلازمة ما قبل الحيض أو حب الشباب أو ارتفاع ضغط الدم الشرياني الخفيف أو "الوذمة مجهولة السبب".
العلاج بالهرمونات البديلة مع دروسبيرينون
إنهاء وظيفة إنتاج هرمون الاستروجين في المبايض ، مما يؤدي إلى ظهور الأعراض الحركية الوعائية ، واضطراب النوم ، وتقليل المقاومة للإجهاد النفسي والعاطفي ، واضطرابات الجهاز البولي التناسلي والجنس ، والتغيرات في المظهر ، وهشاشة العظام ، وآلام الظهر والكسور ، ويقلل بشكل كبير من الجودة من حياة المسنات. تصحيح جميع هذه المظاهر هو الهدف من العلاج بالهرمونات البديلة في النساء في فترة ما قبل انقطاع الطمث وبعده.
Drospirenone هو جزء من التحضير المشترك للعلاج التعويضي بالهرمونات المستمر في النساء بعد سن اليأس أنجليك (شيرينغ إيه جي ، ألمانيا) ، يحتوي على 17 ب استراديول و 2 ملغ من دروسبيرينون.
يقلل استخدام دروسبيرينون في المستحضر المركب للهرمون التعويضي بالهرمونات ، على غرار يارينا ، من حدوث الآثار الجانبية (مثل آلام الضرع ، والتورم ، وزيادة الوزن بسبب احتباس السوائل) ويحسن تحمل العلاج. زيادة مقبولية العلاج ("الامتثال") هو أهم شرط لتحقيق أقصى قدر من الفعالية ، حيث أن التأثيرات الوقائية لا تتحقق إلا مع مدة كافية من العلاج بالإستروجين. بالإضافة إلى ذلك ، فإن التأثير المضاد للدوستيرون لدروسبيرينون مهم بشكل خاص للنساء في الفئات العمرية الأكبر سنًا ، اللائي لديهن تواتر أعلى ارتفاع ضغط الدمو مرض الشريان التاجيقلوب.
من المعروف أن نظام الرينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون له تأثير متعدد المكونات على وظيفة الجهاز القلبي الوعائي. أنجيوتنسين 2 له تأثير مباشر قوي لتضيق الأوعية على الشرايين وتأثير أقل قوة مضيق للأوعية على الأوردة. بالإضافة إلى ذلك ، أنجيوتنسين 2 هو المحفز الرئيسي لإنتاج الألدوستيرون ، المنظم الرئيسي لتوازن الماء والكهارل ، والذي يعمل من خلال مستقبلات القشرانيات المعدنية في الأنابيب البعيدة للكلى.
في الوقت نفسه ، تم اكتشاف مؤخرًا نسبيًا أن مستقبلات الألدوستيرون توجد أيضًا في أعضاء أخرى ، بما في ذلك الدماغ والأوعية الدموية والقلب. يشير هذا إلى دور الألدوستيرون في فسيولوجيا وأمراض الجهاز القلبي الوعائي. يؤدي التوليف المفرط للألدوستيرون ، الذي يصاحب دائمًا مسار قصور القلب ، إلى تحفيز الخلايا الليفية ، والتي بدورها تؤدي إلى زيادة تخليق الكولاجين ، وتطور التليف الخلالي ، وانتهاك النشاط الوظيفي لعضلة القلب مع التطور. من ضعف الانبساطي في البطين الأيسر. بالإضافة إلى ذلك ، يزيد تخليق الألدوستيرون المفرط من إعادة امتصاص الصوديوم ، وفقدان البوتاسيوم ، واحتباس الماء في الأنابيب الكلوية ، مما يؤدي بدوره إلى زيادة حجم الدورة الدموية ، ونتيجة لذلك ، زيادة في البطين الأيسر للقلب مع الحجم والضغط ، الأمر الذي يؤدي أيضًا إلى تطور قصور القلب.
يشمل تأثير الألدوستيرون على تطور أمراض القلب والأوعية الدموية تأثيرات على تليف القلب والأوعية الدموية ، وارتفاع ضغط الدم ، والخلل البطاني ، وقمع انحلال الفيبرين ، وعدم انتظام ضربات القلب. لقد ثبت أن استخدام سبيرونولاكتون مانع مستقبلات الألدوستيرون يقلل من ضغط الدم ، ويحسن وظيفة البطانة ، ويقلل من تضخم البطين الأيسر ، ويقلل من حالات عدم انتظام ضربات القلب القاتلة ، ونتيجة لذلك ، يؤدي إلى انخفاض بنسبة 30 ٪ في الوفيات بين المرضى الذين يعانون من مرض شديد. أمراض القلب.
في مجموعات كبيرة من المرضى ، تبين أن مستوى الدورة الدموية للنورادرينالين والرينين والأنجيوتنسين 2 والألدوستيرون والإندوثيلين 1 والأدرينوميدولين يرتبط بكل من شدة قصور القلب المزمن والتنبؤ به. على وجه الخصوص ، هناك علاقة معقدة بين نشاط نظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون والإفراط في إنتاج الإندوثيلين -1. كما أوضحت دراسة فرامنغهام للأبناء (فرامنغهام ، ماساتشوستس) ، حتى في الأفراد الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم ، فإن قياسًا واحدًا في الصباح للألدوستيرون جعل من الممكن التنبؤ باحتمالية ارتفاع ضغط الدم بعد عدة سنوات.
في دراسة متعددة المراكز ، أجريت دراسة على محتوى البوتاسيوم في مصل الدم ومستوى ضغط الدم لدى النساء اللائي تتراوح أعمارهن بين 45-70 عامًا في مرحلة ما بعد انقطاع الطمث اللائي لا يعانين من مرض السكري ، ويتلقين الإنزيم المحول للأنجيليك والأنجيوتنسين. مثبطات أو حاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين 2. في النساء اللائي تم فحصهن ، لوحظ التأثير الخافض لضغط الدم للعلاج التعويضي بالهرمونات. بالإضافة إلى ذلك ، لم يتم الكشف عن فرط بوتاسيوم الدم في أي من المجموعات التي تمت ملاحظتها.
تم تأكيد التأثير الخافض لضغط الدم أيضًا من خلال نتائج 12 أسبوعًا ، متعددة المراكز ، عشوائية ، مزدوجة التعمية ، دراسة بالغفل لتأثير أنجيليك على ضغط الدم في 212 امرأة بعد سن اليأس مع ارتفاع ضغط الدم المعتدل (ضغط الدم في نطاق 140 / 90-159 / 99 ملم زئبق). مقارنة مع مجموعة الدواء الوهمي ، أظهرت النساء اللواتي استخدمن أنجيليك انخفاضًا ملحوظًا في ضغط الدم وعدم وجود تغييرات كبيرة في محتوى البوتاسيوم في مصل الدم.
تشير نتائج البحث المقدمة إلى فرص جديدة لمستحضرات الإستروجين والجستاجين المركبة التي تحتوي على دروسبيرينون كمكوِّن بروجستيروني. نظرًا للتأثير المضاد للكورتيكويد ومضاد الأندروجين لدروسبيرينون ، فإن عقار منع الحمل "يارينا" جيد التحمل ، ويرتبط بالحفاظ على وزن ثابت ، وعدم زيادة ضغط الدم ، وتحسين حالة الجلد ، والفعالية في تخفيف أعراض ما قبل الحيض. بالإضافة إلى ذلك ، تم الحصول على بيانات تشير إلى إمكانات العلاج التعويضي بالهرمونات مع دروسبيرينون لتقليل مخاطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية لدى النساء بعد سن اليأس.

