تعليمات فالبروات الصوديوم. فالبروات الصوديوم. الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

الصيغة الإجمالية

المجموعة الدوائية لمادة حمض الفالبرويك

التصنيف التصنيفي (ICD-10)

كود CAS

خصائص مادة حمض الفالبرويك

مسحوق بلوري أبيض ناعم. سهل الذوبان في الماء والكحول.

علم العقاقير

عن طريق تثبيط GABA transferase ، فإنه يزيد من محتوى حمض جاما أمينوبوتريك في الجهاز العصبي المركزي ، مما يؤدي إلى انخفاض في عتبة الإثارة ومستوى الاستعداد المتشنج للمناطق الحركية في الدماغ. عندما يؤخذ عن طريق الفم ، فإنه يتفكك إلى أيون الفالبروات ، والذي يتم امتصاصه في بلازما الدم. يقلل الطعام من معدل الامتصاص. يتم تحديد C max في البلازما بعد 1-4 ساعات ، والتركيز العلاجي في الدم هو 50-100 ميكروغرام / مل (قد يكون أعلى أو أقل بشكل ملحوظ ، اعتمادًا على نفاذية BBB في مريض معين). يبلغ ارتباط بروتين البلازما حوالي 90٪. يتم استقلابه في الكبد: معظمه يتأكسد بالجلوكورونيد ، ويتأكسد الجزء الأصغر بمشاركة إما الإنزيمات الميكروسومية أو في الميتوكوندريا لخلايا الكبد (أكسدة بيتا). يتراوح T 1/2 من 6 إلى 16 ساعة ويعتمد بشكل أساسي على نشاط إنزيمات الكبد الميكروسومي. تفرز الكليتان المستقلبات والمتقارنات. كمية صغيرة من حمض الفالبرويك تفرز في اللبن.

تطبيق مادة حمض الفالبرويك

أشكال مختلفة من النوبات المعممة: الصغيرة (الغياب) ، الكبيرة (المتشنجة) ومتعددة الأشكال ؛ تستخدم للنوبات البؤرية ، التشنجات اللاإرادية للأطفال.

موانع

فرط الحساسية ، بما في ذلك. "الأسرة" (وفاة الأقارب أثناء تناول حمض الفالبرويك) ، أمراض الكبد والبنكرياس (في بعض المرضى ، من الممكن حدوث انخفاض كبير في التمثيل الغذائي للكبد) ، أهبة نزفية.

قيود التطبيق

سن الأطفال (تناول العديد من مضادات الاختلاج في وقت واحد) ، عدم تنسج نخاع العظم.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

توقف أثناء العلاج الرضاعة الطبيعية.

الآثار الجانبية لمادة حمض الفالبرويك

غثيان ، قيء ، إسهال ، آلام في المعدة ، فقدان الشهية أو زيادة الشهية ، ضعف الكبد ، نعاس ، رعشة ، تنمل ، ارتباك ، وذمة محيطية ، نزيف ، قلة الكريات البيض ، قلة الصفيحات. مع الاستخدام المطول - تساقط الشعر المؤقت.

التفاعل

يتم تعزيز التأثير بمضادات الاختلاج الأخرى والمهدئات والمنومات. تتطور اضطرابات عسر الهضم بشكل أقل تواتراً على خلفية مضادات التشنج والعوامل المغلفة. يزيد الكحول والأدوية الأخرى السامة للكبد من احتمال تلف الكبد ، وتزيد مضادات التخثر أو حمض أسيتيل الساليسيليك من خطر النزيف.

طرق الإدارة

داخل.

التفاعلات مع المواد الفعالة الأخرى

أخبار ذات صلة

الأسماء التجارية

ُخمارة:حمض الفالبوريك

الصانع: G.L.Pharma GmbH

التصنيف التشريحي - العلاجي - الكيميائي:حمض الفالبوريك

رقم التسجيل في جمهورية كازاخستان:رقم RK-LS-5 رقم 014719

فترة التسجيل: 02.12.2014 - 02.12.2019

KNF (الدواء مُدرج في الوصفات الوطنية للأدوية في كازاخستان)

ALO (مُدرج في قائمة الإمداد المجاني بالعقاقير الخارجية للمرضى الخارجيين)

ED (مدرج في قائمة الأدوية في إطار الحجم المضمون للرعاية الطبية ، خاضعة للشراء من موزع واحد)

حد سعر الشراء في جمهورية كازاخستان: 1844.54 KZT

تعليمات

اسم تجاري

Convulex®

الاسم الدولي غير المسجل الملكية

حمض الفالبوريك

شكل جرعات

قطرات عن طريق الفم

مُجَمَّع

يحتوي 1 مل من المحلول

المادة الفعالة -فالبروات الصوديوم 300 مجم (يكافئ حمض الفالبرويك 260.30 مجم وهيدروكسيد الصوديوم 72.20 مجم).

سواغ: سكرين الصوديوم ، نكهة البرتقال ، هيدروكسيد الصوديوم ، حمض الهيدروكلوريك ، الماء النقي

وصف

محلول صافٍ عديم اللون إلى مصفر قليلاً مع نكهة برتقالية حلوة وطعم خفيف لاذع.

Fالمجموعة العلاجية

أدوية الصرع. مشتقات الأحماض الدهنية. حمض الفالبوريك.

كود ATX N03AG01

الخصائص الدوائية

الدوائية

يتم امتصاص حمض الفالبرويك بسرعة وبشكل شبه كامل من الجهاز الهضمي ، والتوافر الحيوي عن طريق الفم هو 100٪. الأكل لا يقلل من معدل الامتصاص. يلاحظ الحد الأقصى لمستوى تركيز البلازما بعد 3-4 ساعات ، ويتم الوصول إلى تركيز التوازن في 2-4 أيام من العلاج ، اعتمادًا على فترات الجرعات. يتراوح التركيز العلاجي للدواء في بلازما الدم من 50-150 مجم / لتر. يرتبط حمض الفالبرويك ببروتينات البلازما بنسبة 90-95٪ بتركيزات بلازما تصل إلى 50 مجم / لتر وبنسبة 80-85٪ بتركيزات 50-100 مجم / لتر ، مع وجود بولينا ونقص بروتينات الدم وتليف الكبد ، يتم تقليل ارتباط البروتين. ترتبط مستويات التركيز في السائل الدماغي الشوكي بحجم الجزء غير البروتيني للدواء. يعبر حمض الفالبرويك حاجز المشيمة ويتم إفرازه في حليب الثدي. التركيز في لبن الأم هو 1-10٪ من تركيز بلازما دم الأم. يخضع الدواء لأكسدة الجلوكورونيد والأكسدة في الكبد ، ويتم إخراج المستقلبات وحمض الفالبرويك غير المتغير (1-3 ٪ من الجرعة) عن طريق الكلى ، وتفرز كميات صغيرة مع البراز وهواء الزفير. يكون عمر النصف للدواء في الأشخاص الأصحاء ومع العلاج الأحادي من 8 إلى 24 ساعة ، عند الدمج مع الأدوية الأخرى ، يمكن أن يكون عمر النصف 6-8 ساعات بسبب تحفيز الإنزيمات الأيضية ، في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد والمرضى المسنين يمكن أن تكون أطول من ذلك بكثير.

يتميز الشكل المطول بغياب وقت الامتصاص الكامن ، والامتصاص البطيء ، وانخفاض (بنسبة 25 ٪) ، ولكن تركيز البلازما أكثر ثباتًا نسبيًا بين 4 و 14 ساعة.

الديناميكا الدوائية

Convulex دواء مضاد للصرع ، وله أيضًا تأثير مرخي للعضلات المركزية وتأثير مهدئ. ترجع آلية العمل بشكل أساسي إلى تثبيط إنزيم ترانسفيراز GABA وزيادة محتوى حمض جاما أمينوبوتيريك (GABA) في الجهاز العصبي المركزي (CNS). يمنع GABA التصريفات قبل وبعد المشبكي وبالتالي يمنع انتشار نشاط النوبات في الجهاز العصبي المركزي. بالإضافة إلى ذلك ، في آلية عمل الدواء ، هناك دور مهم ينتمي إلى تأثير حمض الفالبرويك على مستقبلات GABA A ، وكذلك التأثير على قنوات Na المعتمدة على الجهد. يعمل على مواقع مستقبلات ما بعد المشبكي ، ويقلد أو يعزز التأثير المثبط لـ GABA. يرتبط التأثير المباشر المحتمل على نشاط الغشاء بالتغيرات في توصيل البوتاسيوم. يحسن الحالة العقلية والمزاج للمرضى ، له نشاط مضاد لاضطراب النظم.

مؤشرات للاستخدام

نوبات الصرع (بما في ذلك النوبات المعممة والجزئية ، وكذلك على خلفية أمراض الدماغ العضوية)

الوقاية من نوبات الصداع النصفي

اضطراب الهوس الاكتئابي ثنائي القطب عندما يمنع المريض استخدام الليثيوم أو لا يتحمله

الجرعة وطريقة الاستعمال

يؤخذ الدواء عن طريق الفم ، 2-3 مرات في اليوم ، أثناء أو بعد الوجبات ، مع كمية صغيرة من السائل.

