Kā uzklāt Exelon plāksteri (TTS). Kā lietot Exelon (TTC) demences plāksteri

Neskatoties uz moderno tehnoloģiju augsto attīstību, tostarp medicīnas jomā, joprojām pastāv tādas briesmīgas un gandrīz neārstējamas kaites kā Alcheimera slimība. Pirmo reizi neirodeģeneratīvo slimību 1907. gadā aprakstīja vācu psihiatrs Aloizs Alcheimers, no kura tā ieguva savu nosaukumu.

Tomēr ir tādas zāles kā Exelon plāksteris, kas var diezgan veiksmīgi palēnināt patoloģijas attīstību.

Zāļu apraksts

Alcheimera slimība ir slimība nervu sistēma viens no visizplatītākajiem demences veidiem. Citiem vārdiem sakot, šo slimību sauc par "senilu demenci" un vairumā gadījumu tā sāk attīstīties gados vecākiem cilvēkiem, kas vecāki par 50 gadiem, lai gan ir agrāki slimības diagnosticēšanas gadījumi.

Zāles ar nosaukumu TTC "Exelon" ir atrodamas gan injicējamā veidā, gan tablešu veidā, kā arī plāksteru veidā. Salīdzinot ar citiem izdalīšanās veidiem, plāksterim ir daudz mazāks nevēlamo blakusparādību skaits, un pētījumu laikā tika atzīmēts, ka šai formai ir mazāks negatīvo efektu biežums.

Exelon plāksteris ir sava veida transdermāla terapeitiskā sistēma (TTS). Galvenā zāļu aktīvā sastāvdaļa tiek saukta par rivastigmīnu. Plāksteris ir saistīts ar to, ka inhibē enzīmu holīnesterāzi pacienta smadzeņu šūnās. Lietojot plāksteri, zāļu sastāvdaļa pakāpeniski iekļūst organismā un notiek īslaicīga enzīmu butirilholīnesterāzes un acetilholīnesterāzes bloķēšana to selektīvas nomākšanas dēļ.

Zāļu aktīvā viela organismā funkcionē apmēram 9 stundas, un tad fermenti sāk atgriezties sākotnējā līmenī. Aptiekās var iegādāties plāksterus, kas satur 9, 18 un 27 miligramus galvenās sastāvdaļas. Plāksterim ir noapaļota forma, balts, ar smilškrāsas pamatni. Galvenās saskares virsmas laukums ir aptuveni pieci kvadrātcentimetri. Zāļu palīgvielas ir alfa-tokoferols, metilmetakrilāts, butilmetakrilāts, akrila kopolimērs, silikona kopolimērs un silikona eļļa, kas atrodas tieši uz plāksteru lipīgajiem slāņiem. .

Farmakoloģiskās īpašības

Rivastigmīns ir galvenā zāļu sastāvdaļa un selektīvs holīnesterāzes inhibitors cilvēka smadzenēs. Viela ļauj palēnināt acetilholīna iznīcināšanas procesus, ko ražo funkcionāli saglabāti neironi, un turklāt tā ļauj uzlabot procesus, kas ir atbildīgi par sinaptisko pārnešanu.

Zāļu lietošana palīdz paaugstināt acetilholīna līmeni hipokampā un smadzeņu garozā, kā rezultātā uzlabojas holīnerģiskā transmisija. Tā kā pārsvarā demence un kognitīvo funkciju pasliktināšanās slimības laikā parasti ir saistīta ar acetilholīna trūkumu, izrādās, ka zāles palīdz normalizēt cilvēka nervu sistēmas darbību. Turklāt ir informācija, ka zāles samazina beta-amiloīda sintēzi, un tas, savukārt, novērš kaitīgu amiloīda plāksnīšu parādīšanos, kas ir viena no galvenajām patoloģijas attīstības pazīmēm.

Indikācijas un kontrindikācijas lietošanai

Neskatoties uz to, ka zāļu lietošana mūsdienu medicīnā nebūt nav nekas neparasts, indikācijas to lietošanai joprojām ir diezgan reti. Tie ietver:

• viegla ar slimību saistīta demence;
• vidēji smaga demence;
• funkcionālu vai kognitīvu traucējumu klātbūtne.