المؤلفات
1. أندريفا إي. إمكانيات جديدة للجيستاجين: دروسبيرينون بروجستيرونية المفعول مع خصائص القشرانيات المعدنية المضادة. النشرة الروسية لأخصائي أمراض النساء والتوليد. 2004 ؛ 6.
2 - باسمان ن. Yarina هي التجربة الأولى في نوفوسيبيرسك في استخدام موانع الحمل الفموية ذات الخصائص الطبية. النشرة الروسية لأخصائي أمراض النساء والتوليد. 2005 ؛ 1.
3. Mezhevitinova E.A.، Prilepskaya V.N. متلازمة ما قبل الحيض. أمراض النساء 2002 ؛ التطبيق: 3-8.
4. Oelkers W. Drospirenone ، بروجستيرونية المفعول مع خصائص مضادات القشرانيات المعدنية: مراجعة قصيرة. مول الخلية إندوكرينول. 2004 31 مارس ؛ 217 (1-2): 255-61.
5. Losert W ، Casals-Stenzel J ، Buse M. المركبات بروجستيرونية المفعول مع نشاط القشرانيات المعدنية. Arzneimittelforschung 1985 ؛ 35: 459-71.
6 Muhn P ، Fuhrmann U ، Fritzemeier KH ، et al. Drospirenone: بروجستيرون جديد مع نشاط مضاد للكورتيكويد المعدني ومضاد الأندروجين. Ann N Y Acad Sci 1995 ؛ 761: 311-35.
7. Oelkers W ، Berger V ، Bolik A ، et al. Dihydrospirorenone ، بروجستوجين جديد مع نشاط قشري مضاد للمعادن: تأثيرات على الإباضة وإفراز الكهارل ونظام رينين - الألدوستيرون في النساء الطبيعيات. J كلين اندوكرينول ميتاب 199 ؛ 73: 837-42.
8. Oelkers W ، Helmerhorst FM ، Wuttke W ، وآخرون. تأثير موانع الحمل الفموية التي تحتوي على دروسبيرينون على نظام رينين - أنجيوتنسين - الألدوستيرون في متطوعات أصحاء. جينيكول إندوكرينول 200 ؛ 14: 204-13.
9. Oelkers W ، Foidart JM ، Dombrovicz ، وآخرون. آثار موانع حمل جديدة عن طريق الفم تحتوي على بروجستيرون مضاد للقشرانيات المعدنية ، دروسبيرينون ، على نظام رينين - الألدوستيرون ، ووزن الجسم ، وضغط الدم ، وتحمل الجلوكوز ، واستقلاب الدهون. J كلين إندورينول ميتاب 1995 ؛ 80: 1816–21.
10. Huber J ، Foidart JM ، Wuttke W ، فعالية وتحمل موانع الحمل الفموية أحادية الطور التي تحتوي على إيثينيل إستراديول ودروسبيرينون. يور J كونتراسيبت ريبود هيلث كير 2000 ؛ 5: 25-34.
11. فويدارت جم ، ووتكي دبليو ، بوو جي إم ، وآخرون. تحقيق مقارن لموثوقية موانع الحمل والتحكم في الدورة وتحمل موانع حمل أحادية الطور عن طريق الفم تحتوي إما على دروسبيرينون أو ديسوجيستريل. يور J كونتراسيبت ريبرود هيلث كير 200 ؛ 5: 124–34.
12. Huber J ، Foidart JM ، Wuttke W ، فعالية وتحمل موانع الحمل الفموية أحادية الطور التي تحتوي على إيثينيل إستراديول ودروسبيرينون. يور J كونتراسيبت ريبود هيلث كير 2000 ؛ 5: 25-34.
13. Oelkers W ، Berger V ، Bolik A ، et al. Dihydrospirorenone ، بروجستوجين جديد مع نشاط قشراني مضاد للمعادن: تأثيرات على الإباضة وإفراز الكهارل ونظام رينين - الألدوستيرون في النساء الطبيعيات. J كلين اندوكرينول ميتاب 199 ؛ 73: 837-42.
14. Fuhrmann U ، Krattenmacher R ، Slater EP ، et al. بروجستين دروسبيرينون الجديد ونظيره الطبيعي البروجسترون: الملف البيوكيميائي والقدرة المضادة للاندروجين. منع الحمل 1996 ؛ 54: 243-51.
15. van Vloten WA ، van Haselen CW ، van Zuuren EJ ، Gerlinger C ، Heithecker R. تأثير موانع الحمل الفموية المركبة التي تحتوي إما على دروسبيرينون أو أسيتات سيبروتيرون على حب الشباب والإسهال. Cutis 2002 أبريل ؛ 69 (4 ملحق): 2-15.
16. Gaspard U ، Endrikat J ، Desager JP ، Buicu C ، Gerlinger C ، Heithecker R. دراسة عشوائية عن تأثير موانع الحمل الفموية التي تحتوي على إيثينيل إستراديول مع دروسبيرينون أو ديسوجيستريل على استقلاب الدهون والبروتين الدهني على مدى فترة 13 دورة. منع الحمل. 2004 أبريل ؛ 69 (4): 271–8.