الكبار.الجرعة الأولية للعلاج الأحادي هي 5-15 مجم / كجم / يوم ، للعلاج المركب - 10-30 مجم / كجم / يوم ، ثم يتم زيادة هذه الجرعة تدريجياً بمقدار 5-10 مجم / كجم / أسبوع.

متوسط ​​الجرعة اليومية هو 20-30 مجم / كجم من وزن الجسم.

يمكن زيادة الجرعة اليومية إلى 60 مجم / كجم إذا كان من الممكن التحكم في تركيز الدواء في بلازما الدم.

أطفالحتى سن 6 سنوات. متوسط ​​الجرعة اليومية للعلاج الأحادي هو 15-45 مجم / كجم ، والحد الأقصى 50 مجم / كجم. مع العلاج المركب -30-100 مجم / كجم / يوم.

الجرعة عند الأطفال بعمر 6 سنوات فما فوق هي 5-15 مجم / كجم مع زيادة تدريجية إلى 20-30 مجم / كجم يوميًا. في الأطفال الذين يحتاجون إلى جرعات أعلى من 40 مجم / كجم في اليوم ، يجب مراقبة المعايير البيوكيميائية والدموية.

متوسط ​​الجرعات اليومية:

كبار السن.على الرغم من أن الحرائك الدوائية لفالبروات لدى كبار السن لها خصائصها الخاصة ، إلا أن هذا له أهمية سريرية محدودة ، ويجب تحديد الجرعة من خلال التأثير السريري. بسبب انخفاض الارتباط بألبومين المصل ، تزداد نسبة الدواء غير المرتبط في البلازما. هذا يجعل من المستحسن اختيار جرعة الدواء بعناية أكبر عند كبار السن تطبيق ممكنجرعات أصغر من الدواء.

مرضى القصور الكلوي.قد يكون من الضروري تقليل جرعة الدواء. يجب اختيار الجرعة وفقًا لرصد الحالة السريرية ، لأن تركيزات البلازما قد لا تكون مفيدة بشكل كافٍ.

استخدام جهاز الجرعات.

1. اخفض المكبس في المحقنة حتى نقطة الإغلاق ، ثم ضع المحقنة في زجاجة زجاجية.

2. ارفع المكبس حتى تتوافق العلامة الموجودة على المكبس مع الجرعة الموصوفة (التدرج بالمل والمجم). إذا لزم الأمر ، كرر العملية حتى يتم الوصول إلى المبلغ الإجمالي المحدد.

3. بدفع المكبس لأسفل ، ضع الجرعة المُقاسة في كمية صغيرة من السائل.

4. بعد كل استخدام ، أغلق الزجاجة واشطف المحقنة جيدًا بالماء. قم بتخزين كل من المحقنة والزجاجة في الكرتون.

آثار جانبية

الآثار الجانبية ممكنة بشكل رئيسي على مستوى الدواء في البلازما أعلى من 100 مجم / لتر أو في العلاج المركب.

غالباً

الغثيان والقيء وفقدان الشهية أو زيادة الشهية والإسهال وآلام المعدة والتهاب الكبد

شفع ، وامض "الذباب" أمام العينين

فقر الدم ، قلة الصفيحات ، نقص الفيبرينوجين ، تراكم الصفائح الدموية وتخثر الدم ، مصحوبًا بإطالة زمن النزيف ، نزيف نمري ، كدمات ، أورام دموية ، نزيف ، ندرة المحببات ، كثرة اللمفاويات

نقص أو زيادة في وزن الجسم

فرط كرياتين الدم ، فرط أمونيا الدم ، فرط بيليروبين الدم ، زيادة طفيفة في نشاط ترانس أميناز "الكبد" ، LDH (المعتمد على الجرعة)

الوذمة المحيطية ، تساقط الشعر (عادة ما يتعافى بعد التوقف عن تناول الدواء)

التهاب الأوعية الدموية

فقدان السمع وتنمل

تكيس المبايض

انتهاك الدورة الشهرية

سلس البول عند الأطفال

نادرًا

تغيرات في السلوك أو المزاج أو الحالة العقلية (الاكتئاب ، الشعور بالتعب ، الهلوسة ، العدوانية ، فرط النشاط ، الذهان ، الإثارة غير العادية ، الأرق أو التهيج) ، الرنح ، الدوخة ، النعاس ، الصداع ، اعتلال الدماغ ، عسر الكلام ، الذهول ، ضعف الوعي ، الغيبوبة

قلة الكريات البيض ، قلة الكريات الشاملة ، ندرة المحببات

ضعف الكبد

الذئبة الحمامية الجهازية

الخمول والارتباك

زيادة مستويات هرمون التستوستيرون

صداع رأرأة

متلازمة باركنسون العكوسة

طفح جلدي ، شرى ، وذمة وعائية ، حساسية للضوء

نادرا جدا

اعتلال دماغي ، غيبوبة

التهاب البنكرياس ، حتى الآفات الشديدة مع نتائج مميتة (في الأشهر الستة الأولى من العلاج ، غالبًا لمدة 2-12 أسبوعًا)

انحلال البشرة النخري السمي ، متلازمة ستيفنز جونسون ، حمامي عديدة الأشكال

متلازمة فانكوني العكسية

عدم تنسج نخاع العظام

نقص صوديوم الدم

ضعف وظائف الكلى

موانع

فرط الحساسية لفالبروات أو أي من السواغات

اضطرابات شديدة في الكبد و / أو البنكرياس

البورفيريا الكبدية

حالة التهاب الكبد الحاد في التاريخ الشخصي أو العائلي للمريض ، بما في ذلك تلك المرتبطة بتناول الأدوية

قلة الصفيحات

أهبة النزفية

الجمع بين الإدارة مع carbapenems

استقبال مشترك مع نبتة سانت جون

مزيج مع الميفلوكين

سن الأطفال حتى 3 أشهر

الحمل والرضاعة

الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا المصابين بمتلازمة الهوس الاكتئابي مع مسار ثنائي القطب

التهاب الكبد الحاد والمزمن

تفاعل الأدوية

مع الاستخدام المتزامن لحمض الفالبرويك مع الأدوية التي تثبط الجهاز العصبي المركزي (مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مثبطات مونوامين أوكسيديز (MAO) ومضادات الذهان) ، من الممكن زيادة اكتئاب الجهاز العصبي المركزي. يزيد الإيثانول والأدوية الأخرى السامة للكبد من احتمالية تلف الكبد. مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ومثبطات MAO ومضادات الذهان والأدوية الأخرى التي تخفض عتبة نشاط النوبات تقلل من فعالية حمض الفالبرويك.

يمكن أن يؤدي Convulex ، اعتمادًا على تركيزه في البلازما ، إلى إزاحة هرمونات الغدة الدرقية من مواقع ارتباطها ببروتينات البلازما والتسبب في عملية التمثيل الغذائي ، مما قد يؤدي إلى تشخيص خاطئ يشير إلى قصور الغدة الدرقية.

الأدوية الأخرى المضادة للصرع ذات التأثير المحفز للإنزيم (الفينيتوين ، الفينوباربيتال ، بريميدون ، كاربامازيبين) تقلل من تركيز الفالبروات في بلازما الدم.عند إجراء العلاج المركب ، يجب تعديل الجرعة وفقًا لمستوى الدواء في الدم.

لا ينصح بالاستخدام المتزامن لمضادات الاكتئاب ، ومضادات الذهان ، والمهدئات ، والباربيتورات ، ومثبطات MAO ، ومضادات التوتة ، والإيثانول. يمكن أن تؤدي إضافة فالبروات إلى كلونازيبام في حالات معزولة إلى زيادة شدة حالة الغياب.

قد يقلل الفالبروات من استقلاب لاموتريجين ويزيد من متوسط ​​عمر النصف له. قد تكون هناك حاجة لتعديلات الجرعة (جرعات أقل من لاموتريجين). قد يؤدي التناول المشترك لللاموتريجين والفالبروات إلى زيادة خطر حدوث تفاعلات جلدية (شديدة) ، خاصة عند الأطفال).

يمكن أن يزيد الفالبروات من تركيز زيدوفودين في بلازما الدم ، مما يؤدي إلى زيادة سمية الأخير.

مع الاستخدام المتزامن لحمض الفالبرويك مع الباربيتورات أو بريميدون ، لوحظ زيادة في تركيزها في بلازما الدم. يزيد من عمر النصف (T1 / 2) لاموتريجين (يثبط إنزيمات الكبد ، ويسبب تباطؤًا في استقلاب لاموتريجين ، ونتيجة لذلك يمتد T1 / 2 إلى 45-55 ساعة في الأطفال). يقلل تصفية زيدوفودين بنسبة 38٪ ، بينما T1 / 2 لا يتغير.

عندما يقترن بالساليسيلات ، هناك زيادة في تأثيرات حمض الفالبرويك (الإزاحة من الاتصال ببروتينات البلازما). يعزز Convulex تأثير العوامل المضادة للصفيحات (حمض أسيتيل الساليسيليك) ومضادات التخثر غير المباشرة.

عندما يقترن الفينوباربيتال ، الفينيتوين ، كاربامازيبين ، ميفلوكين ، ينخفض ​​محتوى حمض الفالبرويك في مصل الدم (تسريع الأيض).