Lietojiet zāles plākstera veidā agrīnās stadijas slimības attīstībā, kā arī tiešā slimības klātbūtnē.

Zāļu "Exelon" lietošanu nosaka tikai ārstējošais ārsts pēc rūpīgas pacienta izmeklēšanas. Nav iespējams patstāvīgi pieņemt lēmumu par šo zāļu lietošanu. Jāatceras, ka Exelon plākstera lietošanu var ieteikt tikai ārstējošais ārsts. Tās lietošanas instrukcijās jāiekļauj arī visi detalizētie ieteikumi par pareizu zāļu lietošanu.

Vairumā gadījumu terapija sākas ar mazāko devu, aptuveni 4,6 miligramus dienā. Tikai tad, ja zāļu lietošana pēc dažām nedēļām nav izraisījusi pacienta organisma darba pasliktināšanos, ir laba iedarbība un nav konstatētas kaitīgas, nevēlamas blakusparādības, tad parasti devu palielina. Gadījumos, kad zāļu lietošana dod nepārprotami pozitīvu rezultātu uz ķermeni, terapijas ilgums var būt vairāki mēneši vai ilgāk.

Dažkārt plākstera lietošana tiek aizstāta ar injekcijām, līdzīgām tabletēm vai citām zālēm. Ja noteiktu iemeslu dēļ terapija ir jāpārtrauc, tā tiek atsākta, atkal sākot ar nelielu zāļu aktīvās sastāvdaļas devu.

Kontrindikācijas Exelon plākstera lietošanai ir šādas:

Iespējamās komplikācijas un blakusparādības

Lielākā daļa medicīnisko atsauksmju liecina, ka komplikācijas un iespējamas negatīvas blakus efekti cilvēkiem, kuri tiek ārstēti ar Exelon, tie parādās diezgan reti, īpaši, ja tiek lietoti plāksteri zāļu formā. Tomēr vienmēr ir iespējami izņēmumi, un ir noteikts traucējumu saraksts, kas var izpausties, regulāri lietojot zāles. Tie ietver:

Kad parādās pirmās komplikācijas vai blakusparādību attīstības pazīmes, noteikti par šo jautājumu jākonsultējas ar savu ārstu. Iespējams, ka zāles var nepalīdzēt atsevišķiem cilvēkiem organisma īpatnību dēļ, vai arī var būt nepieciešams mainīt terapijas devu.

Zāļu lietošanas instrukcijā teikts, ka atsevišķi pārdozēšanas gadījumi tiek reģistrēti ļoti reti un būtībā tie nerada nekādas briesmas. Turklāt pēc zāļu lietošanas beigām organisms pēc vienas vai divām dienām atgriežas normālā stāvoklī. Tipiski pārdozēšanas simptomi ir slikta dūša, vieglas halucinācijas, pastiprināta asinsspiediens, un ļoti retos gadījumos ģībonis vai pat bradikardija.

Zāļu izmaksas

Exleon plākstera cena veidojas no vairākiem faktoriem, piemēram, devas, ražotāja un citiem. Dažkārt atsevišķos gadījumos zāles tiek izrakstītas bez maksas, pēc ārstējošā ārsta receptes, ja ir diagnosticēta Alcheimera slimība.

Kopumā viena Exelon iepakojuma, kurā ir 30 plāksteri, izmaksas ir aptuveni 3500 līdz 4200 rubļu. Vairumā gadījumu ar to vajadzētu pietikt tieši viena mēneša terapijai.

Nozīmē analogus

Tā kā zāles nav piemērotas visiem pacientiem kontrindikāciju un blakusparādību dēļ, ārstējošais ārsts var ieteikt izvēlēties piemērotāku un ne mazāk efektīvu vielas analogu.

Vairumā gadījumu pacientiem, kuriem diagnosticēta Alcheimera slimība, tiek nozīmētas zāles, ko sauc par Alzenorm. Tomēr ir vērts pievērst uzmanību faktam, ka lielākā daļa mūsdienu analogu ir pieejami tablešu veidā, injekciju vai kapsulu veidā, un tas, protams, var nebūt piemērots visiem cilvēkiem. Dažreiz ir iespējamas situācijas, kad plākstera lietošana kā zāles ir labākais risinājums.