17. Huber J ، Foidart JM ، Wuttke W ، فعالية وتحمل موانع الحمل الفموية أحادية الطور التي تحتوي على إيثينيل إستراديول ودروسبيرينون. يور J كونتراسيبت ريبود هيلث كير 2000 ؛ 5: 25-34
18. بينتر ب. استمرار والامتثال لاستخدام وسائل منع الحمل. Eur J مانع الحمل ريبرود للرعاية الصحية. 2002 سبتمبر ؛ 7 (3): 178-83. إعادة النظر. بميد: 12428939.
19. أوبيني إي وآخرون. وسائل منع الحمل عن طريق الفم: أنماط عدم الامتثال. دراسة كورالانس. Eur J مانع الحمل ريبرود للرعاية الصحية. 2002 سبتمبر ؛ 7 (3): 155-61.
20. أبتر D ، Borsos A ، Baumgartner W ، Melis GB ، Vexiau-Robert D ، Colligs-Hakert A ، Palmer M ، Kelly S. تأثير موانع الحمل الفموية التي تحتوي على دروسبيرينون وإيثينيل إستراديول على الرفاه العام والأعراض المرتبطة بالسوائل. Eur J مانع الحمل ريبرود للرعاية الصحية. 2003 مارس ؛ 8 (1): 37-51.
21. Wiklund I، Dimenas E، Wahl M. العوامل المهمة عند تقييم جودة الحياة في التجارب السريرية. تجارب كونترول كلين 1990 ؛ 11: 169-79.
22. Borenstein J ، Yu HT ، Wade S ، Chiou CF ، Rapkin A. تأثير موانع الحمل الفموية التي تحتوي على استراديول ودروسبيرينون على أعراض ما قبل الحيض ونوعية الحياة المتعلقة بالصحة. J ريبرود ميد. 2003 فبراير ؛ 48 (2): 79-85.
23. Boschitch E ، Skarabis H ، Wuttke W et al. مقبولية موانع حمل جديدة عن طريق الفم تحتوي على دروسبيرينون وتأثيرها على الرفاه. يورو J من وسائل منع الحمل والرعاية الصحية ريبرود 2000 ؛ 5 (ملحق 3): 34-40.
24. Brown C ، Ling F ، Wan J. وسيلة منع حمل أحادية الطور جديدة عن طريق الفم تحتوي على دروسبيرينون. التأثير على أعراض ما قبل الحيض. J ريبرود ميد. 2002 يناير ؛ 47 (1): 14-22.
25. Freeman EW، Kroll R، Rapkin A، Pearlstein T، Brown C، Parsey K، Zhang P، Patel H، Foegh M؛ مجموعة أبحاث PMS / PMDD. تقييم موانع الحمل الفموية الفريدة في علاج اضطراب ما قبل الحيض المزعج. ياء صحة المرأة الجند مقرها ميد. 2001 يوليو - أغسطس ؛ 10 (6): 561-9.
26 فريمان إي دبليو. تقييم وسيلة منع حمل فريدة من نوعها (ياسمين) في علاج اضطراب ما قبل الحيض المزعج. Eur J مانع الحمل ريبرود للرعاية الصحية. 2002 ديسمبر ؛ 7 ملحق 3: 27–34 ؛ مناقشة 42-3.
27. سولاك ف ، سكاو آر دي ، بريس سي ، وآخرون. أعراض انسحاب الهرمونات لدى مستخدمات موانع الحمل الفموية. أوبستيت جينيكول 200 ؛ 95: 261-6.
28 سولاك بيجاي ، كريسمان بي ، والدروب إي وآخرون. إطالة مدة حبوب منع الحمل الفعالة للتحكم في أعراض انسحاب الهرمونات. أوبستيت جينيكول 1997 ؛ 89: 179-83
29. كلارك إيه كيه ، ميلر إس جيه. الجدل حول الاستخدام المستمر لموانع الحمل الفموية. آن فارماكوثر 200 ؛ 35: 1480-4.
30. Sillem M ، Schneidereit R ، Heithecker R ، وآخرون. استخدام موانع الحمل الفموية التي تحتوي على دروسبيرينون في نظام ممتد. يور J كونتراسيبت ريبرود هيلث كير 2003 ؛ 8: 162-169.
31. تجارب منصور د مع ياسمين: مقبولية وسيلة منع حمل جديدة عن طريق الفم وأثرها على الرفاهية. Eur J وسائل منع الحمل ريبود الرعاية الصحية. 2002 ديسمبر ؛ 7 ملحق 3: 35-41.
32. Stier TC، Koenig S، ​​Lee DY، Chawla M، Frishman W. Aldosterone and Aldosterone antagonism in cardiovascular Disease: التركيز على eplerenone (Inspra) Heart Dis 2003 ؛ 5: 102-118.
33. بريستون آر إيه ، وايت دبليو بي ، بيت ب ، نوريس بي إم ، فويج إم ، هانيس ف. أوبستيت جينيكول 200 ؛ 103: 4 ؛ 26 ثانية - 27 ثانية.
34. White WB، Pitt B، Foegh M، Hanes V. Drospirenone with estradiol يخفض ضغط الدم لدى النساء بعد سن اليأس المصابات بارتفاع ضغط الدم الانقباضي. أوبستيت جينيكول 2004 ؛ 4 ، ملحق ، 26S.

