تعليمات رادار Zyvox للاستخدام. Zyvox - وصف الدواء، تعليمات للاستخدام، والاستعراضات. حل للتسريب

زيفوكس هو دواء مضاد للميكروبات من مجموعة أوكسازوليدينون.

المادة الفعالة

لينزوليد.

الافراج عن الشكل والتكوين

متوفر بالأشكال التالية:

• أقراص مغلفة بالفيلم. تباع في بثور من 10 قطع. هناك 1، 2، 3، 5، 6 أو 10 بثور في علبة من الورق المقوى. تُباع الأقراص أيضًا في زجاجات HDPE مكونة من 10 أو 14 أو 20 أو 24 أو 30 أو 50 أو 100 قطعة.
• حل للتسريب. تباع في أكياس ضخ يمكن التخلص منها بسعة 100 أو 200 أو 300 مل. يوجد 1، 2، 5، 10 أو 25 كيسًا في صندوق من الورق المقوى.
• حبيبات لتحضير المعلق للإستعمال عن طريق الفم. تباع في زجاجات سعة 150 مل. يوجد 1.5 أو 10 زجاجات في صندوق من الورق المقوى. تشتمل المجموعة على ملعقة قياس بحجم 2.5 و5 مل.

مؤشرات للاستخدام

الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الهوائية واللاهوائية إيجابية الجرام الحساسة للدواء (بما في ذلك الالتهابات المصحوبة بتجرثم الدم):

• الالتهاب الرئوي في المستشفى.
• المجتمع الالتهاب الرئوي المكتسب؛
• الالتهابات الناجمة عن المكورات المعوية النيابة. (بما في ذلك سلالات المكورات المعوية البرازية والمكورات المعوية البرازية المقاومة للفانكومايسين)؛
• الالتهابات المعقدة للأنسجة الرخوة والجلد، بما في ذلك الالتهابات المرتبطة بالمتلازمة القدم السكريةالتي لا تكون مصحوبة بالتهاب العظم والنقي.
• الالتهابات التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة سلبية الجرام، المشتبه بها أو المؤكدة (كجزء من العلاج المركب).

موانع

• في غياب مراقبة ضغط الدم، لا ينصح بوصف لينزوليد للمرضى الذين يعانون من الانسمام الدرقي، ورم القواتم، وارتفاع ضغط الدم غير المنضبط و/أو المرضى الذين يتناولون الأنواع التالية من الأدوية: محاكيات الدوبامين (على سبيل المثال، الدوبامين)، منبهات الأدرينالية (على سبيل المثال، فينيل بروبانولامين). ، السودوإيفيدرين، الإبينفرين، الدوبوغامين، النورإبينفرين).
• في غياب المراقبة الدقيقة للمرضى الذين يعانون من تطور متلازمة السيروتونين، لا ينصح بوصف لينزوليد للمرضى الذين يعانون من متلازمة السرطانات و/أو الأشخاص الذين يتلقون الأدوية التالية: مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، مثبطات امتصاص السيروتونين، منبهات مستقبلات 5-HT1 ( أدوية التريبتان)، بوسبيرون أو ميبيريدين.
• فرط الحساسية للينزوليد و/أو المكونات الأخرى للدواء.

تعليمات استخدام Zyvox (الطريقة والجرعة)

يؤخذ عن طريق الفم أو عن طريق الوريد. يتم تحديد جرعة ومدة العلاج مع الأخذ بعين الاعتبار نوع العامل الممرض، وموقع وشدة العدوى، فضلا عن الفعالية السريرية.

• يمكن تناول الأقراص والمعلق أثناء الوجبات وبينها. يجب رج الزجاجة التي تحتوي على حبيبات لتحضير المعلق قليلاً قبل الاستخدام حتى يتفتت المسحوق.
• يتم إعطاء محلول التسريب عن طريق الوريد لمدة 30-120 دقيقة. مباشرة قبل استخدام المحلول، يجب عليك التأكد من عدم وجود تسرب في كيس التسريب: تحتاج إلى إزالة غلاف الرقائق الواقي والضغط على الكيس لمدة دقيقة واحدة. إذا تسرب، يكون المحلول غير معقم ولا يمكن استخدامه. لا ينبغي استخدام أكياس التسريب المملوءة جزئيًا.

يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد على شكل دفعات بجرعة 600 ملغ على فترات 12 ساعة. الدورة 10-28 يوما. في المستقبل، يمكن نقل المرضى إلى أي شكل جرعات للإعطاء عن طريق الفم. في هذه الحالة، ليس من الضروري اختيار الجرعة: التوافر البيولوجي عند تناوله عن طريق الفم يصل إلى 100٪ تقريبًا.

يتم وصف الأطفال الذين تزيد أعمارهم عن 5 سنوات بجرعة 10 ملغ لكل 1 كجم من وزن الجسم مرتين يوميًا. مسار العلاج من 10 إلى 28 يومًا.

آثار جانبية

ما يلي ممكن عند تناول Zyvox: آثار جانبية:

• نظام المكونة للدم: في كثير من الأحيان - فقر الدم القابل للعكس، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، قلة الكريات الشاملة.
• الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - انحراف الذوق، ونوبات الغثيان، والتقيؤ، وآلام في البطن، وانتفاخ البطن، والإمساك أو الإسهال، والتغيرات في AST، ALT، الفوسفاتيز القلوية، البيليروبين الكلي، داء المبيضات في الغشاء المخاطي للفم. نادرا – تغير في لون اللسان.
• أخرى: في كثير من الأحيان – الصداع. نادرا - حالات الاعتلال العصبي البصري والاعتلال العصبي المحيطي عند استخدامه لأكثر من 28 يوما.