Viegla vai vidēji smaga Alcheimera tipa demence. Smaga Alcheimera tipa demence.

Kontrindikācijas Exelon transdermālā terapeitiskā sistēma 4,6mg/24h

Paaugstināta jutība pret rivastigmīnu, citiem karbamāta atvasinājumiem vai citām zāļu sastāvdaļām. Sazināties alerģisks dermatīts vēsturē, kas radās uz TTS Exelon izmantošanas fona. Vecums līdz 18 gadiem.

Devas un ievadīšana Exelon transdermālā terapeitiskā sistēma 4,6 mg/24h

Terapiju ar zālēm drīkst veikt tikai tāda ārsta uzraudzībā, kuram ir pieredze demences pacientu ārstēšanā, un to personu uzraudzībā, kuras aprūpē pacientus. Kompetentiem medicīnas speciālistiem pacienti un viņu aprūpētāji jāinstruē par zāļu lietošanas specifiku. Ietvertā un atbrīvotā rivastigmīna daudzums atkarībā no TTS Exelon devas ir norādīts zemāk. TTS Exelon 4,6mg/24h - rivastigmīna daudzums, kas satur 9mg; rivastigmīna daudzums, kas izdalās in vivo 24 stundu laikā, ir 4,6 mg. TTC Exelon 9,5mg/24h - rivastigmīna daudzums, kas satur 18mg; rivastigmīna daudzums, kas izdalās in vivo 24 stundu laikā, ir 9,5 mg. TTC Exelon 13,3 mg/24h - rivastigmīna daudzums saturēja 27 mg; rivastigmīna daudzums, kas izdalās in vivo 24 stundu laikā, ir 13,3 mg. Viegla vai vidēji smaga Alcheimera tipa demence. Sākotnējā deva un ieteicamās efektīvās devas izvēle: ārstēšana ar zālēm jāsāk ar TTS Exelon 4,6 mg / 24 stundas 1 reizi dienā lietošanu. Vismaz pēc 4 ārstēšanas nedēļām ar labu panesamību zāļu deva jāpalielina līdz ieteicamajai efektīvajai devai, izmantojot Exelon TTC 9,5 mg / 24 stundas, ko var lietot tik ilgi, kamēr saglabājas terapeitiskais efekts. Devas palielināšana: ilgstošai ārstēšanai, ja pacientam ir terapeitiska efektivitāte, ieteicams lietot TTC Exelon 9,5 mg / 24 stundas. Ja zāles ir labi panesamas un pēc vismaz 6 mēnešu ārstēšanas ar TTS Exelon 9,5 mg / 24 h, ārstējošais ārsts, ja nepieciešams, lai sasniegtu papildu terapeitisko efektu, var palielināt devu līdz 13,3 mg / 24 h pacientiem, kuri , neskatoties uz TTS Exelon 9 5 mg/24 h lietošanu, ir būtiski kognitīvo funkciju traucējumi (piemēram, KShOPS rezultātu pasliktināšanās) un/vai funkcionālā stāvokļa pasliktināšanās (pamatojoties uz subjektīvo ārsts). Smaga Alcheimera tipa demence. Sākotnējā deva un ieteicamās efektīvās devas izvēle: ārstēšana ar zālēm jāsāk ar TTS Exelon 4,6 mg / 24 stundas 1 reizi dienā lietošanu. Zāļu deva ir pakāpeniski jāpalielina vispirms līdz 9,5 mg / 24 stundās un pēc tam līdz efektīvai devai 13,3 mg / 24 stundās. Katra devas palielināšana ir iespējama tikai pēc vismaz 4 nedēļu ilgas ārstēšanas un ar labu iepriekšējās devas panesamību. Devas virs 13,3 mg/24h nesniedz būtisku labumu, bet palielina blakusparādību biežumu. Ārstēšanas pārtraukšana: regulāri jānovērtē zāļu terapijas klīniskais efekts. Ja terapijai, izmantojot optimālas TTS Exelon devas, nav klīniska efekta, terapija ar zālēm ir jāpārtrauc. Ir nepieciešams