يزيد Felbamate تركيز حمض الفالبرويك في البلازما بنسبة 35-50٪ (يلزم تعديل الجرعة).

مع الجمع بين استخدام السيميتيدين أو الاريثروميسين. قد يزيد تركيز الفالبروات في بلازما الدم (بسبب انخفاض التمثيل الغذائي في الكبد).

قد يقلل الكوليسترامين من امتصاص حمض الفالبرويك.

عندما يؤخذ في نفس الوقت مع ريفامبيسينون ، يزداد خطر حدوث نوبات بسبب زيادة التمثيل الغذائي للكبد لفالبروات تحت تأثير ريفامبيسين. يوصى بالمراقبة السريرية والمخبرية ، ويمكن تعديل جرعة الدواء المضاد للاختلاج أثناء العلاج بالريفامبيسين وبعد انسحابه.

لا يحفز حمض الفالبرويك إنزيمات الكبد ولا يقلل من فعالية موانع الحمل الفموية.

تعليمات خاصة

مطلوب رعاية خاصة عند وصف Konvuleks للفئات التالية من المرضى:

مع بيانات عن أمراض الكبد والبنكرياس ، وكذلك الأضرار التي لحقت بالنخاع العظمي

مع ضعف وظائف الكلى

مع الانزيمات الخلقية

الأطفال المتخلفون عقليا

مع نقص بروتين الدم

خلال فترة العلاج بالعقار ، لا يُسمح بالكحول. التفكير والسلوك الانتحاريلوحظ بين المرضى الذين يتلقون الأدوية المضادة للصرع لبعض الاستطبابات. لا تزال الآلية التي يحدث بها هذا الخطر غير معروفة ، والبيانات المتاحة لا تستبعد احتمال زيادة المخاطر بسبب استخدام حمض الفالبرويك.

لذلك ، يجب مراقبة المرضى عن كثب بحثًا عن علامات التفكير والسلوك الانتحاري ، وينبغي النظر في العلاج المناسب. يجب نصح المرضى (ومقدمي الرعاية) بالتماس العناية الطبية الفورية في حالة حدوث أفكار أو سلوك انتحاري.

لاضطرابات الكبد

قبل بدء العلاج وبشكل دوري خلال الأشهر الستة الأولى من العلاج ، خاصةً بين المرضى المعرضين للخطر والذين لديهم تاريخ من أمراض الكبد ، يجب إجراء مراقبة مستمرة لمعايير وظائف الكبد. يجب أن يخضع هؤلاء المرضى لإشراف طبي دقيق.

تشمل اختبارات وظائف الكبد تحديد زمن البروثرومبين و / أو مستويات الأمينوفيراز و / أو البيليروبين و / أو منتجات تحلل الفيبرينوجين. في المرحلة الأولى ، قد يكون هناك زيادة في مستوى أمينوفيراز ؛ هذا عادة ما يكون مؤقتًا ويستجيب لتقليل الجرعة.

يجب إعادة تقييم المرضى الذين يعانون من اختبارات كيميائية حيوية غير طبيعية. التقييم السريري، ويجب مراقبة وظائف الكبد (بما في ذلك تحديد زمن البروثرومبين) حتى تصبح طبيعية. ومع ذلك ، فإن وقت البروثرومبين المطول بشكل مفرط ، خاصة إذا كان مرتبطًا بقيم غير طبيعية في دراسات أخرى ذات صلة ، يتطلب التوقف عن العلاج.

تم الإبلاغ عن ضعف الكبد ، بما في ذلك فشل الكبد الذي يؤدي إلى الوفاة ، في المرضى الذين عولجوا بحمض الفالبرويك أو فالبروات الصوديوم. المرضى الأكثر عرضة للخطر هم الأطفال ، خاصة أولئك الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات ، والمرضى الذين يعانون من اضطرابات التمثيل الغذائي أو الاضطرابات التنكسية الوراثية ، أو الخلل العضوي في الدماغ ، أو النوبات الشديدة المرتبطة بالتخلف العقلي. حدثت معظم هذه الأحداث خلال الأشهر الستة الأولى من العلاج ، في الغالب في الأسابيع 2 إلى 12 ، وتضمنت عادةً علاجًا متعدد الأدوية مضادًا للاختلاج. يفضل العلاج الأحادي لهذه المجموعة من المرضى.

المراحل المبكرة من فشل الكبد أعراض مرضيةيمكن أن تساعد في تصحيح التشخيص أكثر من الاختبارات المعملية. قد يسبق مرض الكبد الحاد أو المميت أعراض غير معهود ، وعادة ما يكون ذلك مع ظهور مفاجئ ، مثل فقدان السيطرة على النوبات ، وعدم الراحة ، والضعف ، والخمول ، والوذمة ، وفقدان الشهية ، والتقيؤ ، وآلام البطن ، والنعاس ، واليرقان. إنها مؤشرات للتوقف الفوري المنتجات الطبية. يجب توجيه المرضى للإبلاغ الفوري عن أي من هذه العلامات لطبيبهم من أجل التقييم المناسب. على الرغم من صعوبة تحديد الفحوصات التي يمكن أن توفر تنبؤات دقيقة ، إلا أنه يُعتقد أن الفحوصات التي تعرض تخليق البروتين ، مثل وقت البروثرومبين ، لا تزال هي الأكثر صلة.

في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكبد ، يجب التوقف عن الاستخدام المتزامن لملح حمض الساليسيليك ، حيث يمكن أن يستخدم مسارًا استقلابيًا متطابقًا ، وبالتالي يزيد من خطر الإصابة بفشل الكبد.

لاضطرابات الدم

قبل الجراحة ضرورية التحليل العامالدم (بما في ذلك عدد الصفائح الدموية) ، وتحديد وقت النزيف ، ومعلمات تجلط الدم. يجب أيضًا مراقبة المرضى الذين لديهم تاريخ من إصابة نخاع العظام عن كثب.

لاضطرابات البنكرياس

في حالات نادرة جدًا ، تم الإبلاغ عن التهاب البنكرياس الشديد ، والذي يمكن أن يكون قاتلاً. يكون خطر الموت أكثر شيوعًا عند الأطفال الصغار وينخفض ​​مع تقدم العمر. قد تكون نوبات الصرع الخطيرة أو الاضطرابات العصبية المصحوبة بعلاج مضاد للاختلاج من عوامل الخطر للإصابة بالتهاب البنكرياس الخطير. إذا ظهر الفشل الكلوي مع التهاب البنكرياس ، يزداد خطر الوفاة. يجب نصح المرضى بالاتصال بطبيبهم على الفور إذا ظهرت عليهم أعراض توحي بالتهاب البنكرياس (مثل آلام البطن والغثيان والقيء). في مثل هؤلاء المرضى ، يجب إجراء تقييم طبي شامل (بما في ذلك قياس مستويات الأميليز في الدم) ؛ عند تشخيص التهاب البنكرياس ، يجب التوقف عن تناول فالبروات الصوديوم. يجب أن يخضع المرضى الذين لديهم تاريخ من التهاب البنكرياس للمراقبة السريرية الدقيقة.

لمرض السكري

أثناء العلاج ، ينبغي للمرء أن يأخذ في الاعتبار التشويه المحتمل لنتائج اختبارات البول في داء السكري (بسبب زيادة محتوى منتجات الكيتو) ، مؤشرات وظيفة الغدة الدرقية.

زيادة الوزن

غالبًا ما يتسبب الفالبروات في زيادة الوزن ، والتي يمكن أن تكون ملحوظة وتدريجية. في بداية العلاج ، يجب إبلاغ المرضى بهذا الخطر ، بالإضافة إلى التدابير المناسبة لتقليل زيادة الوزن.

فرط أمونيا الدم

إذا كان هناك اشتباه في وجود نقص إنزيمي في دورة اليوريا ، فيجب إجراء دراسات التمثيل الغذائي قبل بدء العلاج ، حيث يوجد خطر من فرط أمونيا الدم عند استخدام فالبروات.

مع تطور أي آثار جانبية خطيرة حادة ، من الضروري أن تناقش على الفور مع الطبيب مدى استصواب مواصلة العلاج أو إيقافه.

لتقليل خطر الإصابة باضطرابات عسر الهضم ، من الممكن تناول مضادات التشنج وعوامل التغليف.

قد يؤدي التوقف المفاجئ لـ Convulex إلى زيادة نوبات الصرع.

خطر التشوهات التي يسببها الفالبروات أعلى 3-4 مرات لدى النساء الحوامل اللواتي يتناولن هذا الدواء من الخطر الموجود في عموم السكان ، وهو 3 ٪. التشوهات الأكثر شيوعًا هي عيوب إغلاق الأنبوب العصبي (حوالي 2-3٪) ، تشوهات الوجه ، الشقوق بالوجه ، تضيق القحف ، التشوهات القلبية ، تشوهات الكلى والمسالك البولية ، وتشوهات الأطراف.

تعد الجرعات التي تزيد عن 1000 مجم / يوم مع مضادات الاختلاج الأخرى عوامل خطر مهمة لتشوهات الجنين.

لا تشير البيانات الوبائية الحالية إلى انخفاض في حاصل الذكاء العام للأطفال الذين يتعرضون لفالبروات الصوديوم.