الآثار الجانبية لا تعتمد على الجرعة وعادة لا تتطلب وقف العلاج.

قد تحدث الآثار الجانبية التالية عند تناول الأقراص:

• الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان - الدوخة والصداع والتشنجات.
• الجهاز البولي التناسلي: في كثير من الأحيان - داء المبيضات المهبلي.
• الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان – التهاب البلعوم، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي، والسعال.
• الجهاز العصبي المركزي: في كثير من الأحيان – الأرق.
• المؤشرات المخبرية: في كثير من الأحيان – نقص الصفيحات. نادرا - زيادة نشاط الترانساميناسات الكبدية (بما في ذلك ناقلة أمين الأسبارتات (ACT)، نازعة هيدروجين اللاكتات (LDH)، ناقلة أمين الألانين (ALT)، الفوسفاتيز القلوي (ALP)، الأميليز، الليباز، تركيز الكرياتينين والبيليروبين الكلي)، زيادة الدهون الثلاثية في الدم و تركيز البرولاكتين.
• الجلد: في كثير من الأحيان – طفح جلدي. نادرا - الحكة.
• أخرى: في كثير من الأحيان – حمى. نادرا - العدوى الفطرية الانتهازية، وارتفاع ضغط الدم، وعسر الهضم.

بيانات عفوية (ما بعد التسويق):

• الجهاز العصبي: النوبات، الاعتلال العصبي المحيطي.
• الجهاز الهضمي: تغير لون مينا الأسنان.
• أعضاء الحواس: اعتلال العصب البصري، مما يؤدي في بعض الحالات إلى فقدان الرؤية.
• الجلد: وذمة وعائية، طفح جلدي، آفات جلدية فقاعية.
• التمثيل الغذائي: الحماض اللبني.
• المؤشرات المخبرية: كبت نقي العظم القابل للعكس (نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، قلة الكريات الشاملة، فقر الدم).
• مظاهر الحساسية: الحساسية المفرطة.
• أخرى: متلازمة السيروتونين، التعب، القشعريرة.

جرعة مفرطة

المعلومات غائبة.

إذا لزم الأمر، قم بإجراء علاج الأعراض.

النظير

النظيرات حسب رمز ATC: Amizolid، Bactolin، Linezolid، Rowlin-Routek.

لا تقرر تغيير الدواء بنفسك؛ استشر طبيبك.

التأثير الدوائي

يرجع عمل Zyvox إلى التثبيط الانتقائي لتخليق البروتين في البكتيريا. من خلال الارتباط بالريبوسومات البكتيرية، يمنع لينزوليد تكوين مركب البدء الوظيفي 70S، والذي يعد أحد مكونات عملية الترجمة أثناء تخليق البروتين.

فعال ضد البكتيريا الهوائية إيجابية الجرام: Corynebacterium jeikeium، Enterococcus faecalis (بما في ذلك السلالات المقاومة للجليكوببتيد)، المكورات المعوية البرازية (بما في ذلك السلالات المقاومة للجليكوببتيد)، المكورات المعوية كاسيليفلفوس، المكورات المعوية غاليناروم، الليستيريا المستوحدة، المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك السلالات المقاومة للميثيسيلين)، المكورات العنقودية الذهبية (سلالات ذات حساسية متوسطة للببتيدات السكرية) والمكورات العنقودية الجلدية (بما في ذلك السلالات المقاومة للميثيسيلين) والمكورات العنقودية الحالة للدم والمكورات العنقودية Lugdunensis والمكورات العقدية القاطعة للدر والعقدية المتوسطة والمكورات العقدية الرئوية (بما في ذلك السلالات ذات الحساسية المتوسطة للبنسلين والسلالات المقاومة للبنسلين) ، العقدية النيابة. (المكورات العقدية من المجموعتين C و G)، المكورات العقدية المقيحة، العقدية المخضرة. البكتيريا الهوائية سالبة الجرام: الباستوريلا الكلبية، الباستوريلا مالتوسيدا؛ البكتيريا اللاهوائية إيجابية الجرام: المطثية الحاطمة، Peptostreptococcus spp. (بما في ذلك المكورات العقدية اللاهوائية)؛ البكتيريا اللاهوائية سالبة الجرام: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; الكلاميديا ​​الرئوية.