uz laiku pārtraukt zāļu terapiju, ja rodas nevēlami notikumi no gremošanas sistēmas un/vai pasliktinās esošie ekstrapiramidāli simptomi (ieskaitot trīci), līdz tie izzūd. Ja zāļu lietošanas pārtraukums nebija ilgāks par trim dienām, jūs varat atsākt zāļu lietošanu tajā pašā devā. Ilgāka izdalīšanās perioda gadījumā ārstēšana jāatsāk no sākotnējās devas (Exelon TTC 4,6 mg/24 h). Pacienti, kuri tiek ārstēti ar rivastigmīnu kapsulu vai šķīduma iekšķīgai lietošanai veidā, var pāriet uz ārstēšanu ar TTC Exelon šādi: pacientiem, kuri saņem perorālu terapiju ar rivastigmīnu devā, kas ir mazāka vai vienāda ar 6 mg dienā, ārstēšana jāsāk ar TTC Exelon 4.6. mg /24h Pacientiem, kuri saņem perorālu terapiju ar rivastigmīnu ar stabilu un labi panesamu devu 9 mg dienā, ārstēšanu var sākt nekavējoties, lietojot TTS Exelon 9,5 mg / 24 stundas. Bet, ja perorālā terapija nav bijusi stabila un labi panesama, ieteicams sākt pāreju uz transdermālu formu ar devu 4,6 mg / 24 stundas. Pacientiem, kuri saņem perorālu terapiju ar rivastigmīnu 12 mg dienā, ārstēšanu var nekavējoties uzsākt ar Exelon TTS 9,5 mg/24 stundas. Pēc 4 ārstēšanas nedēļām, ja tā ir labi panesama, TTS Exelon 4,6 mg/24 h deva jāpalielina līdz ieteicamajai efektīvajai devai, izmantojot TTS Exelon 9,5 mg/24 h. Ārstēšanu ar TTS Exelon ieteicams sākt nākamajā dienā pēc pēdējās perorālās rivastigmīna devas. Pacienti, kas sver mazāk par 50 kg: pacientiem, kas sver mazāk par 50 kg, biežāk novēroja nevēlamu notikumu attīstību un terapijas pārtraukšanu blakusparādību rašanās dēļ, tādēļ, palielinot devu šai pacientu grupai, jāievēro īpaša piesardzība, rūpīgi jātitrē deva un jāuzrauga nevēlamu blakusparādību rašanās (piemēram, pārmērīga slikta dūša vai vemšana), kā arī jāapsver iespēja samazināt zāļu devu, izmantojot TTC Exelon 4,6 mg / 24 h. šādu AE attīstības notikumu. Īpaša piesardzība jāievēro, titrējot devu virs ieteicamās efektīvās TTC Exelon devas 9,5 mg/24 stundās. Pacienti ar aknu darbības traucējumiem: TTS Exelon dozēšanas režīma korekcija nav nepieciešama. Tomēr, ņemot vērā paaugstinātu rivastigmīna iedarbību, kas novērota, lietojot rivastigmīnu iekšķīgi pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, ieteicams rūpīgi titrēt rivastigmīna devu atbilstoši individuālajai panesībai šai pacientu kategorijai. Pētījums par TTC Exelon lietošanu pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav veikts. Šīs kategorijas pacientiem jāievēro īpaša piesardzība, titrējot devu. Pacientiem ar klīniski izteiktiem aknu darbības traucējumiem biežāk var attīstīties no devas atkarīgi nevēlami notikumi, un tādēļ šīs kategorijas pacientiem iespēja lietot TTS Exelon 4,6 mg / 24 stundas kā sākotnējo un maksimālo devu apsvērts. Pacienti ar pavājinātu nieru darbību: TTC Exelon dozēšanas režīma korekcija nav nepieciešama. Tomēr, ņemot vērā paaugstinātu rivastigmīna iedarbību, kas