موانع الحمل الفموية شائعة بين النساء. تسمح مجموعة متنوعة من موانع الحمل الفموية للمرأة باختيار الخيار الأكثر أمانًا لنفسها ولشريكها. تختلف في التركيب ، وفقًا لقواعد الإدارة وجرعات المادة الفعالة. المادة الرئيسية للعديد من الأدوية للحمل غير المرغوب فيه هي Drospirenone. ما هو هذا الهرمون الموصوف بالتفصيل في المقال.

كيف تعمل الأدوية الهرمونية؟

موانع الحمل الهرمونية من مجموعة COC هي مزيج من هرمونين: الإستروجين والبروجستيرون. يتم تمثيل الإستروجين بواسطة ethinyl estradiol وهو نفسه في جميع المستحضرات. يمكن أن يعمل دروسبيرينون أو أي مادة فعالة أخرى مثل البروجسترون.

تحتوي معظم موانع الحمل على هرمون البروجستيرون. بعضها له تأثير مضاد للأندروجين - فهو يحيد هرمون التستوستيرون في جسم المرأة ويقلل من محتواه بشكل فعال. المستحضرات التي تحتوي على دروسبيرينون لها تأثير مضاد للأندروجين ، والذي يستخدم بنشاط في ممارسة طب النساء.

تعمل جميع موانع الحمل الفموية على نفس المبدأ: فهي تمنع الإباضة وبالتالي تمنع الحمل. بعد التوقف عن تناول الدواء ، تتم استعادة الخصوبة. يتم وصف الوسائل التي تحتوي على دروسبيرينون ليس فقط لغرض منع الحمل ، ولكن أيضًا لعلاج بعض أمراض الجلد(حب الشباب).

اختيار الدواء بنفسك ، يمكن أن تضر بصحتك. يجب عليك الاتصال بأخصائي أمراض النساء لاختيار موانع الحمل الفموية.

اختيار موانع الحمل

يتم تصنيف جميع وسائل منع الحمل:

1. الهرمونية: عن طريق الفم مجتمعة (COC) والجستاجينية ، عن طريق الحقن ؛
2. داخل الرحم (اللولب) ؛
3. عمل الحاجز: الواقي الذكري ومبيدات النطاف.

الأكثر فعالية هي مستحضرات هرمونية. وتشمل هذه العوامل الفموية المركبة. تشتمل تركيبة موانع الحمل هذه على الإستروجين والبروجستيرون (البروجستيرون ، البروجستين). تعتبر الأكثر شعبية وبأسعار معقولة.

موانع الحمل الفموية لها مزايا مهمة:

• تتمتع بموثوقية عالية

• القضاء على الدورة الشهرية
• تطبيع الدورة الشهرية.
• يقلل من مخاطر الأورام الحميدة في الغدد الثديية والمبايض.
• تقليل الإصابة بسرطان المبيض.
• يساعد في تحسين حالة الجلد.

ظهرت موانع الحمل الفموية مؤخرًا نسبيًا. على الرغم من ذلك ، فإنهم يتغيرون بسرعة نحو الأفضل. تمكن العلماء من تقليل نسبة الهرمون في المستحضرات ، دون فقدان الكفاءة والموثوقية.

يوجد في السوق الحديث العديد من الأدوية التي تختلف في التركيب و مكونات نشطة. يتم تحديد تأثير الدواء على الجسم من خلال عدة مؤشرات:

• عمل Gestagennoe - تأثير الهرمون على عملية الحمل ، في هذه الحالة ، يحمي منه ؛
• تأثير مضاد للأندروجين - يقلل من كمية الأندروجين في الجسد الأنثوي;
• نشاط مضادات القشرانيات المعدنية.
• نشاط الجلوكوكورتيكويد.

يمكنك العثور في السوق على عدد قليل من الأدوية ذات التأثير المضاد للأندروجين. فهي تسمح لك بتقليل مستوى الأندروجين ( هرمون الذكورة) في جسد المرأة. تقضي هذه العلاجات على مظاهر فرط الأندروجين (نمو الشعر المفرط ، حب الشباب ، إلخ) ، والتي يمكن استخدامها لبعض الأمراض.

السمات المميزة لدروسبيرينون

من بين الجستاغين ، دروسبيرينون لها نشاط قشراني مضاد للمعادن جيد. يساعد على منع ارتباط هرمون الستيرويد بمستقبلات القشرانيات المعدنية. نتيجة لذلك ، يتم تنظيم مستوى السوائل في الجسم ، ويتم تقليل احتمالية حدوث الوذمة وزيادة الوزن بسرعة أثناء تناول موانع الحمل الفموية.