ومع ذلك ، فقد تم وصف هؤلاء الأطفال بأن لديهم بعض الانخفاض في القدرة اللفظية و / أو زيارات أكثر تكرارا لمعالجي النطق أو الأنشطة اللامنهجية. بالإضافة إلى ذلك ، تم الإبلاغ عن العديد من حالات التوحد والاضطرابات ذات الصلة لدى الأطفال الذين تعرضوا لفالبروات الصوديوم في الرحم. هناك حاجة إلى مزيد من البحث لتأكيد أو دحض هذه النتائج.

عند التخطيط للحمل

إذا كنت تخططين للحمل ، فعليك بالتأكيد اتخاذ قرار بشأن استخدام الأدوية الأخرى.

إذا كان استخدام فالبروات الصوديوم أمرًا لا مفر منه (أي لا يوجد بديل آخر) ، فمن المستحسن وصف الحد الأدنى من الجرعة اليومية الفعالة. يجب استخدام أشكال جرعات التحرر المستمر أو ، إذا لم يكن ذلك ممكنًا ، يجب تقسيم الجرعة اليومية إلى عدة جرعات. يعد هذا ضروريًا لتجنب ذروة تركيزات حمض الفالبرويك في البلازما.

بالنظر إلى التأثير المفيد لحمض الفوليك قبل حدوث الحمل ، يمكن اقتراح مكملات حمض الفوليك بجرعة 5 ملغ / يوم قبل شهر واحد من الحمل ولمدة شهرين بعد الحمل. يجب أن يكون الفحص الذي يهدف إلى تحديد التشوهات هو نفسه للجميع ، بغض النظر عما إذا كانت المرأة الحامل تتناول حمض الفوليك أم لا.

أثناء الحمل:

إذا كان اختيار دواء آخر مستحيلًا تمامًا ، وكان من الضروري مواصلة العلاج بفالبروات الصوديوم ، فمن المستحسن وصف أقل جرعة فعالة. يجب تجنب الجرعات التي تزيد عن 1000 مجم / يوم كلما أمكن ذلك. بغض النظر عن تناول حمض الفوليك ، فإن فحص تشوهات الجنين ضروري لجميع النساء الحوامل.

قبل الولادة ، يجب إجراء مخطط تجلط الدم ، على وجه الخصوص ، عدد الصفائح الدموية ، ومستوى الفيبرينوجين ووقت تجلط الدم (وقت التخثر الجزئي المنشط ، APTT).

حديثي الولادة

يمكن أن يسبب Convulex تطور متلازمة النزفية عند الأطفال حديثي الولادة ، غير المرتبطة بنقص فيتامين K.

المؤشرات الطبيعية للإرقاء الأمومي لا تستبعد إمكانية علم الأمراض عند الوليد. لذلك ، يجب أن يكون لدى المولود عدد الصفائح الدموية ، ومستويات الفيبرينوجين ، ووقت الثرومبوبلاستين الجزئي المنشط (APTT). أبلغ حديثو الولادة أيضًا عن حالات نقص السكر في الدم في الأسبوع الأول من العمر.

الرضاعة

يُفرز الفالبروات في حليب الثدي بكمية قليلة (1-10٪ من مستوى الدواء في بلازما دم الأم). ومع ذلك ، فيما يتعلق بالبيانات المتعلقة بانخفاض القدرات اللفظية لدى الأطفال الصغار ، ينبغي نصح المرضى بالتوقف عن الرضاعة الطبيعية.

خصوصية التأثير على القدرة على قيادة السيارة أو الآليات التي يحتمل أن تكون خطرة

جرعة مفرطة

أعراض: غثيان ، قيء ، دوار ، إسهال ، ضعف الجهاز التنفسي ، انخفاض ضغط الدم العضلي ، نقص المنعكسات ، تقبض الحدقة ، غيبوبة.

علاج او معاملة: غسيل المعدة (في موعد لا يتجاوز 10-12 ساعة) ، كربون مفعل، النالوكسون في الوريد ، غسيل الكلى ، تدفق الدم ، إدرار البول القسري ، دعم الجهاز التنفسي والقلب والأوعية الدموية

الافراج عن شكل والتعبئة والتغليف

يتم وضع 100 مل من الدواء في عبوات زجاجية كهرمانية ذات غطاء لولبي ثابت أحمر أو أبيض مصنوع من البولي إيثيلين عالي الضغط وأول تحكم في الفتح.

يتم إرفاق ملصق ذاتي اللصق بالزجاجة.

يتم وضع زجاجة واحدة ، جنبًا إلى جنب مع جهاز الجرعات وتعليمات الاستخدام الطبي في الدولة واللغات الروسية ، في علبة من الورق المقوى.

شروط التخزين

يحفظ فى درجة حرارة لاتزيد عن 250 درجة فى مكان جاف ومظلم.

تبقي بعيدا عن متناول الأطفال!

مدة الصلاحية

مدة التقديم بعد فتح القارورة لا تزيد عن 6 أشهر.

لا تستخدم الدواء بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

بوصفة طبية

الصانع

"ج. Pharma GmbH.، Austria، A-1160، Vienna، Arnetgasse 3

حامل شهادة التسجيل

OOO Valeant ، روسيا

عنوان المنظمة التي تقبل المطالبات من المستهلكين بشأن جودة المنتجات على أراضي جمهورية كازاخستان

مكتب تمثيلي لشركة Valeant LLC في جمهورية كازاخستان

كازاخستان ، 050059 ، ألماتي ، شارع الفارابي ، 17 ، مركز الأعمال "نورلي تاو" بلوك 4 ب ، مكتب 1104

هاتف + 7727 311516 فاكس + 7727 311517

البريد الإلكتروني: حول [البريد الإلكتروني محمي]

الملفات المرفقة

حمض الفالبرويك (على شكل ملح صوديوم) (حمض الفالبرويك)
- حمض الفالبوريك
- فالبروات الصوديوم (حمض الفالبرويك)

تكوين وشكل الافراج عن المخدرات

أقراص ممتدة المفعول ، مغلفة بالفيلم من الأبيض إلى الأبيض تقريبًا مع صبغة صفراء ، بيضاوية ، محدبة من الوجهين ، مع وجود خطر من جانب و "f" منقوش على الجانب الآخر.

سواغ: هيدروكسي بروبيل ، سكريات الصوديوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، إيثيل سلولوز ، فومارات ستيريل الصوديوم.

تكوين غلاف الفيلم: Opadry II أبيض 85F18422 (كحول بولي فينيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، ماكروغول 3350 ، التلك).

10 قطع. - عبوات نفطة (PVC / PVDC / رقائق ألمنيوم) (3) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (PVC / PVDC / رقائق ألمنيوم) (5) - عبوات كرتون.
10 قطع. - عبوات نفطة (PVC / PVDC / رقائق ألمنيوم) (10) - عبوات كرتون.
30 حبة - علب بولي ايثيلين (1) - عبوات كرتون.
50 جهاز كمبيوتر شخصى. - علب بولي ايثيلين (1) - عبوات كرتون.
100 قطعة. - علب بولي ايثيلين (1) - عبوات كرتون.

التأثير الدوائي

دواء مضاد للصرع. يُعتقد أن آلية العمل مرتبطة بزيادة محتوى GABA في الجهاز العصبي المركزي ، والذي يرجع إلى تثبيط GABA transaminase ، وكذلك انخفاض في امتصاص GABA في أنسجة المخ. هذا ، على ما يبدو ، يؤدي إلى انخفاض في استثارة والاستعداد المتشنج للمناطق الحركية في الدماغ. يساعد على تحسين الحالة النفسية والمزاجية للمرضى.

الدوائية

يتم امتصاص حمض الفالبرويك بسرعة وبشكل شبه كامل من الجهاز الهضمي ، ويبلغ التوافر الحيوي عن طريق الفم حوالي 93٪. الأكل لا يؤثر على درجة الامتصاص. يتم الوصول إلى C max في الدم بعد 1-3 ساعات والتركيز العلاجي لحمض الفالبرويك في بلازما الدم 50-100 مجم / لتر.

يتم تحقيق C في الأيام 2-4 من العلاج ، اعتمادًا على الفترات الفاصلة بين الجرعات. ارتباط بروتين البلازما 80-95٪. ترتبط مستويات التركيز في السائل الدماغي الشوكي بحجم الجزء غير المرتبط بالبروتين. يعبر حمض الفالبرويك حاجز المشيمة ويتم إفرازه في حليب الثدي.

يتم استقلابه عن طريق الجلوكورونيد والأكسدة في الكبد.

تفرز الكلى حمض الفالبرويك (1-3٪) ومستقلباته. T 1/2 مع العلاج الأحادي والمتطوعين الأصحاء هو 8-20 ساعة.

عند الدمج مع أدوية أخرى ، قد يكون T 1/2 من 6 إلى 8 ساعات بسبب تحريض الإنزيمات الأيضية.

دواعي الإستعمال

نوبات الصرع: معممة ، بؤرية (بؤرية ، جزئية) مع أعراض بسيطة ومعقدة ، صغيرة. متلازمة الاختلاج في أمراض الدماغ العضوية. الاضطرابات السلوكية المرتبطة بالصرع. الذهان الهوسي الاكتئابي مع مسار ثنائي القطب ، غير قابل للعلاج بالليثيوم أو غيره من الأدوية. التشنجات الحموية عند الأطفال ، القراد للأطفال.