novērota, lietojot rivastigmīnu iekšķīgi pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem, ieteicams rūpīgi titrēt rivastigmīna devu atbilstoši individuālajai panesībai šai pacientu kategorijai. Pacientiem ar klīniski izteiktiem nieru darbības traucējumiem biežāk var rasties no devas atkarīgi nevēlami notikumi, un tādēļ šīs kategorijas pacientiem jāapsver iespēja lietot TTC Exelon 4,6 mg / 24 stundas kā sākotnējo un maksimālo devu. Lietošana bērniem: Rivastigmīna lietošana bērniem nav pētīta, tādēļ šo zāļu lietošana bērniem nav ieteicama. TTS lietošanas instrukcijas. Katra nākamā transdermālā terapeitiskā sistēma (TTS) Exelon jālīmē tikai pēc iepriekšējās noņemšanas. Vienlaikus var izmantot tikai vienu Exelon TTC. TTS Exelon nedrīkst griezt vai sadalīt daļās vai jebkādā veidā bojāt. Stingri piespiediet ar TTC Exelon plaukstu piestiprināšanas vietā vismaz 30 sekundes. TTS Exelon piestiprināšanas vieta: TTS Exelon tiek pielīmēts uz tīras, sausas, neskartas ādas ar minimālu matu līniju. Nelietojiet krēmus, losjonus, eļļas, pūderus un citus ādas kopšanas līdzekļus vietā, kur zāles ir pievienotas, lai izvairītos no lobīšanās. TTC Exelon nedrīkst uzklāt uz apsārtusas, izsitumiem, iekaisušas vai bojātas ādas. Tikai vienu Exelon TTC dienā drīkst lietot tikai vienā no parādītajām ķermeņa zonām: kreisajam vai labajam plecam; augšējā daļa krūtis pa kreisi vai pa labi (nelīp pie krūšu zonas); muguras augšdaļa pa kreisi vai pa labi; muguras lejasdaļa pa kreisi vai pa labi. Lai izvairītos no ādas kairinājuma, katrs nākamais Exelon TTS jāpielīmē citā ādas zonā (iespējams, tajā pašā anatomiskajā reģionā). Piemēram, ja TTS Exelon pievienojāt jostasvietai labajā pusē, tad nākamreiz novietojiet sistēmu kreisajā pusē. Lai samazinātu ādas kairinājuma risku, TTC drīkst uzklāt tikai uz vienu un to pašu ādas laukumu ik pēc divām nedēļām. Kā uzklāt TTC Exelon: TTC Exelon ir plāns, necaurspīdīgs plastmasas plāksteris, kas jāpieliek uz ādas. Neizņemiet TTC Exelon no aizzīmogotā iepakojuma un neizņemiet iepriekšējo TTC Exelon, ja vien neplānojat pielīmēt jaunu. Zāles jāizlieto nekavējoties pēc izņemšanas no aizzīmogotā iepakojuma. Uzmanīgi noņemiet iepriekšējo Exelon TTC. Ja sākat ārstēšanu ar šīm zālēm pirmo reizi vai atsākat ārstēšanu ar šīm zālēm pēc pārtraukuma, lūdzu, ievērojiet Exelon TTC pievienošanas norādījumus, sākot ar tālāk redzamo attēlu. Zāles tiek izņemtas no aizzīmogotā iepakojuma tieši pirms lietošanas. Lai noņemtu Exelon TTC, izgrieziet maisu pa punktētu līniju vai rievu. TTS Exelon lipīgā puse ir pārklāta ar aizsargplēvi. Ir nepieciešams rūpīgi noņemt aizsargplēvi no vienas puses, aizsargājot TTS Exelon lipīgo pusi, nepieskaroties līmējošajai virsmai. Uzreiz pēc aizsargplēves noņemšanas uzlīmējiet Exelon TTC uz muguras, plecu vai krūškurvja augšējās vai apakšējās daļas ādas. Pēc transdermālās terapeitiskās sistēmas pievienošanas