تم الجمع بنجاح بين إيثينيل إستراديول ودروسبيرينون في عقار منع الحمل Yarina. هذه الأداة لها تأثير إيجابي على توازن الماء في جسم المرأة ، وتساعد على استقرار أو تقليل وزن الجسم. يقلل من احتقان الغدد الثديية ويخفف من التورم ومظاهر متلازمة ما قبل الحيض. تساعد خاصية دروسبيرينون هذه على تقليل التأثير الهرموني على ضغط الدم ، وهو أمر مهم للنساء اللواتي يعانين من ارتفاع ضغط الدم.

عقار جيس له تأثير مماثل. يحتوي أيضًا على دروسبيرينون ، ولكن يتم تقليل نسبة إيثينيل إستراديول إلى 20 ميكروغرام. جيس يناسب النساء الشابات اللواتي لم يولدن. في حالة حدوث اكتشاف بين فترات الحيض أثناء استخدام الدواء ، يجب استبداله بدواء يحتوي على نسبة عالية من هرمون الاستروجين.

مشتق من Drospirenone سبيرونولاكتون. يوصف هذا الدواء للأمراض ذات المستويات الهرمونية مفرطة الذكورة:

• الصلع الوراثي - يحدث نتيجة ارتفاع مستوى هرمون الذكورة في الدم. العرض الرئيسي هو تساقط الشعر. غالبًا ما يتم تشخيص مرض من هذا النوع عند النساء.
• حب الشباب (الرؤوس السوداء) - طفح جلدي على جلد الوجه. الخارج سن البلوغلوحظ في النساء اللواتي يعانين من زيادة في الهرمونات الجنسية الذكرية.
• الزهم - زيادة إفراز الزهم في فروة الرأس.

بناءً على الدراسات ، يزعم الأطباء أن تطبيع الضغط وفقدان الوزن الزائد يحدث بالفعل في 4 أشهر من تناول الدواء. يقلل بشكل كبير من خطر الإصابة بسرطان القولون وسرطان بطانة الرحم لدى النساء بعد انقطاع الطمث.

لا يظهر الهرمون نشاط استروجين أو أندروجيني ، ولا يكشف عن عمل الجلوكوكورتيكوستيرويد. لا يؤثر على استجابة الجسم للأنسولين والجلوكوز. إذا تم استخدام الدواء أثناء العلاج ، فإن مستويات الكوليسترول والبروتين الدهني في الدم تنخفض بشكل ملحوظ. يزيد من تركيز مصدر الطاقة الخلوية - الدهون الثلاثية.

لمن الدواء المناسب؟

يصف الأطباء الدواء:

• كوسيلة لمنع الحمل الهرمونية (بالاشتراك مع الإستروجين).
• لعلاج الاضطرابات الهرمونية عند النساء في فترة الإنجاب.
• مع وضوح الدورة الشهرية.
• مع أمراض الجلد حب الشباب.

عندما لا تأخذ

• مع ظهور ردود الفعل التحسسية لدروسبيرينون.
• في وجود مرض البورفيرين.
• في امراض عديدةكبد؛
• مع تكوينات جلطة شديدة.
• مع نزيف مهبلي.
• إذا أصيبت المرأة بالسرطان في أي مرحلة ؛
• يحظر أن تأخذ الحامل.

تأثير سلبي على الجسم

• قد يكون هناك حساسية من الدواء والدوخة.
• تكوين جلطة دموية في الشريان الرئوي أو الأوعية الدماغية.
• تكوين جلطات دموية في شبكية العين.
• ارتفاع ضغط الدم والصداع المنتظم.
• العمليات الالتهابية في المرارة.
• عدم الاستقرار النفسي
• تدفق الحليب غير مرتبط بالرضاعة الطبيعية
• غثيان؛
• ألم في الغدد الثديية.
• اكتشاف الحيض
• انخفاض الطاقة الجنسية.
• زيادة تصبغ الجلد.
• الوريد.

كيف تستعمل

تنص التعليمات بوضوح على أنك بحاجة إلى تناول الأدوية على أساس دروسبيرينون كل 24 ساعة ، مرة واحدة في اليوم ، في الوقت المحدد. لغرض منع الحمل ، يتم استخدام الدواء لمدة 21 يومًا ، وبعد ذلك يتم إجراء استراحة. من الممكن استخدام COC وفقًا لمخطط 24 + 4.

أثناء العلاج ، يمكنك على الفور استبدال العامل الهرموني القديم بـ Drospirenone ، ويمكنك تناوله بعد إلغاء العامل السابق. الاستقبال مهم للتنسيق مع الطبيب. تعتمد مدة العلاج على الخصائص الفردية لجسم المريض والمشكلة التي يعاني منها وفعالية العلاج السابق.

ملاحظات هامة

أظهرت الدراسات التفصيلية لتأثير الدواء على الجسم أنه يمكن أن يثير الجلطات الدموية الوريدية. يجب على النساء اللاتي لديهن استعداد لحدوث هذا المرض عدم تناول Drospirenone.

أثناء العلاج ، قد يصاب المريض بمرض ورم خبيث أو حميدة. إذا ظهرت أعراض على المريض ، يتم إيقاف العلاج على الفور.

قبل بدء العلاج يجب استشارة الطبيب.

مادة تسمى دروسبيرينون هي مركب كيميائي مرتبط بالمركبات بروجستيرونية المفعول المستخدمة في صنع موانع الحمل الهرمونية. لا يمكن استخدام هذا المركب الكيميائي إلا مع هرمون الاستروجين ، ولا يمكن وصفه في شكله النقي لأغراض منع الحمل.