موانع

ضعف الكبد الشديد. ضعف شديد في البنكرياس. البورفيريا. أهبة نزفية قلة الصفيحات الشديدة. أنا في الثلث الأخير من الحمل ؛ الرضاعة (الرضاعة الطبيعية) ؛ فرط الحساسية لحمض الفالبرويك.

الجرعة

الفرد. بالنسبة للإعطاء عن طريق الفم عند البالغين والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 25 كجم ، تكون الجرعة الأولية 10-15 مجم / كجم / يوم. ثم تزداد الجرعة تدريجياً بمقدار 200 مجم / يوم بفاصل 3-4 أيام حتى الوصول التأثير السريري. متوسط ​​الجرعة اليومية هو 20-30 مجم / كجم. بالنسبة للأطفال الذين يقل وزنهم عن 25 كجم وحديثي الولادة ، فإن متوسط ​​الجرعة اليومية هو 20-30 مجم / كجم.

تواتر الإعطاء 2-3 مرات / يوم أثناء الوجبات.

In / in (على شكل فالبروات الصوديوم) يعطى بجرعة 400-800 مجم أو بالتنقيط بمعدل 25 مجم / كجم لمدة 24 و 36 و 48 ساعة بجرعة 0.5-1 مجم / كجم / ح 4-6 ساعات بعد آخر تناول عن طريق الفم.

الجرعات القصوى:عند تناوله عن طريق الفم للبالغين والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 25 كجم - 50 مجم / كجم / يوم. يمكن الاستخدام بجرعة تزيد عن 50 مجم / كجم / يوم مع مراعاة التحكم في تركيز الفالبروات في بلازما الدم. عند تركيزات البلازما التي تزيد عن 200 مجم / لتر ، يجب تقليل جرعة حمض الفالبرويك.

آثار جانبية

من جانب الجهاز العصبي المركزي:ارتعاش محتمل في اليدين أو الذراعين ؛ نادرا - تغيرات في السلوك أو المزاج أو الحالة العقلية ، ازدواج الرؤية ، رأرأة ، بقع أمام العين ، ضعف تنسيق الحركات ، دوار ، نعاس ، صداع ، استثارة غير عادية ، قلق أو تهيج.

من الجهاز الهضمي:تشنجات خفيفة محتملة في البطن أو في المعدة ، فقدان الشهية ، الإسهال ، عسر الهضم ، الغثيان ، القيء. نادرا - الإمساك والتهاب البنكرياس.

من جهاز تجلط الدم:قلة الصفيحات ، وقت النزيف لفترات طويلة.

من ناحية التمثيل الغذائي:انخفاض أو زيادة غير عادية في وزن الجسم.

من أمراض النساء:اضطرابات الحيض.

ردود الفعل الجلدية:داء الثعلبة.

ردود الفعل التحسسية:الطفح الجلدي.

تفاعل الدواء

مع الاستخدام المتزامن لمضادات الذهان ، ومضادات الاكتئاب ، ومثبطات MAO ، ومشتقات البنزوديازيبين ، والإيثانول ، يزيد التأثير المثبط على الجهاز العصبي المركزي.

مع الاستخدام المتزامن للعقاقير ذات التأثير السام للكبد ، من الممكن زيادة التأثير السام للكبد.

مع الاستخدام المتزامن ، يتم تعزيز تأثيرات العوامل المضادة للصفيحات (بما في ذلك) ومضادات التخثر.

مع الاستخدام المتزامن ، يزداد تركيز زيدوفودين في بلازما الدم ، مما يؤدي إلى زيادة سميته.

مع الاستخدام المتزامن مع ، ينخفض ​​تركيز حمض الفالبرويك في بلازما الدم بسبب زيادة معدل التمثيل الغذائي ، بسبب تحريض إنزيمات الكبد الميكروسومي تحت تأثير كاربامازيبين. حمض الفالبرويك يقوي التأثير السام للكاربامازيبين.

مع الاستخدام المتزامن ، يتباطأ التمثيل الغذائي ويزيد T 1/2.

مع الاستخدام المتزامن مع الميفلوكين ، يزداد استقلاب حمض الفالبرويك في بلازما الدم ويزداد خطر حدوث التشنجات.

مع الاستخدام المتزامن مع الميروبينيم ، من الممكن حدوث انخفاض في تركيز حمض الفالبرويك في بلازما الدم ؛ مع بريميدون - زيادة في تركيز بريميدون في بلازما الدم. مع الساليسيلات - من الممكن تعزيز تأثيرات حمض الفالبرويك بسبب إزاحته بالساليسيلات من ارتباطه ببروتينات البلازما.

مع الاستخدام المتزامن مع felbamate ، يزداد تركيز حمض الفالبرويك في بلازما الدم ، والذي يصاحبه مظاهر التأثير السام (الغثيان ، والنعاس ، والصداع ، وانخفاض عدد الصفائح الدموية ، والضعف الإدراكي).

مع الاستخدام المتزامن مع الفينيتوين خلال الأسابيع القليلة الأولى ، قد ينخفض ​​التركيز الكلي للفينيتوين في بلازما الدم بسبب إزاحته من مواقع الارتباط ببروتينات البلازما بواسطة فالبروات الصوديوم ، وتحريض إنزيمات الكبد الميكروسومية وتسريع استقلاب الفينيتوين. علاوة على ذلك ، هناك تثبيط لعملية التمثيل الغذائي للفينيتوين بواسطة فالبروات ، ونتيجة لذلك ، زيادة في تركيز الفينيتوين في بلازما الدم. يقلل الفينيتوين من تركيزات الفالبروات في البلازما ، ربما عن طريق زيادة التمثيل الغذائي في الكبد. من المعتقد أن الفينيتوين ، كمحفز للإنزيمات الكبدية ، قد يزيد أيضًا من تكوين مستقلب ثانوي ، ولكن سام للكبد ، لحمض الفالبرويك.

مع الاستخدام المتزامن ، يزيح حمض الفالبرويك من الاتصال ببروتينات البلازما ، ونتيجة لذلك ، يزداد تركيزه في بلازما الدم. يزيد الفينوباربيتال من معدل التمثيل الغذائي لحمض الفالبرويك مما يؤدي إلى انخفاض تركيزه في بلازما الدم.

هناك تقارير عن زيادة تأثيرات فلوفوكسامين واستخدامهم المتزامن مع حمض الفالبرويك. مع الاستخدام المتزامن مع فلوكستين في بعض المرضى ، لوحظ زيادة أو نقصان في تركيز حمض الفالبرويك في بلازما الدم.

مع الاستخدام المتزامن للسيميتيدين والإريثروميسين ، من الممكن زيادة تركيز حمض الفالبرويك في البلازما عن طريق تقليل استقلابه في الكبد.

تعليمات خاصة

استخدم بحذر في المرضى الذين يعانون من تغيرات مرضية في الدم ، مع أمراض عضوية في الدماغ ، تاريخ من أمراض الكبد ، نقص بروتينات الدم ، ضعف وظائف الكلى.

في المرضى الذين يتلقون مضادات الاختلاج الأخرى ، يجب أن يبدأ العلاج بحمض الفالبرويك تدريجيًا ، حتى يصل إلى جرعة فعالة سريريًا بعد أسبوعين. ثم قم بإلغاء تدريجي لمضادات الاختلاج الأخرى. في المرضى الذين لم يعالجوا بمضادات الاختلاج الأخرى ، يجب الوصول إلى جرعة فعالة سريريًا بعد أسبوع واحد.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن خطر الإصابة بآثار جانبية من الكبد يزداد أثناء العلاج بمضادات الاختلاج المشتركة.

خلال فترة العلاج ، من الضروري مراقبة وظائف الكبد بانتظام ، وصورة الدم المحيطي ، وحالة نظام تخثر الدم (خاصة خلال الأشهر الستة الأولى من العلاج).

يتعرض الأطفال لخطر متزايد من السمية الكبدية الشديدة أو التي تهدد الحياة. في المرضى الذين تقل أعمارهم عن سنتين والأطفال الذين يتلقون العلاج المركب ، يكون الخطر أكبر ، ولكن مع تقدم العمر يتناقص.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

خلال فترة العلاج ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والأنشطة الأخرى التي تتطلب تركيزًا عاليًا من الاهتمام وردود فعل نفسية حركية سريعة.

الحمل والرضاعة

يُفرز حمض الفالبرويك في حليب الثدي. هناك تقارير تفيد بأن تركيز الفالبروات في لبن الأم كان 1-10٪ من التركيز في بلازما الأم. الاستخدام أثناء الرضاعة الطبيعية هو بطلان.

يُنصح النساء في سن الإنجاب باستخدام طرق موثوقة لمنع الحمل خلال فترة العلاج.

التطبيق في الطفولة

يتعرض الأطفال لخطر متزايد من السمية الكبدية الشديدة أو التي تهدد الحياة. في المرضى الذين تقل أعمارهم عن سنتين والأطفال الذين يتلقون العلاج المركب ، يكون الخطر أعلى ، ولكنه يتناقص مع تقدم العمر

لضعف وظائف الكلى

استخدم بحذر في انتهاكات وظائف الكلى.