تعليمات خاصة

• يوصف بحذر للمرضى الذين يعانون من الالتهابات الجهازية التي تشكل خطرا على الحياة.
• أثناء العلاج، من الضروري مراقبة المعلمات المختبرية.
• مع تطور الإسهال لدى المرضى الذين يتعاطون المخدرات، هناك خطر الإصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب بدرجات متفاوتة من الشدة.
• أثناء العلاج، من الضروري إجراء فحص الدم السريري في المرضى الذين لديهم تاريخ من كبت نقي العظم، وزيادة خطر النزيف، وكذلك عند الاستخدام المتزامن للأدوية التي تؤثر على مستويات الهيموجلوبين، أو تقليل عدد الصفائح الدموية أو تقليل خصائصها الوظيفية. وكذلك عند الأشخاص الذين يتناولون لينزوليد لمدة تزيد عن أسبوعين
• في حالة الاشتباه أو التأكد من وجود عدوى ناجمة عن الكائنات الحية الدقيقة سلبية الجرام، يوصى باستخدام إضافي للأدوية التي تعمل على النباتات سلبية الجرام.
• إذا ظهرت علامات تدهور الوظيفة البصرية (عيوب المجال البصري، عدم وضوح الرؤية، تغيرات في إدراك الألوان، تغيرات في حدة البصر)، فمن المستحسن الاتصال بطبيب العيون على الفور للتشاور. من الضروري أيضًا مراقبة الوظيفة البصرية لدى جميع المرضى الذين يتناولون لينزوليد لفترة طويلة (أكثر من ثلاثة أشهر)، وكذلك في المرضى الذين يعانون من علامات جديدة لضعف البصر، بغض النظر عن مدة العلاج. في حالة تطور الاعتلال العصبي البصري والاعتلال العصبي المحيطي، من الضروري تقييم نسبة الفائدة / المخاطر لمواصلة العلاج باستخدام لينزوليد.
• المرضى الذين يعانون من الحماض غير المبرر، أو نوبات متكررة من الغثيان، أو القيء، أو انخفاض في محتوى أنيونات البيكربونات أثناء تناول الدواء، يجب أن يكونوا تحت إشراف طبي دقيق.
• أثناء العلاج، لا ينصح بقيادة المركبات أو القيام بأنشطة أخرى يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب ردود فعل حركية نفسية سريعة وتركيزًا.

أثناء الحمل والرضاعة الطبيعية

يمكن استخدامه أثناء الحمل إذا كانت الفائدة المتوقعة من العلاج للأم تفوق المخاطر المحتملة على الجنين.

Zyvox هو دواء مضاد للميكروبات من فئة أوكسازوليدينون وهو فعال ضد الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية، مجموعة واسعة من البكتيريا الهوائية إيجابية الجرام، وبعض البكتيريا سالبة الجرام.

الافراج عن الشكل والتكوين

Zyvox متوفر في أشكال الجرعات التالية:

• محلول التسريب: سائل شفاف أو عديم اللون أو مصفر قليلاً (100 أو 200 أو 300 مل في أكياس تسريب فيلم Excel يمكن التخلص منها، مختومة في رقائق مغلفة، 1، 2، 5، 10 أو 25 كيسًا في صندوق من الورق المقوى)؛
• أقراص مغلفة: بيضاوية، بيضاء أو بيضاء تقريبًا، مع نقش "ZYVOX 600 mg" مكتوب على جانب واحد باللون الأحمر (10 قطع في عبوات شريطية أو شريطية، شريط واحد أو علبة في صندوق من الورق المقوى)؛
• حبيبات لإعداد التعليق للإعطاء عن طريق الفم: أبيض أو أصفر فاتح؛ معلق محضر من حبيبات - متجانس، من اللون الأبيض إلى الأصفر الفاتح (66 جم في زجاجات زجاجية داكنة سعة 150 مل، كاملة بملعقة قياس، زجاجة واحدة في صندوق من الورق المقوى).

يحتوي كل صندوق من الورق المقوى أيضًا على تعليمات لاستخدام Zyvox.

يتضمن تكوين 1 مل من محلول التسريب ما يلي:

• المادة الفعالة: لينزوليد – 2 مجم؛
• المكونات الإضافية: حامض الستريك اللامائي، ثنائي هيدرات سيترات الصوديوم، مونوهيدرات الجلوكوز، ماء للحقن.

1 قرص يحتوي على:

• المادة الفعالة: لينزوليد – 600 ملغ؛
• المكونات الإضافية: نشا الذرة، هيدروكسي بروبيل السليلوز، السليلوز الجريزوفولفين (MCC)، ستيرات المغنيسيوم، جليكولات نشا الصوديوم، صبغة بيضاء أوبادري، حبر دوائي أحمر، شمع كرنوبا.

يتضمن تكوين جرعة واحدة من المعلق المحضر من حبيبات (5 مل) ما يلي:

• المادة الفعالة: لينزوليد – 100 ملغ؛
• المكونات الإضافية: حامض الستريك، السكروز، سترات الصوديوم، صمغ الزانثان، ملح الصوديوم كربوكسي ميثيل السليلوز وMCC، الأسبارتام، بنزوات الصوديوم، مانيتول، ثاني أكسيد السيليكون الغروي، النكهات (البرتقال، النعناع، ​​​​الفانيليا، كريم البرتقال)، كلوريد الصوديوم، المحليات.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

المادة الفعالة في زيفوكس، لينزوليد، هي مضاد حيوي اصطناعي. ينتمي إلى أوكسازوليدينون، فئة جديدة العوامل المضادة للجراثيم. يظهر النشاط ضد البكتيريا الهوائية إيجابية الجرام، وبعض البكتيريا سالبة الجرام والكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية.

المادة تمنع بشكل انتقائي تخليق البروتين في البكتيريا. يمنع تكوين مركب بدء 70S وظيفي (بسبب الارتباط بالريبوسومات البكتيرية)، وهو عنصر مهم في عملية الترجمة أثناء تخليق البروتين.