بالإضافة إلى موانع الحمل ، فإن دروسبيرينون في موانع الحمل لها تأثير علاجي في أمراض مثل الزهم وحب الشباب.

خصائص واختلاف الهرمونات الأخرى

الخصائص المميزة لهرمون دروسبيرينون هي أن هذا المركب الكيميائي له تأثير علاجي فيما يسمى بالأمراض المعتمدة على الأندروجين. وتشمل هذه الأمراض الزهم الدهني وحب الشباب. بالإضافة إلى ذلك ، تساعد هذه المادة على إزالة السوائل الخلالية الزائدة من الجسم ، وبالتالي القضاء على الوذمة ، وتطبيع ضغط الدم ، وتقليل وزن الجسم وإيقاف الألم في الغدد الثديية.

تعرف النساء المصابات بمتلازمة ما قبل الحيض الشديدة عن كثب كل من هذه الأعراض. أيضًا ، طوال فترة العلاج بالهرمونات البديلة ، تقلل الأقراص التي تحتوي على دروسبيرينون من مستوى البروتين الدهني منخفض الكثافة في جسم الأنثى وتزيد من محتوى الدهون الثلاثية.

الأهمية! موانع الحمل الفموية التي تعتمد على دروسبيرينون ، أثناء انقطاع الطمث ، تقلل بشكل كبير من احتمالية الإصابة بالسرطان وتضخم بطانة الرحم ، وكذلك سرطان القولون لدى النساء.

دروسبيرينون أو جيستودين

كلا المركبين الكيميائيين عبارة عن هرمونات اصطناعية من أحدث جيل. يتمتع الجستودين والدروسبيرينون بمستوى عالٍ من الفعالية وأقل مخاطر للتفاعلات الضائرة. إذا تحدثنا عن الاختلافات بين هرمون دروسبيرينون وهرمون جيستودين ، فغالبًا ما يتم وصف الأدوية التي تعتمد على الجستودين للمرضى الذين يعانون من علامات عسر الطمث الشديدة من أجل استعادة انتظام الدورة الشهرية. من المستحسن وصف المستحضرات التي تعتمد على دروسبيرينون للحماية من بداية الحمل غير المرغوب فيه ، وكذلك لتقليل شدة متلازمة ما قبل الحيض. من المهم أن تتذكر أن علاج دروسبيرينون يمكن أن يسبب فرط بوتاسيوم الدم ومضاعفات الانسداد التجلطي.

دروسبيرينون أو دينوجيست

تنتمي هذه المركبات النشطة بيولوجيًا إلى فئة البروجستين التي تشكل جزءًا من موانع الحمل الفموية المركبة. الفرق الرئيسي بين هرمون دروسبيرينون ودينوجيست هو أن دينوجيست يجمع ليس فقط عمل البروجسترون ، ولكن أيضًا بين تأثير هرمون التستوستيرون. أيضًا ، دينوجيست هو نظير البروجسترون الوحيد الذي يمكنه كبح تأثير 17-بيتا-استراديول على المستوى المحيطي ، دون التأثير بشكل كبير على مستوى الهرمونات المحفزة للجريب واللوتينية.

دروسبيرينون أو ديسوجيستريل

كلا المركبين النشطين بيولوجيا من الجيل الجديد من موانع الحمل الهرمونية. عن طريق القياس مع الجستودين ، يستخدم الديسوجيستريل للقضاء علامات طبيهعسر الطمث.

من المستحيل أن نقول بشكل لا لبس فيه أن دروسبيرينون أو هرمون ديسوجيستريل أفضل ، لأن كلا المادتين تختلفان في موانع الحمل والفعالية العلاجية.

الفرق الوحيد هو أنه بالمقارنة مع دروسبيرينون ، فإن مادة الديسوجيستريل لا تزيد من خطر اكتساب أرطال إضافية.

الجرعة وقواعد تناول الهرمون

يمكن وصف موانع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون لأنظمة مختلفة ، والتي يتم اختيارها من قبل الطبيب المعالج على أساس فردي. كقاعدة عامة ، يتطلب المخطط القياسي لأخذ مثل هذه الأدوية استخدام موانع الحمل 1 قرص ، مرة واحدة في اليوم ، في وقت محدد بدقة. بغض النظر عن الاسم ، يتم صرف الأدوية التي تحتوي على دروسبيرينون في الصيدليات فقط بوصفات طبية.

تفاعل دوائي

موانع الحمل التي تعتمد على دروسبيرينون تثبط بشكل كبير تأثيرات مقويات توتر الرحم والستيرويدات الابتنائية.

كما يؤثر دروسبيرينون سلباً على مستوى فعالية الأدوية مثل Primidon و Oscarbazepine و Carbamazepine ومشتقات الباربيتورات و Rifampicin و Felbamate.

موانع الحمل مع دروسبيرينون

يتم دمج جميع أدوية منع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون في قائمة عامة تتضمن العناصر التالية:

يحتوي كل من الأدوية المذكورة أعلاه على مزيج من دروسبيرينون وإيثينيل استراديول. تحتوي مستحضرات Jess Plus و Yarina Plus ، بالإضافة إلى هذه المكونات ، على الكالسيوم levomefolikat.