لِعلاج اختلال وظائف الكبد

بطلان في انتهاك وظائف الكبد والتهاب الكبد الحاد والمزمن. استخدم بحذر في تاريخ مرض الكبد.

يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن خطر الإصابة بآثار جانبية من الكبد يزداد أثناء العلاج بمضادات الاختلاج المشتركة. أثناء العلاج ، من الضروري مراقبة وظائف الكبد بانتظام.

إنه ينتمي إلى مجموعة جديدة نسبيًا من مضادات الاختلاج ، والتي تختلف عن الأدوية المضادة للصرع المستخدمة سابقًا في كل من التركيب الكيميائي ومبدأ العمل.

وصف المادة

تم تصنيع هذه المادة الكيميائية في عام 1882 كنظير لحمض الفاليريك بواسطة دكتور دبليو بارتون. يتكون من مجموعتين من البروبيل. لعقود عديدة ، تم استخدام حمض الفالبرويك فقط في المختبر كمذيب خامل للعديد من المركبات العضوية. تم اكتشاف خصائصه المضادة للاختلاج من خلال فرصة محظوظة.

حمض الفالبرويك نقي وسائال في درجة حرارة الغرفة. ومع ذلك ، فهو قادر على التفاعل مع قاعدة ، مثل هيدروكسيد الصوديوم أو المغنيسيوم ، لتكوين ملح فالبروات ، وهو مادة صلبة. هذه المادة ، في الواقع ، هي 2-propylvaleric acid وملح الصوديوم الخاص به. على عكس الأدوية الأخرى المضادة للصرع ، فهو مركب خالٍ من النيتروجين. ترتبط آلية عمل هذا الحمض وأملاحه بتأثير محدد على استقلاب حمض جاما أمينوبوتيريك ، وهو مثبط لإنزيم ترانسفيراز.

الأدوية التي تحتوي على حمض الفالبرويك تقلل من الاستجابة الاستثارية والتشنجة للمناطق الحركية في الدماغ. هذا يرجع إلى حقيقة أن هذه المادة تزيد من محتوى حمض جاما أمينوبوتيريك في هياكل الجهاز العصبي. ينتمي حمض الفالبرويك ، الذي تشير مراجعاته إلى فعاليته في علاج الحالات المضادة للاختلاج ، إلى مجموعة مشتقات الأحماض الدهنية.

خصائص حمض الفالبرويك ، نظائرها

حمض الفالبرويك ، التعليمات التي تصف آثاره المعقدة على البشر ، متاح تحت أسماء مختلفة. وأشهر الأدوية التي تحتوي على هذه المادة هي Depakin و Konvuleks و Konvulsofin و Orfilin و Deprakin و Epilim و Everiden و Enkorat و Apilepsin و Valparin XP و "Dipromal". في أشكال الجرعات النهائية ، يمكن أن يكون على شكل حمض أو ملح الصوديوم ، يسمى فالبروات الصوديوم. لا ينقص نشاط الدواء من هذا. حمض الفالبرويك ، نظائره المذكورة أعلاه ، يؤخذ عن طريق الفم مباشرة بعد الوجبات. يتم امتصاص جميع المستحضرات التي تحتوي عليه بسرعة. بعد ساعتين ، يظهر هذا الحمض في بلازما الدم. يخترق جيدا من خلال حواجز الأنسجة. يتم تحديد الآثار المتبقية لهذه المادة في السائل الدماغي النخاعي وفي العديد من البيئات الداخلية الأخرى في الجسم. يوجد أيضًا في السائل الأمنيوسي (السائل الأمنيوسي) عند النساء الحوامل.

مبدأ التشغيل

كيف يعمل حمض الفالبرويك؟ تعليمات هذا الدواء لا تعطي إجابة دقيقة على السؤال عن آلية تأثيره العلاجي. هذا يرجع إلى حقيقة أن الخبراء لم يدرسوا بعد تأثيره بشكل كامل على تغيير خصائص قنوات الصوديوم. في الوقت نفسه ، يتم تضمين حمض الفالبرويك في قائمة الأدوية الحيوية والمهمة للناس.

العمل على الشخص

يستخدم حمض الفالبرويك ليس فقط لعلاج الصرع. تعليمات لاستخدام هذا المنتجات الطبيةيشير إلى أنه ليس له تأثير مضاد فقط. يحسن الحالة المزاجية وكذلك الحالة العقلية للشخص. يقول الخبراء أن هذا الحمض يحتوي على عنصر مهدئ. على عكس الأدوية الأخرى من هذا النوع ، فإنه يقلل من حالة الخوف دون أن يكون له تأثير مخدر أو مسكن. هذا بسبب عملها على أغشية ما بعد المشبكي. في الوقت نفسه ، يتم قمع عمليات انتقال النبضات العصبية.

في الأشكال الصغيرة من الصرع ، غالبًا ما يقتصر الأمر على تناول حمض الفالبرويك وحده أو نظائره. في الحالات الأكثر شدة ، يتم دمج هذا الدواء مع أدوية أخرى مضادة للصرع.

حمض الفالبرويك لعلاج الصرع

يستخدم هذا الدواء في أشكال مختلفة من الصرع. في هذه الحالة ، يعتمد استقباله على المخطط الذي وضعه الطبيب. يستخدم حمض الفالبرويك ، الذي تشير تعليمات استخدامه إلى فعاليته في أشكال مختلفة من هذا المرض ، في بعض الحالات بجرعات مختلفة. غالبًا ما يتم وصفه أيضًا للنوبات البؤرية.

تطبيق الدواء

يستخدم حمض الفالبرويك ، التعليمات التي تتطلب تعيين الدواء من قبل الطبيب المعالج والالتزام الصارم بنظام العلاج ، في مثل هذه الحالات:

الوقاية من مضاعفات الصرع المختلفة.

الحالات المتشنجة التي تحدث مع بعض أمراض الجهاز العصبي المركزي ؛

وجود تشنج عصبي.

الذهان الهوسي الاكتئابي ، غير قابل للعلاج بالعقاقير التي تحتوي على الليثيوم ؛

الحالات المتشنجة التي تحدث في الطفولة.

يجب أن يتم استقبال حمض الفالبرويك والمستحضرات المحتوية عليه فقط تحت إشراف الطبيب المعالج. فقط بعد إجراء جميع الدراسات اللازمة وتقييم حالة المريض ، سيتمكن الأخصائي من اختيار جرعة آمنة وفعالة من هذا الدواء.

نموذج الافراج

يتم تعبئة حمض الفالبرويك ، الذي يختلف شكله الإطلاق ، من قبل جهات تصنيع مختلفة بالشكل التالي:

أقراص مغلفة تذوب في الأمعاء. تحتوي على 150 ، 200 ، 300 ، 500 مجم من حمض الفالبرويك (فالبروات الصوديوم).

كبسولات 150، 300 مجم.

دواء (شراب) يحتوي على 50 أو 300 مل من المادة الطبية في 1 مل.

التوافق مع الأدوية الأخرى

يمكن أن يعزز حمض الفالبرويك تأثير مضادات الاختلاج الأخرى ومضادات الذهان ومضادات الذهان ومضادات الاكتئاب والكحول. لا تشرب الكحول أثناء تناول هذا الدواء. حمض الفالبرويك ، نظائر هذا الدواء ، ومضادات التخثر لها تأثير مثبط على تراكم الصفائح الدموية (تركيبة). عند تناوله ، يتم امتصاص هذا الدواء بسرعة في مجرى الدم. في الوقت نفسه ، فإن استخدام حمض الفالبرويك في وقت واحد مع أي طعام يقلل إلى حد ما من فعاليته.

آثار جانبية

يسبب هذا الدواء أحيانًا آثارًا جانبية على شكل غثيان وقيء وفقدان الشهية وثقل وألم في المعدة وإسهال. للقضاء على هذه الحالات ، يتم استخدام عوامل مغلفة أو مضادة للتشنج. يمكن أن يسبب حمض الفالبرويك اكتئابًا عامًا وإرهاقًا ، لذلك نادرًا ما يتم وصفه للأشخاص الذين يمارسون أعمالًا بدنية وعقلية شاقة. يؤدي تناول هذا الدواء في بعض الأحيان إلى اضطرابات في الجهاز العصبي ، والتي تظهر على شكل هزات في الأطراف ، وازدواجية الصور واضطرابات بصرية ، والنعاس ، والصداع ، والدوخة ، والإثارة الحركية ، والاكتئاب واللامبالاة.

في بعض الحالات ، يؤدي تناول هذا الدواء إلى العواقب التالية: انخفاض وزيادة في وزن الجسم ، والمظهر ردود الفعل التحسسية، تساقط الشعر المؤقت ، اضطرابات الدورة الشهرية ، تغيرات في مخطط الدم. نادر ولكنه خطير جدا آثار جانبيةيعتبر تناول هذا الدواء انتهاكًا لعمل الكبد أو البنكرياس ، ومن المرجح أن يحدث انخفاض في التأثير السام للكبد عند تناول هذا الدواء في وقت واحد مع كلونازيبام ، الفينوباربيتال.