لينزوليد نشط:

• البكتيريا الهوائية إيجابية الجرام: المكورات العنقودية الذهبية (سلالات ذات حساسية متوسطة للببتيدات السكرية)، المكورات العنقودية اللوغدونية، المكورات العقدية المكورات العنقودية الحالة للدم، الالتهاب الرئوي (بما في ذلك السلالات ذات الحساسية المتوسطة للبنسلين والسلالات المقاومة للبنسلين)، العقدية القاطعة للدر، العقدية النيابة. (المكورات العقدية من المجموعتين C و G)، العقدية المتوسطة، العقدية الخضراء، العقدية المقيحة، الوتدية جيكيوم، المكورات المعوية البرازية (بما في ذلك السلالات المقاومة للجليكوببتيد)، المكورات المعوية غاليناروم، المكورات المعوية كاسيليفلفوس، المكورات المعوية البرازية (بما في ذلك السلالات المقاومة للجليكوببتيد)، السلالات المقاومة) المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك السلالات المقاومة للميثيسيلين)، والمكورات العنقودية الجلدية (بما في ذلك السلالات المقاومة للميثيسيلين)، والليستيريا المستوحدة؛
• البكتيريا الهوائية سالبة الجرام: الباستوريلا مالتوسيدا، الباستوريلا الكلبية؛
• البكتيريا اللاهوائية إيجابية الجرام: Peptostreptococcus spp. (بما في ذلك المكورات العقدية اللاهوائية)، المطثية الحاطمة؛
• البكتيريا اللاهوائية سالبة الجرام: Prevotella spp.، Bacteroides fragilis، Chlamydia pneumoniae.

فيما يلي حساسية معتدلة لـ Zyvox: Mycoplasma spp.، Moraxella catarrhalis، Legionella spp.

مقاومة لينزوليد: الزائفة النيابة، النيسرية النيابة، المستدمية النزلية، المعوية.

المقاومة المتقاطعة بين لينزوليد والكلورامفينيكول، التتراسيكلين، الستربتوجرامين، المضادات حمض الفوليكلم يتم ملاحظة الأمينوغليكوزيدات والريفامبيسين والمضادات الحيوية بيتا لاكتام والجليكوبيبتيدات واللينكوساميدات والكينولونات. ويرجع ذلك إلى حقيقة أن هذه الأدوية لها آليات عمل مختلفة.

تتطور مقاومة اللينزوليد تدريجيًا من خلال طفرة متعددة الخطوات في 23S RNA الريباسي (الحمض النووي الريبي) ويتم ملاحظتها بتردد أقل من 1×10 -9 –1×10 -11 .

التأثير المقدر بعد المضاد الحيوي للينزوليد هو حوالي ساعتين بالنسبة للمكورات العنقودية الذهبية، عند تناوله البحوث التجريبيةفي الحيوانات وجد أن المؤشر بالنسبة للمكورات العنقودية الذهبية والمكورات العنقودية الرئوية هو 3.6 و 3.9 ساعة على التوالي.

الدوائية

يتم امتصاص Linezolid بعد تناوله عن طريق الفم بشكل مكثف وسريع من الجهاز الهضمي. C max (أقصى تركيز) في بلازما الدم هو 21.2 ملغم/لتر، متوسط ​​TC max (الوقت للوصول إلى الحد الأقصى للتركيز) في الدم هو ساعتان، التوافر الحيوي المطلق حوالي 100%. لا يتأثر امتصاص لينزوليد بتناول الطعام.

بعد الوريدمرتين في اليوم، 600 مجم، متوسط ​​C max وC min (الحد الأدنى للتركيز) في بلازما الدم في حالة مستقرة هو 15.1 و3.68 مجم/ لتر، على التوالي.

يتم تحقيق تركيز التوازن للمادة في الدم في اليوم الثاني من تناوله.

في المرضى البالغين الأصحاء، يبلغ متوسط ​​حجم التوزيع للمادة عند الوصول إلى تركيز التوازن 40-50 لترًا، وهو ما يعادل تقريبًا إجمالي محتوى الماء في الجسم. الارتباط ببروتينات البلازما هو 31%، ولا يعتمد هذا الرقم على تركيز اللينزوليد في الدم.

من المعروف أن نظائر إنزيمات السيتوكروم P450 لا تشارك في استقلاب اللينزوليد. لا تمنع المادة أو تحفز نشاط نظائر إنزيمات السيتوكروم P450 ذات الأهمية السريرية (1A2، 2C9، 2C19، 2D6، 2E1، 3A4).

بفضل الأكسدة الأيضية، يتم تشكيل اثنين من المستقلبات غير النشطة: هيدروكسي إيثيل جليسين (المستقلب الرئيسي، الذي يتكون نتيجة لعملية غير إنزيمية) وحمض أمينو إيثوكسي أسيتيك (الذي يتكون بكميات أقل). هناك أيضًا بيانات عن المستقلبات غير النشطة الأخرى.

تبلغ التصفية خارج الكلية حوالي 65٪ من التصفية الينزوليدية. مع زيادة جرعة المادة، لوحظ وجود درجة صغيرة من اللاخطية في التخليص. يمكن تفسير ذلك من خلال انخفاض التصفية الكلوية / خارج الكلى عند تناول جرعة عالية من اللينزوليد. ومع ذلك، فإن الاختلافات في الخلوص صغيرة ولا تؤثر على T1/2 (نصف العمر) الظاهر.

في حالة عدم وجود اختلال وظائف الكلى وعلى خلفية الفشل الكلوي الخفيف إلى المتوسط، يتم إخراج لينزوليد عن طريق الكلى على شكل هيدروكسي إيثيل جليسين وحمض أمينو إيثوكسي أسيتيك ومادة غير متغيرة (40 و10 و30-35٪ على التوالي). تفرز الأمعاء على شكل هيدروكسي إيثيل جليسين وحمض أمينو إيثوكسي أسيتيك (6 و 3٪ على التوالي). عمليا لا يتم إخراج Linezolid دون تغيير عن طريق الأمعاء.

T 1/2 من المادة في حدود 5 إلى 7 ساعات.