دواعي الإستعمال

بالنظر إلى مضادات القشرانيات المعدنية ، ومضادات الغدد التناسلية ، ومضادة الأندروجين ، والخصائص البروجستيرونية المفعول لدروسبيرينون ، يمكن وصف هذا النوع من وسائل منع الحمل إذا كانت هناك مؤشرات من هذا القبيل:

1. نقص حمض الفوليك.
2. الزهم الدهني وحب الشباب.
3. كجزء من العلاج المعقد لهشاشة العظام بعد سن اليأس.
4. المظاهر الحادة لمتلازمة ما قبل الحيض.
5. الركود المزمن للسوائل في الجسم.
6. المظاهر الحادة لانقطاع الطمث.
7. للحماية من الحمل غير المرغوب فيه.

موانع

لا يمكن استخدام موانع الحمل الهرمونية التي تحتوي على دروسبيرينون إذا كانت هناك موانع من هذا القبيل:

الآثار الجانبية لموانع الحمل مع دروسبيرينون

عند تناول موانع الحمل المكونة من دروسبيرينون وإستراديول ، قد تصادف قائمة من ردود الفعل السلبية من الجسم:

1. صداع ودوخة.
2. تفاعلات حساسية الجلد والجهازية.
3. إفرازات دموية من الجهاز التناسلي في فترة الحيض.
4. كلف.
5. الثعلبة.
6. توسع الأوردة.
7. زيادة أو نقصان وزن الجسم.
8. الأرق والنعاس واضطرابات الاكتئاب واللامبالاة.
9. تكوين حصوات في المرارة.
10. استفراغ و غثيان.
11. انخفاض حدة البصر.
12. ادرار اللبن.

إذا تم انتهاك نظام الجرعات المانعة للحمل ، فقد تحدث مضاعفات مثل نزيف الرحم والقيء والغثيان.

ملاحظات هامة

قبل البدء في دورة العلاج بحبوب منع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون ، عليك الانتباه إلى التوصيات التالية:

بالإضافة إلى ذلك ، يتم تقليل التأثير الدوائي لموانع الحمل الفموية ثنائية الطور الهرمونية القائمة على دروسبيرينون بشكل كبير عند التفاعل مع الأدوية المضادة للبكتيرياسلسلة البنسلين والتتراسيكلين.

من أجل تجنب حدوث مضاعفات خطيرة ، يجب أن يتم اختيار أسماء موانع الحمل وجرعاتها من قبل طبيب أمراض النساء المعالج على أساس فردي.

المجموعة الدوائية: موانع الحمل الفموية
الاسم المنهجي (IUPAC): (6R، 7R، 8R، 9S، 10R، 13S، 14S، 15S، 16S، 17S) - 1.3 "، 4"، 6.6a، 7،8،9،10،11، 12،13 ، 14،15،15 ، 16 - هيكساديكاهيدرو - 10،13 - ثنائي ميثيل سبيرو - سايكلوبنتا [أ] فينانثرين -17 ، 2 "(5 ساعات) - فوران] -3.5" (2H) - ديون)
التطبيق: عن طريق الفم
التوافر البيولوجي 76٪
ربط البروتين 97٪
التمثيل الغذائي: الكبد ، مهمل (بوساطة CYP3A4)
نصف العمر: 30 ساعة
الإخراج: كلوي وبراز
الصيغة: C 24 H 30 O 3
مول. الكتلة: 366.493 جم / مول

Drospirenone (INN ، USAN) ، المعروف أيضًا باسم 1،2-ديهيدروسبيرورينون ، هو هرمون اصطناعي يستخدم في حبوب منع الحمل. يتم تسويق Drospirenone تحت الأسماء التجارية Yasmin و Yasminelle و Yaz و Beyaz و Ocella و Zarah و Angeliq ، وكلها منتجات مجمعة من Drospirenone مع هرمون الاستروجين مثل ethinyl estradiol.

الاستخدام الطبي

Drospirenone هو جزء من بعض حبوب منع الحمل ويستخدم في العلاج بالهرمونات البديلة. بالاشتراك مع إيثينيل استراديول ، يتم استخدامه كوسيلة لمنع الحمل. تمت الموافقة على الدواء أيضًا من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية للنساء لمنع الحمل غير المرغوب فيه ولعلاج حب الشباب المعتدل واضطراب ما قبل الحيض المزعج.