عند استخدام حمض الفالبرويك ، يجب أن نتذكر أنه في مرضى السكري ، يمكن أن يشوه نتيجة اختبار البول ، مما يزيد من محتوى أجسام الكيتون فيه. لمنع المضاعفات المختلفة أثناء العلاج ، يتم تحديد محتوى إنزيمات الكبد وعدد الصفائح الدموية بانتظام.

موانع

حمض الفالبرويك ، الذي تُباع مستحضراته في الصيدليات بدون وصفة طبية ، له أيضًا موانع خطيرة. وتشمل هذه:

انتهاكات لعمل البنكرياس والكبد.

بورفيريا.

أهبة نزفية.

التعصب الفردي

الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ؛

فترة التغذية (الدواء يمر في حليب الأم).

في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، يوصف هذا الدواء بجرعات أصغر ولمؤشرات خطيرة فقط ، لأنه يعبر المشيمة وقد يؤثر على الجنين.

عند تناول حمض الفالبرويك ، من الضروري مراقبة أداء الكبد بعناية ، والتحكم في تخثر الدم وتراكم الصفائح الدموية. يجب على النساء الناشطات جنسياً استخدام الطريقة الأكثر موثوقية لمنع الحمل أثناء تناول هذا الدواء.

مخططات التطبيق

يتم تناول المستحضرات المحتوية على هذا الحمض وفقًا لمخططات مختلفة. يتم اختيار الجرعات المثلى بشكل فردي. يعتمد اختيار النظام العلاجي على حالة المريض ووزنه وعمره. في أغلب الأحيان ، في بداية الدورة ، يتم وصف البالغين والأطفال الذين يتجاوز وزنهم 25 كجم 10-15 مجم / كجم في اليوم. في المستقبل ، تزداد جرعة الدواء كل أسبوع بمقدار 5-10 مجم / كجم ، بحيث تصل إلى 30 مجم / كجم كحد أقصى. الجرعة اليومية للأطفال 20-50 مجم / كجم. عند التحول إلى العلاج بحمض الفالبرويك ، يتم تقليل تناول مضادات الاختلاج الأخرى تدريجيًا. يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى من حمض الفالبرويك 50 مجم / كجم يوميًا.

هناك أشكال مختلفة من الإفراج عن هذا الدواء. يتضمن تناول 400-800 مجم من فالبروات الصوديوم يوميًا. طوال فترة العلاج ، من الضروري تحديد مستوى هذا الدواء في الدم. وفقًا للتحليل ، يمكن إجراء تعديلات على نظام العلاج.

مخططات التطبيق التقريبية:

الأطفال دون سن 3 سنوات: في الأسبوع الأول يشربون 150 مجم 1 ص. في اليوم الثاني - 150 مجم ، 2 ص. في اليوم الثالث - 150 مجم 3 ص. في يوم.

الأطفال من عمر 3 إلى 10 سنوات: في الأسبوع الأول ، تناول 450 مجم ، في الأسبوع الثاني - 600 مجم ، في الأسبوع الثالث - 900 مجم يوميًا. وفقًا لمخطط آخر ، يأخذون 300 و 450 و 600 و 900 ملغ يوميًا ، على التوالي ، في 1 و 2 و 3 و 4 أسابيع.

بعد 10 سنوات: في الأسبوع الأول يشربون 600 ملغ ، في الأسبوع الثاني - 900 ، في الثالث - 1200 ملغ في اليوم. وفقًا لمخطط آخر ، يأخذون 300 و 600 و 900 و 1200 ملغ يوميًا ، على التوالي ، في 1 و 2 و 3 و 4 أسابيع.

بالنسبة للمرضى الذين سبق لهم تناول حمض آخر ، يتم وصف حمض الفالبرويك بجرعات مخفضة. في الوقت نفسه ، يتم تقليل عدد الصناديق الأخرى. جرعة المداومة للبالغين 900-1200 مجم. يتم تناول حمض الفالبرويك وأقراصه وكبسولاته بعد 10 سنوات فقط في 2-4 جرعات. بالنسبة للأطفال ، غالبًا ما يتم وصف شراب أو خليط من هذا الدواء.

"ديباكين" (حمض فالبرويك)

هناك العديد من المستحضرات التي تحتوي على هذا الحمض للبيع ، ولكن واحدة من أكثرها شعبية هي Depakine. يوجد في الصيدليات عدة أنواع من هذا الدواء: "Chrono" و "300 Enteric" و "Chronosphere granules" وغيرها. كلهم مختلفون قليلاً في المحتوى. المادة الفعالةوالإفراج عن النموذج. يوصف "Depakine" كدواء مضاد للاختلاج واستقرار الحالة المزاجية. وقد أثبتت فعاليتها في علاج الصرع ، والاضطرابات ثنائية القطب ، والاكتئاب التوترية الارتجاجية ، والصداع النصفي. كما أنه يستخدم في العلاج ، وفي الآونة الأخيرة ، يتم التحقيق في هذا الدواء كدواء لأنواع معينة من السرطان وعدوى فيروس نقص المناعة البشرية.

من بين مستحضرات حمض الفالبرويك ، هناك طلب كبير على Depakin ونظائره. هذا يرجع إلى حقيقة أن له تأثير طويل الأمد. يستلزم استخدام هذا الدواء تقليل وتيرة النوبات. كما أنه يقلل من حدتها ويسهل الدورة. يقلل "Depakin" من احتمالية حدوث مضاعفات أكثر خطورة.

تتم عمليات التمثيل الغذائي لحمض الفالبرويك بواسطة خلايا الكبد. عند تناول مادة عادية ، يكون عمر النصف حوالي 6-8 ساعات. تسمح المستحضرات الحديثة بالحفاظ على التركيز العلاجي للمادة الفعالة في الجسم لمدة تصل إلى 16 ساعة. يعتمد معدل إفراز حمض الفالبرويك بشكل كبير على عمل الكبد. يؤثر حمض الفالبرويك ، الذي تكون مراجعاته إيجابية في الغالب ، على كل مريض بطريقته الخاصة. هذا يرجع إلى حقيقة أن كل كائن حي فريد من نوعه ويمكنه إدراك هذه المادة مع بعض الانحرافات عن القاعدة.

تتطلب أي اضطرابات في عمل الجهاز العصبي المركزي اهتمامًا وثيقًا بأنفسهم. لمكافحة هذا النوع من المشاكل ، تم تطوير الكثير من الأدوية بمبادئ مختلفة للتأثير على الدماغ. واحد منهم هو فالبروات الصوديوم.

المكونات الرئيسية وشكل الإفراج

العنصر النشط الرئيسي للدواء - ملح الصوديوم - عبارة عن مسحوق بلوري ناعم لون أبيضعديم الرائحة. هذا هو شكل الإفراج عن عقار "فالبروات الصوديوم". الصيغة - С8Н15NAO2. قابل للذوبان بسهولة في الكحول والماء.

يتم تقديم المستهلك في أقراص وأكياس بلاستيكية مزدوجة الطبقة. أقل حجم ممكن في عبوة واحدة هو 0.5 كجم. كذلك بترتيب تصاعدي: 1 ، 2 ، 5 ، 10 ، 20 ، 25 ، 30 ، 40 ، 50 ، 65 كجم.

الديناميكا الدوائية

عقار مضاد للصرع هو الوظيفة الرئيسية لعقار "فالبروات الصوديوم". من المفترض أن آلية العمل تعتمد على زيادة مستوى GABA (حمض أميني ، وهو أهم ناقل عصبي مثبط في البشر والثدييات الأخرى) في الجهاز العصبي المركزي بسبب تثبيط إنزيم GABA ترانس أميناز وانخفاض في امتصاص هذا مادة في أنسجة المخ. نتيجة هذه العملية ، على ما يبدو ، هي انخفاض في استثارة واستعداد المناطق الحركية للدماغ لتطور النوبات.

يمكن أن يكون لفالبروات الصوديوم تأثير مهدئ ، ويقلل من الشعور بالخوف ، ويحسن الحالة المزاجية للمرضى ، وحالتهم العقلية. بالإضافة إلى ذلك ، فإنه يدل على تأثير مضاد لاضطراب النظم. الدواء فعال للغاية في حالات الغياب (أحد أعراض الصرع ، أحد أنواع نوبات الصرع) والغياب الزائف الزمني ، ولكن ليس له أي تأثير فعليًا على حالة المرضى الذين يعانون من تطور النوبات الحركية.

مجال تأثير الدواء

المجال الرئيسي لتطبيق تعليمات دواء "فالبروات الصوديوم" للاستخدام ينظم الصرع ، سواء في شكل العلاج الأحادي أو في خيار العلاج المشترك. يستخدم الدواء في وجود نوبات معممة (متعددة الأشكال ، متشنجة كبيرة ، إلخ) ، جزئية وبؤرية (حركية ، نفسية ، إلخ). بالإضافة إلى ذلك ، يتم وصف الدواء لمتلازمة التشنج ، والتي غالبًا ما تصاحب الأمراض العضوية للجهاز العصبي البشري ، والاضطرابات السلوكية ، كقاعدة عامة ، جنبًا إلى جنب مع الصرع ، مع التشنجات الحموية والتشنجات العصبية عند مرضى الأطفال.