في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي الحاد (مع تصفية الكرياتينين).< 30 мл/мин) после однократного приема 600 мг линезолида концентрация двух основных метаболитов возрастает в 7–8 раз. При этом увеличение значения AUC (площади под кривой «концентрация – время») исходного вещества не наблюдается. При гемодиализе выводится некоторое количество основных метаболитов, несмотря на это их плазменная концентрация в крови после приема 600 мг линезолида и проведения процедуры диализа у больных с тяжелой почечной недостаточностью существенно превышает концентрацию в крови у пациентов с отсутствием нарушений почечной функцией либо с легкой или среднетяжелой почечной недостаточностью.

لم تتم دراسة المعلمات الحركية الدوائية للينزوليد في اختلال كبدي حاد (فئة تشايلد بوغ C). من غير المتوقع حدوث اضطرابات كبيرة في استقلاب اللينزوليد في حالة الفشل الكبدي، لأنه يحدث عبر طريق غير إنزيمي.

مؤشرات للاستخدام

يستخدم المضاد الحيوي Zyvox لعلاج الأمراض المعدية والالتهابية عندما يشتبه أو يعرف على وجه اليقين أنها ناجمة عن الكائنات الحية الدقيقة الهوائية واللاهوائية إيجابية الجرام الحساسة للينزوليد (بما في ذلك الالتهابات المصحوبة بتجرثم الدم):

• الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع: العامل المسبب - المكورات العقدية الرئوية (بما في ذلك سلالاتها المقاومة للأدوية المتعددة، بما في ذلك تلك المصحوبة بتجرثم الدم)؛ العامل الممرض - المكورات العنقودية الذهبية (حصرا السلالات الحساسة للميثيسيلين)؛
• الالتهاب الرئوي في المستشفيات (المستشفيات): العامل المسبب - المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك السلالات المقاومة للميثيسيلين والحساسة للميثيسيلين) ؛ العامل الممرض - العقدية الرئوية (بما في ذلك السلالات المقاومة للأدوية المتعددة)؛
• الالتهابات المعقدة للأنسجة الرخوة والجلد، بما في ذلك الالتهابات في متلازمة القدم السكرية (DFS)، دون علامات التهاب العظم والنقي: مسببات الأمراض - المكورات العنقودية الذهبية (بما في ذلك السلالات المقاومة للميثيسيلين والحساسة للميثيسيلين)، والمكورات العقدية agalactiae والمكورات العقدية المقيحة.
• الالتهابات غير المعقدة للأنسجة الرخوة والجلد: مسببات الأمراض - المكورات العنقودية الذهبية (السلالات الحساسة للميثيسيلين حصريًا) أو العقدية المقيحة.
• الالتهابات المقاومة للفانكومايسين: العامل المسبب هو المكورات المعوية البرازية، بما في ذلك الالتهابات المصحوبة بتجرثم الدم.

موانع

يُمنع استخدام جميع أشكال إطلاق Zyvox في حالة فرط الحساسية لمكونات الدواء.

موانع مطلقة لتناول دواء Zyvox عن طريق الفم (أقراص، حبيبات):

• الاستخدام المتزامن لمثبطات أوكسيديز أحادي الأمين A أو B (إيزوكاربوكسازيد، فينيلزين)، بالإضافة إلى فترة أسبوعين بعد التوقف عن استخدامها؛
• عدم السيطرة الضغط الشريانيأثناء علاج المرضى الذين يعانون من ورم القواتم وارتفاع ضغط الدم الشرياني غير المنضبط والتسمم الدرقي، وكذلك المرضى الذين يتلقون منبهات الأدرينالية (فينيل بروبانولامين، السودوإيفيدرين، الإبينفرين، الدوبوتامين) و / أو مقلدات الدوبامين (ليفودوبا، الأمانتادين، الدوبامين).
• عدم القدرة على مراقبة المرضى المعرضين لخطر الإصابة بمتلازمة السيروتونين.
• المتلازمة السرطاوية و/أو تناول مثبطات امتصاص السيروتونين، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات، منبهات مستقبلات 5-HT 1 (التريبتان)، الميبيريدين أو البوسبيرون.
• الأطفال أقل من 12 سنة (للأقراص، بسبب استحالة اختيار الجرعة المناسبة).

موانع النسبية (زيادة خطر الآثار الجانبية):

• الفشل الكلوي الحاد.
• تليف كبدى؛
• الالتهابات الجهازية التي تشكل خطرا على الحياة (استخدام القسطرة الوريدية في وحدات العناية المركزة)؛
• حمل؛
• فترة الرضاعة.

زيفوكس، تعليمات للاستخدام: الطريقة والجرعة

اعتمادا على العامل المسبب للعدوى، وموقع وشدة المرض، فضلا عن الفعالية السريرية، يتم تحديد مدة العلاج ونظام الجرعات.

حل للتسريب

يجب إعطاء محلول Zyvox عن طريق الوريد، وتكون مدة الإعطاء من 30 إلى 120 دقيقة، ويوصى بتقسيم الجرعة اليومية إلى مرتين.

• الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، والالتهاب الرئوي المكتسب من المستشفى، والتهابات الأنسجة الرخوة والجلد (بما في ذلك تلك المصحوبة بتجرثم الدم) - 600 ملغ كل 12 ساعة لمدة أسبوع ونصف إلى أسبوعين؛
• الالتهابات المعوية (بما في ذلك تلك المصحوبة بتجرثم الدم) - 600 ملغ كل 12 ساعة لمدة 2-4 أسابيع.

• الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، والالتهاب الرئوي المكتسب من المستشفى، والتهابات الأنسجة الرخوة والجلد (بما في ذلك تلك المصحوبة بتجرثم الدم) - 10 ميلي غرام لكل كيلوغرام كل 8 ساعات لمدة أسبوع ونصف إلى أسبوعين؛
• الالتهابات المعوية (بما في ذلك تلك المصحوبة بتجرثم الدم) - 10 ملغم / كغم كل 8 ساعات لمدة 2-4 أسابيع.

مباشرة قبل استخدام المحلول، قم بإزالة الغطاء الواقي من الرقائق المعدنية، ثم اضغط على كيس التسريب لمدة دقيقة تقريبًا لضمان عدم وجود أي تسرب. يشير تسرب الكيس إلى مخالفة إحكامه، وبالتالي فإن المحلول غير معقم وغير مناسب للاستخدام.

لا تقم بتوصيل أكياس التسريب بشكل متسلسل أو تستخدم أكياسًا مملوءة جزئيًا.

في نهاية الإجراء، يجب التخلص من الحل المتبقي غير المستخدم.

يمكن تحويل المرضى الذين بدأوا العلاج بالشكل الوريدي لـ Zyvox إلى شكل الجرعة عن طريق الفم كما هو محدد سريريًا. في هذه الحالة، لا يلزم اختيار الجرعة، لأن التوافر البيولوجي للينزوليد عند تناوله عن طريق الفم يصل إلى 100٪ تقريبًا.

حبيبات للتعليق عن طريق الفم، أقراص مغلفة بالفيلم

يتم تناول المعلق المحضر من حبيبات وأقراص زيفوكس عن طريق الفم، بغض النظر عن الوجبات.

• الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع، والالتهاب الرئوي المكتسب من المستشفى - 600 ملغ كل 12 ساعة لمدة أسبوع ونصف إلى أسبوعين؛
• التهابات الأنسجة الرخوة والجلد - من 400 إلى 600 ملغ (حسب شدة المرض) كل 12 ساعة لمدة 1 1/2 -2 أسابيع.
• التهابات المكورات المعوية - 600 ملغ كل 12 ساعة لمدة 2-4 أسابيع.

بالنسبة للأطفال بعمر 5 سنوات فما فوق (من 12 عامًا - للأقراص)، يوصى بـ Zyvox بجرعة 10 ملغم / كغم من وزن الجسم يوميًا، مقسمة إلى جرعتين.

بالنسبة للأطفال والبالغين، يجب ألا تتجاوز الجرعة القصوى 600 ملغ مرتين في اليوم.

تحضير المعلق للإعطاء عن طريق الفم من الحبيبات:

1. اضغطي على الزجاجة بخفة حتى يتفتت مسحوق التكتل؛
2. قم بقياس 123 مل من الماء بدقة باستخدام أسطوانة قياس؛
3. أضف الجزء الأول من الماء إلى الزجاجة (حوالي نصف 123 مل)، ثم رج الزجاجة بقوة لترطيب محتوياتها بالتساوي؛
4. أضف الماء المتبقي ورج الزجاجة مرة أخرى حتى يتم الحصول على معلق متجانس قدره 150 مل.

قبل الاستخدام، يجب إعادة تعليق المعلق عن طريق قلب الزجاجة 3-5 مرات. لا تهزه.

آثار جانبية

تعد التأثيرات الضارة الخفيفة إلى المعتدلة المرتبطة بالأشكال الفموية لـ Zyvox شائعة. وكانت الأعراض الأكثر شيوعًا هي الصداع والغثيان والإسهال.

تصنيف تكرار التفاعلات الضائرة: نادر جدًا (<0,01%), редко (≥0,01%-<0,1%), нечасто (≥0,1%-<1%), часто (≥1%-<10%), очень часто (≥10%).

في المرضى البالغين:

• الجهاز الهضمي: نادرا - تغير في لون اللسان. في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء والإسهال وآلام في البطن (بما في ذلك التشنج)، والإمساك، وانتفاخ البطن، وداء المبيضات في الغشاء المخاطي للفم.
• الجهاز العصبي المركزي والمحيطي: نادرا – تشويه إدراك الذوق. في كثير من الأحيان - الأرق، والتشنجات، والدوخة، والصداع.
• الجهاز البولي التناسلي: في كثير من الأحيان – داء المبيضات المهبلي.
• الجلد: في كثير من الأحيان – طفح جلدي.
• المؤشرات المخبرية: نادراً - زيادة تركيز الدهون الثلاثية في الدم، وزيادة نشاط إنزيمات الكبد (بما في ذلك ALT (ألانين أمينوترانسفيراز)، AST (أسبارتات أمينوترانسفيراز)، الفوسفاتيز القلوي (الفوسفاتيز القلوي)، LDH (نازعة هيدروجين اللاكتات)، الأميليز، الليباز، الإجمالي تركيز الكرياتينين والبيليروبين)، زيادة تركيز البرولاكتين. في كثير من الأحيان – نقص الصفيحات.
• أخرى: نادرا – عدوى فطرية انتهازية. في كثير من الأحيان – حمى.

وبالإضافة إلى ذلك، لوحظ ما يلي: الحكة، وعسر الهضم، وارتفاع ضغط الدم (ضغط الدم).

في المراهقين الذين تتراوح أعمارهم بين 12 إلى 17 سنة:

• الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - غثيان، قيء، إسهال، آلام في البطن (عامة ومحلية)، براز رخو.
• الجهاز العصبي: في كثير من الأحيان – الدوار والصداع.
• الجلد: نادرا – الحكة. في كثير من الأحيان - طفح جلدي.
• من الجهاز التنفسي: في كثير من الأحيان - التهابات الجهاز التنفسي العلوي، والسعال، والتهاب البلعوم.
• المؤشرات المخبرية: نادرا - زيادة تركيز الدهون الثلاثية في الدم، فرط الحمضات، زيادة نشاط ALT، تركيز الكرياتينين، الليباز.
• أخرى: في كثير من الأحيان – ألم موضعي غير محدد، حمى.