آثار جانبية

تواجه النساء اللواتي يتناولن حبوب منع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون خطر الإصابة بالجلطات الدموية (جلطات دموية خطيرة) من ستة إلى سبعة أضعاف مقارنة بالنساء اللائي لا يتناولن أي حبوب منع الحمل ، وخطر مضاعف (أو ثلاثة أضعاف الخطر ، كما تظهر بعض الدراسات الوبائية ، وفقًا لإدارة الغذاء والدواء الأمريكية) مقارنة بالنساء اللواتي يتناولن حبوب منع الحمل التي تحتوي على الليفونورجستريل ، على الرغم من أن الخطر الفعلي منخفض ، إلا أنه يؤثر على 9-27 امرأة من أصل 10000 عند تناول موانع الحمل الفموية خلال العام (حتى 9 حالات لليفونورجيستريل وما فوق. إلى 27 حالة - لدروسبيرينون ، أو حوالي 0.09٪ مقابل 0.3٪ سنويًا). يمكن أن يزيد Drospirenone مستويات البوتاسيوم إلى مستويات خطيرة (فرط بوتاسيوم الدم). يمكن أن يكون هذا التأثير خطيرًا ، أو حتى قاتلًا في بعض الحالات لبعض النساء اللواتي يتناولن أدوية أخرى تزيد أيضًا من مستويات البوتاسيوم ، مثل مثبطات إيس ، ناهضات مستقبلات الأنجيوتنسين 2 ، مدرات البول التي تحافظ على البوتاسيوم ، مكملات البوتاسيوم ، الهيبارين ، مضادات الألدوستيرون ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. كانت ياسمين أول موانع حمل عن طريق الفم تستخدم دروسبيرينون. ياز ، موانع الحمل الفموية الأكثر مبيعًا في الولايات المتحدة ، يحتوي أيضًا على دروسبيرينون. جميع موانع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون تحمل تحذيرًا على الملصق مفاده أنه لا ينبغي استخدام الأدوية في النساء المصابات بضعف وظائف الكبد أو القصور الكلوي أو قصور الغدة الكظرية. مثل جميع موانع الحمل الفموية ، لا ينبغي أيضًا استخدام حبوب منع الحمل من قبل النساء المدخنات أو لديهن تاريخ من الإصابة بجلطات الأوردة العميقة (تجلط الأوردة العميقة) أو السكتة الدماغية أو جلطات الدم الأخرى. على الرغم من أن جميع موانع الحمل الفموية قد تزيد من خطر الإصابة بالانصمام الخثاري الوريدي ، بما في ذلك الجلطات القاتلة ، فقد أظهرت العديد من الدراسات أن النساء اللواتي يتناولن موانع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون معرضة لخطر متزايد. أظهرت إحدى الدراسات أن مستخدمات موانع الحمل هذه معرضات لخطر الإصابة بجلطات الدم هذه بنسبة تزيد عن 600 في المائة مقارنة بأولئك الذين لا يتناولون موانع الحمل هذه. يزيد الخطر بنسبة 360 في المائة عند النساء اللواتي يتناولن حبوب منع الحمل التي تحتوي على الليفونورجستريل ، وهو نوع آخر من البروجسترون يوجد في العديد من حبوب منع الحمل. (ومع ذلك ، فإن المخاطر "الفعلية" صغيرة جدًا - من 1 من 10000 حالة إلى 27 لكل 10000 حالة سنويًا). مولت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية بحثًا يستند إلى السجلات الطبية لأكثر من 800000 امرأة يتناولن موانع الحمل الفموية. وجد أن خطر الإصابة بمضاعفات الانصمام الخثاري الوريدي ، بما في ذلك الجلطات الدموية الخطيرة والمميتة ، كان أعلى بنسبة 93٪ لدى النساء اللواتي يتناولن حبوب منع الحمل مع دروسبيرينون لمدة 3 أشهر أو أقل ، و 290٪ أعلى عند النساء اللواتي يتناولن موانع الحمل الفموية. لمدة 7-12 شهرًا ، مقارنة بالنساء اللائي يتناولن أنواعًا أخرى من موانع الحمل الفموية. مطلوب مزيد من البحث لتحديد المخاطر الدقيقة للنساء من مختلف الأعمار وفي ظروف مختلفة. قامت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية مؤخرًا بتحديث متطلبات التعبئة والتغليف لوسائل منع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون لتشمل تحذيرًا بالتوقف عن الاستخدام قبل الجراحة وبعدها ، وتحذيرًا من أن موانع الحمل التي تحتوي على دروسبيرينون قد تترافق مع ارتفاع مخاطر الإصابة بجلطات دموية خطيرة.

علم العقاقير

الديناميكا الدوائية

يختلف Drospirenone عن البروجستينات الاصطناعية الأخرى في أن ملفه الدوائي في الدراسات قبل السريرية يشير إلى أنه أقرب إلى البروجسترون الطبيعي. على هذا النحو ، فإنه يحتوي على خصائص قوية مضادة للقشرانيات المعدنية ، ويقاوم النشاط المحفز للإستروجين لنظام الرينين-أنجيوتنسين-الألدوستيرون ، وله نشاط معتدل مضاد للأندروجين. تعزز الخصائص المضادة للقشرانيات المعدنية الموجودة في دروسبيرينون إفراز الصوديوم وتمنع احتباس الماء.

الدوائية

عندما يؤخذ عن طريق الفم ، دروسبيرينون لديه ما يقرب من 76 ٪ من التوافر البيولوجي. لا يرتبط بالجلوبيولين المرتبط بالهرمونات الجنسية أو الجلوبيولين المرتبط بالكورتيكوستيرويد ، ولكن ببروتينات المصل الأخرى. المستقلبات ليست نشطة بيولوجيًا ، وتوجد في البول والبراز ويتم التخلص منها تمامًا من الجسم في غضون 10 أيام.

كيمياء

الدواء هو نظير سبيرونولاكتون ، بوزن جزيئي 366.5 وصيغة جزيئية لـ C24H30O3.

الاصطفاف

المركب جزء من صيغ منع الحمل الجديدة عن طريق الفم:

يحتوي قرص واحد من ياسمين على 3 ملغ من دروسبيرينون و 30 ميكروغرام من استراديول. يستخدم الدواء لمنع الحمل عن طريق الفم. يحتوي قرص واحد من ياسمينيل على 3 ملغ من دروسبيرينون و 20 ميكروغرام من استراديول. يستخدم الدواء لمنع الحمل. ياز وبياز يحتويان على دروسبيرينون 3 ملغ وإيثينيل إستراديول 20 ميكروغرام للقرص ويتم تناولهما في جدول 24/4 يوم مع نفس الاستطباب. تحتوي أوسيلا على 3 ملغ من دروسبيرينون و 30 ميكروغرام من إيثينيل استراديول لكل قرص ويتم تناولها يوميًا.

بالإضافة إلى ذلك ، يتم تضمين دروسبيرينون في الصيغ لمراقبة أعراض سن اليأس باستخدام DRSP 0.5 مجم وإستراديول 1 مجم يوميًا من أجل عن طريق الفم(تم طرح عقار أنجيليك في الأسواق في الولايات المتحدة عام 2007).