ādai noņemiet augšējo aizsargslāni no TTS otras puses. Stingri piespiediet ar TTC Exelon plaukstu piestiprināšanas vietā vismaz 30 sekundes. Pārliecinieties, vai sistēma cieši pieguļ ādai, īpaši ap malām. Ja nepieciešams, pēc līmēšanas uz transdermālās terapijas sistēmas ar smalku lodīšu pildspalvu var uzrakstīt piestiprināšanas datumu (piem., nedēļas dienu). TTS Exelon ir pastāvīgi jāvalkā un pēc 24 stundām jāaizstāj ar jaunu. Transdermālās terapeitiskās sistēmas piestiprināšana dažādām ādas vietām ļauj izvēlēties ērtākās ķermeņa zonas, kurās sistēma nesaskarsies ar cieši pieguļošu apģērbu. Kā noņemt Exelon TTS: Uzmanīgi atlokiet atpakaļ vienu no stūriem un lēnām un uzmanīgi noņemiet transdermālo terapeitisko sistēmu. Ja uz ādas ir līmes paliekas, viegli samitriniet zonu silts ūdens un mīksts ziepjūdens vai izmantojiet mazuļu eļļu, lai noņemtu līmes paliekas. Neizmantojiet spirtu vai citus šķidrus šķīdinātājus (nagu lakas noņēmēju vai citus šķīdinātājus). Pēc Exelon TTS pievienošanas vai noņemšanas rūpīgi nomazgājiet rokas ar ziepēm un ūdeni. Ja pēc Exelon TTC uzklāšanas vai noņemšanas nokļūst acīs vai acu apsārtums, nekavējoties izskalojiet acis ar lielu daudzumu ūdens un, ja simptomi nepāriet, meklējiet medicīnisko palīdzību. Kā atbrīvoties no izlietotās Exelon TTS: salokiet izlietoto transdermālās terapijas sistēmu uz pusēm un salieciet kopā adhezīvās daļas. Ievietojiet izlietoto Exelon TTC maisiņā. Maisiņš ar izlietoto transdermālo terapeitisko sistēmu jāiznīcina bērniem nepieejamā vietā. Pēc zāļu iznīcināšanas nomazgājiet rokas ar ziepēm un ūdeni. TTS Exelon valkāšanas nosacījumi (ūdens procedūras, ilgstoša uzturēšanās siltuma avotu tuvumā): TTS Exelon nenolobās ūdens procedūru laikā (duša, vanna, baseins). - Ūdens procedūru laikā ir jāpārliecinās, vai sistēma cieši pieguļ ādai, īpaši ap malām. Pacienti, kuri lieto TTS Exelon, nedrīkst ilgstoši atrasties ārēju siltuma avotu tuvumā (pārmērīgs saules starojums, saunas, solāriji). Ko darīt, ja Exelon TTC ir nolobījies: Ja Exelon TTC ir nolobījies, pirms dienas beigām tā jāaizstāj ar jaunu transdermālu terapeitisko sistēmu. Nākamajā dienā jums kā parasti jāpievieno jauns Exelon TTC. Kad un cik ilgi jālieto Exelon TTC: lai panāktu maksimālu zāļu ārstēšanas efektivitāti, katru dienu, vēlams vienā un tajā pašā laikā, jālieto jauns TTC. Ja vienlaikus lietojat vairāk nekā vienu Exelon TTS: nekavējoties jānoņem no ādas visas TTS un jāinformē ārsts par notikušo. Jums var būt nepieciešams veselības aprūpe. Dažos gadījumos ar pārdozēšanu tika novērota slikta dūša, vemšana, caureja, paaugstināts asinsspiediens, halucinācijas. Var rasties arī bradikardija un/vai ģībonis. Ja esat aizmirsis uzlīmēt citu TTC parastajā laikā, jums tas nekavējoties jāpielīmē. Nākamā TTC pieteikšanās iespējama nākamajā dienā ierastajā laikā. Neuzlīmējiet divus TTC, lai aizvietotu aizmirsto devu.