بيانات ما بعد التسويق (عفوية):

• الجهاز العصبي: النوبات، الاعتلال العصبي المحيطي.
• الجهاز الهضمي: تغير لون مينا الأسنان.
• أعضاء الحواس: نوبات من الاعتلال العصبي البصري، مما قد يؤدي إلى فقدان البصر.
• التمثيل الغذائي: الحماض اللبني.
• الاستجابات التحسسية: الحساسية المفرطة.
• الجلد: وذمة وعائية، طفح جلدي، آفات جلدية فقاعية (نوع متلازمة ستيفنز جونسون)؛
• المؤشرات المخبرية: كبت نقي العظم القابل للعكس (فقر الدم، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، قلة الكريات الشاملة)؛
• أخرى: التعب، القشعريرة، متلازمة السيروتونين.

ردود الفعل السلبية عند استخدام Zyvox في شكل محلول للتسريب:

• الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والقيء وانحراف الذوق والإسهال وانتفاخ البطن وألم شرسوفي (بما في ذلك الألم التشنجي)، والتغيرات في المؤشرات: البيليروبين الكلي، AST، ALT، الفوسفاتيز القلوية.
• نظام المكونة للدم: في كثير من الأحيان – فقر الدم القابل للعكس، نقص الكريات البيض، نقص الصفيحات، قلة الكريات الشاملة.
• أخرى: نادرا - حالات الاعتلال العصبي المحيطي والاعتلال العصبي البصري عند استخدامها لأكثر من 28 يوما*؛ في كثير من الأحيان – الصداع، داء المبيضات.

ملحوظة

* لم يتم إثبات العلاقة بين استخدام محلول التسريب Zyvox وتطور الاعتلال العصبي، لأنه في معظم الحالات التي تمت ملاحظتها، كان المرضى إما يتلقون أدوية يمكن أن تسبب الاعتلال العصبي في وقت واحد (باروكستين، أميتريبتيلين، أيزونيازيد)، و/أو لديهم أمراض يمكن أن تؤدي إلى الاعتلال العصبي. لتطور الاعتلال العصبي (ارتفاع ضغط الدم الشرياني، داء السكري، الفشل الكلوي المزمن، خراج الدماغ، ساركوما عظمية).

ردود الفعل السلبية أثناء الاستخدام بالحقن لا تعتمد على جرعة Zyvox، وكقاعدة عامة، لا تتطلب التوقف عن العلاج.

جرعة مفرطة

لا توجد معلومات حول تناول جرعة زائدة من Zyvox.

إذا لزم الأمر، يتم وصف علاج الأعراض (بما في ذلك تدابير للحفاظ على مستويات الترشيح الكبيبي). يتم إخراج حوالي 30٪ من الجرعة أثناء غسيل الكلى لمدة تزيد عن 3 ساعات.

تعليمات خاصة

في حالة وجود عدوى مؤكدة أو عدوى مشتبه بها ناجمة عن الكائنات الحية الدقيقة المصاحبة سلبية الجرام، يوصى باستخدام عوامل إضافية تعمل على النباتات سلبية الجرام.

في بعض الحالات، قد يصاب المرضى الذين يتلقون اللينزوليد، اعتمادًا على مدة العلاج، بكبت نقي العظم القابل للعكس (مع نقص الصفيحات ونقص الكريات البيض وفقر الدم وقلة الكريات الشاملة). لذلك، أثناء العلاج، يجب مراقبة تعداد الدم لدى المرضى الذين لديهم تاريخ من كبت نقي العظم، مع زيادة خطر النزيف، أثناء استخدام لينزوليد مع الأدوية التي تقلل عدد الصفائح الدموية ومحتوى الهيموجلوبين و/أو خصائصها الوظيفية، وكذلك مع مدة العلاج. العلاج لأكثر من 2 أسابيع.

عند تناول الأدوية المضادة للبكتيريا، بما في ذلك. لينزوليد، يجب أن يؤخذ في الاعتبار خطر الإصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب بدرجات متفاوتة من الخطورة، خاصة في حالة وجود الإسهال.

نتيجة لاستخدام جميع الأدوية المضادة للبكتيريا تقريبًا، بما في ذلك Zyvox، تم الإبلاغ عن حالات الإسهال المرتبط بالمطثية العسيرة (من الأشكال الخفيفة إلى الشديدة). العلاج بالمضادات الحيوية يعطل البكتيريا المعوية الطبيعية، وينشط نمو الكائنات الحية الدقيقة المطثية العسيرة، التي تنتج السموم A و B، والتي تسبب تطور الإسهال. نتيجة للسموم الزائدة، قد يكون هناك احتمال متزايد للوفاة بين المرضى، حيث قد تكون هذه الالتهابات مقاومة للعلاج المضاد للميكروبات، وفي بعض الحالات، قد يكون من الضروري إجراء استئصال القولون. من الضروري المراقبة الدقيقة للمرضى الذين يعانون من الإسهال المرتبط بالمطثية العسيرة بعد العلاج بالمضادات الحيوية لمدة شهرين.