من هو بطلان في استخدام الدواء؟

تحتوي الأدوية المعقدة مثل الأدوية المضادة للصرع دائمًا على قائمة معينة من موانع استخدامها. لا يمكنك تناول العلاج لمن لديهم حساسية تجاه مادة مثل حمض الفالبرويك (يتكون فالبروات الصوديوم في الواقع من ملح الصوديوم). سبب رفض الاستخدام هو وجود تشوهات وظيفية في الكبد و / أو البنكرياس لدى المرضى. بشكل منفصل ، يجدر تسليط الضوء على التهاب الكبد في هذه المجموعة من الأمراض (أي شكل - حاد ، مزمن ، طبي ، إلخ ، بما في ذلك سوابق أفراد الأسرة).

لا توصف هذا الدواء للأهبة النزفية ، البورفيريا (في حوالي 99 ٪ من الحالات ، انحراف وراثي ، يتجلى في انتهاك التمثيل الغذائي للصبغة مع نسبة عالية من البورفيرين في الدم والأنسجة).

فالبروات الصوديوم والحمل

استخدام الدواء في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل هو بطلان. في الثلث الثاني والثالث من الحمل ، سيكتب الطبيب وصفة طبية لشراء دواء فالبروات الصوديوم فقط إذا كان التأثير المتوقع للأم يفوق المخاطر المحتملة على الطفل.

يجب إخبار المرضى أن حمض الفالبرويك يمكن أن يثير تطور عدد من التشوهات الخلقية في الجنين. بالإضافة إلى ذلك ، تفرز هذه المادة في حليب الثدي (يمكن أن تصل التركيزات إلى 10٪ من الكمية الموجودة في بلازما دم الأم). لذلك ، لا يُسمح بالرضاعة الطبيعية على خلفية العلاج بالأدوية التي تحتوي على حمض الفالبرويك إلا في حالات الطوارئ.

تأثيرات غير مرغوب فيها

بالنسبة للمرضى الذين يخضعون للعلاج باستخدام فالبروات الصوديوم ، تحتوي تعليمات الاستخدام على معلومات حول الممكن آثار جانبيةمن أجهزة وأعضاء مختلفة.

قد يكون رد الفعل المحتمل من جانب الجهاز العصبي المركزي هو الهزات ، والتغيرات في المزاج ، والسلوك ، وعدم الاتساق ، والنعاس ، والدوخة ، والصداع ، والتهيج ، والأرق ، والاستيقاظ غير المعتاد.

ردود الفعل المعدية المعوية المحتملة هي فقدان الشهية ، الغثيان ، القيء ، الإسهال ، تقلصات صغيرة في الأمعاء أو المعدة. من النادر أن تسمع عن الإمساك أو التهاب البنكرياس. عند النساء ، من الممكن حدوث اضطرابات في الدورة الشهرية. غالبًا ما تكون هناك تقلبات في الوزن في اتجاه أو آخر. قد يستجيب نظام التخثر مع قلة الصفيحات ، وهي زيادة في مقدار الوقت الذي يستغرقه وقف النزيف. من الممكن حدوث تشوهات جلدية في شكل ثعلبة (تساقط الشعر المرضي) ، حساسية - في شكل طفح جلدي على الجلد.

نظام الجرعات

نظام الجرعات لكل مريض فردي تمامًا. يتم وصف "فالبروات الصوديوم" ، والذي يكون شكله على شكل مسحوق ، اعتمادًا على وزن الجسم. الجرعة الأولية للمرضى البالغين والأطفال الذين يزيد وزنهم عن 25 كجم هي 10-15 مجم لكل كيلوجرام من وزن الجسم (الحجم اليومي). في حالة عدم ملاحظة أي آثار جانبية ، يمكن زيادة الجرعة تدريجياً (كل 3-4 أيام) بمقدار 200 مجم / يوم. حتى يتم الحصول على نتيجة سريرية ملحوظة. في المتوسط ​​، يمكن أن تصل الجرعة اليومية إلى 30 مجم / كجم.

نظام العلاج من تعاطي المخدرات 2-3 مرات في اليوم خلال وجبات الطعام.

يُمارس أيضًا لوصف فالبروات الصوديوم عن طريق الوريد (الحجم المسموح به للدواء هو 400-800 مجم) أو بالتنقيط (25 مجم / كجم على مدار 24 ، 36 ، 48 ساعة).

أقصى جرعة ممكنة للعلاج عند المرضى البالغين والأطفال الذين يزيد وزن جسمهم عن 25 كجم هي 50 مجم / كجم في اليوم. إذا كان من الضروري زيادتها (الجرعة) لسبب ما ، فإن مراقبة تركيز فالبروات هو شرط أساسي.إذا كان هذا الرقم أكثر من 200 مجم / لتر ، يجب تقليل الجرعة.

تجاوز الجرعة المسموحة

إذا تم تجاوز الجرعة المسموح بها من عقار "فالبروات الصوديوم" لسبب ما (الوصفة اللاتينية ليست متاحة للفهم من قبل جميع المرضى) ، لوحظ عدد من الأعراض التي لا لبس فيها. ردود الفعل الأكثر شيوعًا هي ضعف التنسيق بين الحركات والتوازن ، والخمول ، والوهن العضلي الشديد (التعب المرضي) ، ونقص المنعكسات ، والرأرأة (تقلبات لا إرادية للعين ذات التردد العالي) ، وتقلص الحدقة (انقباض حدقة العين) ، وكتلة القلب ، والغيبوبة.

يتم إجراء العلاج في المستشفى ويتكون من غسل المعدة (سيكون فعالًا عند تناوله معويًا في موعد لا يتجاوز 10-12 ساعة) ، مما يوفر إدرارًا تناضحيًا (كمية كبيرة من البول مع تركيز عالٍ من المكونات التناضحية النشطة) ودعم حيوي وظائف الجسم. سيعطي غسيل الكلى تأثيرًا جيدًا.

التفاعل مع المواد الأخرى

عند استخدامه بالتوازي مع مضادات الذهان الأخرى ، ومضادات الاكتئاب ، ومثبطات أكسيداز أحادي الأمين ، ومشتقات مختلفة من الإيثانول وصوديوم بنزوديازيبين ، فإن الفالبروات تزيد من التأثير التثبيطي على الجهاز المركزي. الجهاز العصبي. قد يؤدي الاستخدام المشترك للدواء مع الأدوية السامة للكبد والعوامل المضادة للصفيحات ومضادات التخثر إلى زيادة تأثير هذه المواد.

سيؤدي الإعطاء المتزامن لحمض الفالبرويك والفينوباربيتال إلى إزاحة الأخير من ارتباطه ببروتينات البلازما. والنتيجة هي زيادة تركيز (الفينوباربيتال) في بلازما الدم.

بشكل عام ، يمكن أن يتفاعل فالبروات الصوديوم مع عدد من الأدوية ، لذلك يجب إخطار المريض بشأن المدخول الموازي المحتمل (أو غير المقبول) مع الأدوية الأخرى من قبل الطبيب المعالج.

تعليمات خاصة

بحذر شديد ، يوصف الدواء للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد والبنكرياس (أو لديهم تاريخ مرضي) ، والأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات (خطر الإصابة بالسمية الكبدية هو الحد الأقصى ، ولكنه يتناقص مع تقدم العمر). ويجب ألا يغيب عن البال أن احتمالية الحدوث آثار سلبيةعلى جزء من الكبد يزداد خلال العلاج بمضادات الاختلاج المشتركة.

يجب أن ينتبه المرضى الذين يتناولون "فالبروات الصوديوم" ولديهم تغيرات مرضية في الدم إلى حالتهم الصحية. أمراض الدماغ العضوية ، والتشوهات في أداء الكلى ، ونقص بروتين الدم هي أيضًا عوامل خطر خطيرة جدًا لتطور العواقب السلبية.

خلال الأشهر الستة الأولى من العلاج بفالبروات الصوديوم ، من المهم المراقبة المستمرة لحالة نظام تخثر الدم ووظائف الكبد وأنماط الدم المحيطية.

في الأشخاص الذين يتناولون أي دواء مضاد للاختلاج ، يجب أن يبدأ العلاج بفالبروات الصوديوم تدريجيًا حتى يتم الوصول إلى جرعة فعالة بعد حوالي 12-14 يومًا. بعد ذلك ، من الضروري أيضًا الإلغاء التدريجي للأدوية المضادة للاختلاج التي تم تناولها مسبقًا. إذا لم يتم استخدام هذه الأدوية من قبل من قبل المريض ، فيجب تحقيق الجرعة الفعالة للحصول على نتيجة سريرية في غضون أسبوع.

على خلفية استخدام الدواء ، يجب توخي الحذر عند قيادة المركبات والقيام بعمل يتطلب تركيز الانتباه وسرعة عالية من ردود الفعل الحركية.

والشيء الأكثر أهمية ...

أساس بدء استخدام أي دواء مضاد للصرع (فالبروات الصوديوم ليس استثناءً) هو وصفة طبية من الطبيب المعالج.

فقط العامل الصحي قادر على تقييم جميع العوامل واتخاذ قرار بشأن العلاج باستخدام دواء معين. إن الإدارة الذاتية لمثل هذه الأدوية الخطيرة لنفسه محفوفة بعواقب سلبية للغاية على الحالة الصحية - حتى الغيبوبة والموت.