إذا ظهرت أعراض ضعف البصر (تغيرات في حدة البصر، تغيرات في إدراك الألوان، عيوب في المجال البصري، عدم وضوح الرؤية)، يجب استشارة طبيب العيون على الفور. يجب إجراء مراقبة الوظيفة البصرية لدى جميع المرضى الذين يستخدمون Zyvox لفترة طويلة من الزمن (3 أشهر أو أكثر)، وكذلك في المرضى الذين يعانون من أعراض جديدة لضعف البصر، بغض النظر عن مدة العلاج. مع تطور الاعتلال العصبي البصري والاعتلال العصبي المحيطي، يوصى بتقييم نسبة المخاطرة إلى الفائدة لتحديد ما إذا كان سيتم الاستمرار في العلاج بالينزوليد.

تم الإبلاغ عن حالات الحماض اللبني فيما يتعلق باستخدام لينزوليد، لذلك يلزم مراقبة طبية دقيقة في المرضى الذين يعانون من القيء أو الغثيان المتكرر، أو الحماض غير المبرر، أو انخفاض في تركيز كتلة أنيونات البيكربونات أثناء العلاج بالمضادات الحيوية.

لوحظ حدوث النوبات لدى المرضى الذين يتناولون لينزوليد في معظم الحالات إذا كان هناك تاريخ من النوبات أو خطر تطورها.

إذا كان من الضروري استخدام Zyvox مع مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية، فإن المراقبة المستمرة للمرضى ضرورية لتحديد أعراض وعلامات متلازمة السيروتونين (ارتفاع الحرارة، ضعف الوظيفة الإدراكية، فرط المنعكسات، ضعف التنسيق الحركي). عند ظهورها، يلزم التوقف الفوري عن تناول أحد الدواءين أو كليهما. قد يؤدي التوقف عن تناول عامل هرمون السيروتونين إلى ظهور أعراض الانسحاب.

في حالة تغير لون السطح العكسي لمينا الأسنان، يوصى بتنظيف أسنانك بشكل احترافي من قبل طبيب الأسنان.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات المعقدة

الاستخدام الوريدي للدواء لا يؤثر على سرعة التفاعلات النفسية الحركية.

أثناء العلاج بأشكال زيفوكس عن طريق الفم، لا يُنصح بقيادة معدات ومركبات خاصة، أو المشاركة في أنشطة مرتبطة بزيادة المخاطر.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة

لم تتم دراسة ملف سلامة Zyvox لدى النساء الحوامل والمرضعات.

خلال فترة الحمل، لا يمكن وصف العلاج إلا في الحالات التي تفوق فيها الفوائد المتوقعة المخاطر المحتملة. إذا تم استخدام زيفوكس أثناء الرضاعة، فيجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.

استخدامها في مرحلة الطفولة

يمنع استخدام أقراص زيفوكس للأطفال أقل من 12 عامًا.

لضعف وظائف الكلى

في الفشل الكلوي الحاد، يجب أن يتم العلاج بحذر.

لاختلال وظائف الكبد

في حالة فشل الكبد، يتم استخدام المضاد الحيوي زيفوكس تحت إشراف طبي.

تفاعل الأدوية

وفقًا للدراسات المختبرية، لا تشارك نظائر إنزيمات السيتوكروم في استقلاب اللينزوليد، والذي بدوره لا يحفز أو يمنع نشاط نظائر إنزيمات السيتوكروم المهمة سريريًا.

لينزوليد هو مثبط عكسي وغير انتقائي لأكسيداز أحادي الأمين، لذلك، قد يعاني بعض المرضى الذين يتلقونه من زيادة عكسية معتدلة في التأثير الضاغط للفينيل بروبانولامين والسودوإيفيدرين، ولذلك يوصى بتقليل الجرعات الأولية لمجموعات من الأدوية مثل مقلدات الدوبامين. (ليفودوبا، الأمانتادين، الدوبامين)، منبهات الأدرينالية ( فينيل بروبانولامين، السودوإيفيدرين، الإيبينيفرين، الدوبوتامين، النورإبينفرين)، ومزيد من اختيار الجرعات عن طريق المعايرة.

لم يتم ملاحظة تطور متلازمة السيروتونين (في نتائج دراسات المرحلة الأولى والثانية والثالثة) عند استخدام لينزوليد بالتزامن مع أدوية هرمون السيروتونين، لكن عدة تقارير تضمنت دليلاً على تطور متلازمة السيروتونين أثناء الاستخدام المتزامن لـ Zyvox ومضادات الاكتئاب. - مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الانتقائية.

نتيجة للاستخدام المتزامن مع الجنتاميسين والأزتريونام، لم يلاحظ أي تغييرات في الحرائك الدوائية للينزوليد.

تسبب الريفامبيسين في انخفاض Cmax (أقصى تركيز للمادة في الدم) وAUC (المنطقة تحت المنحنى) للينزوليد بمتوسط ​​21% و32% على التوالي.

يتوافق Zyvox في شكل محلول للتسريب مع محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ ومحلول الجلوكوز (دكستروز) 5٪ ومحلول رينجر للحقن مع اللاكتوز.

من الناحية الصيدلانية، فإن محلول التسريب غير متوافق مع الكلوربرومازين، والديازيبام، والأمفوتريسين ب، وإيزيثيونات البنتاميدين، والإريثرومايسين، والفينيتوين، والكوتريموكسازول.

كيميائيا، الحل للتسريب غير متوافق مع سيفترياكسون الصوديوم.

يُمنع إدخال مكونات إضافية في محلول التسريب، لذلك عندما يتم وصف Zyvox في وقت واحد مع أدوية أخرى، يجب إعطاء كل منهما على حدة.