1 transdermālā terapeitiskā sistēma (plāksteris, TTS) var ietvert devās: 9 mg (4,6 mg / dienā); 18 mg (9,5 mg/dienā); vai 27 mg (13,3 mg dienā).

Papildus: akrilskābes, D,L-α-tokoferola, butilmetakrilāta un metilmetakrilāta kopolimērs.

Līmējošais slānis: D,L-α-tokoferols, , silikona kopolimērs.

Atbrīvošanas veidlapa

Novartis Pharma ražo Exelon transdermālās terapeitiskās sistēmas (plākstera) veidā ar 5 cm2 kontakta adhezīvu virsmu 9 mg; 10 cm2 uz 18 mg; 15 cm2 uz 27 mg.

farmakoloģiskā iedarbība

Antiholīnesterāze

Farmakodinamika un farmakokinētika

Exelon zāles ar aktīvo vielu rivastigmīns ir holīnesterāzes inhibitors , proti, selektīvi nomāc smadzenēs acetilholīnesterāze Un butirilholīnesterāze karbamāta tipa, tādējādi palēninot iznīcināšanas procesus acetilholīns ko izdala funkcionāli neskarti neironi un, veicinot uzlabošanos sinaptiskā pārraide . hipokampā un smadzeņu garozā rivastigmīns selektīvi palielina saturu acetilholīns , kas noved pie nervu impulsu holīnerģiskās pārraides kvalitātes paaugstināšanās. Zāles ir pozitīva ietekme pacientiem ar novērotu samazinājumu kognitīvās funkcijas ko izraisa trūkums acetilholīns , ieskaitot izpausmes Un Alcheimera slimība .

Papildus šīm sekām ir pierādījumi, ka datu apspiešana holīnesterāze var izraisīt prekursora proteīna daļu veidošanās kavēšanu beta amiloīds atbildīgs par izglītību , kas ir primārā patoloģiskā izpausme . ietekmi rivastigmina attīstīties, mijiedarbojoties ar enzīms -mērķis, kam seko kovalentās saites veidošanās, kas noved pie atbilstošās īslaicīgas deaktivizēšanas .

Ieceļot 3 mg rivastigmina veseliem jauniem vīriešiem pirmās pusotras stundas laikā viņu cerebrospinālajā šķidrumā (CSF) bija vērojama aktivitātes samazināšanās acetilholīnesterāze par aptuveni 40%. Apmēram 9 stundas pēc maksimālās inhibējošās iedarbības fiksācijas rivastigmina , aktivitāte acetilholīnesterāze atgriežas pie sākotnējām vērtībām. CSF nomākšanas process butirilholīnesterāze ir arī atgriezeniska, atgriežoties sākotnējā enzīmu līmenī pēc 3,6 stundām.

Pieteikšanās gadījumā rivastigmina pacienti ar Alcheimera slimība tiek novērota no devas atkarīga (dienas devu diapazonā līdz 12 mg) inhibīcija acetilholīnesterāze CSF un butirilholīnesterāze , kuras līmenis, lietojot, samazinās par aptuveni 60%. rivastigmina dienas devā 12 mg. Šī zāļu efektivitāte tika saglabāta visu pētāmo lietošanas laiku, kas ir 12 mēneši.

12 mēnešu terapijas laikā rivastigmīns tika pierādīta statistiski nozīmīga sakarība starp abu enzīmu inhibīcijas indeksiem CSF un pozitīvajām izmaiņām kognitīvās funkcijas slims, cieš Alcheimera slimība . Veiktie pētījumi būtiski saistīja testa rezultātu uzlabošanos uzmanību , atmiņa Un reakcijas ātrums īpaši ar inhibīciju CSF butirilholīnesterāze .

Exelon plākstera izrakstīšana pacientiem ar vieglām/vidēji smagām izpausmēm demenci plkst Alcheimera slimība (MMSE - 10-20 punkti), salīdzinot ar placebo izraisīja ievērojamu to uzlabošanos kognitīvā funkcionalitāte (ieskaitot runas uzlabošana , uzmanību Un atmiņa ), paaugstinot funkcionālo stāvokli, kā arī palielinot ikdienas aktivitāti.

TTS Exelon raksturo lēna aktīvās sastāvdaļas uzsūkšanās rivastigmina . Noteikšanas laiks rivastigmina c, pēc pirmās plākstera devas lietošanas, bija 30-60 minūtes. TCmax svārstījās 10-16 stundu laikā, pēc tam zāļu saturs serumā pakāpeniski samazinājās 24 stundu laikā.

Pēc lietotā plākstera nomaiņas pret jaunu, aptuveni 40 minūtes tika novērota lēna Css samazināšanās. rivastigmina , līdz svaigas TTS aktīvās sastāvdaļas uzsūkšanās procesu pārsvars pār šo zāļu izvadīšanu. Nākamo 8 stundu laikā plazmas saturs rivastigmina lēnām paceļas un atkal sasniedz maksimumu. Mazākā koncentrācija rivastigmina līdzsvara stāvoklī bija aptuveni 50% no maksimālā, atšķirībā no šo zāļu perorālajām formām, lietojot nākamo devu, kuras aktīvās sastāvdaļas koncentrācija plazmā bija praktiski vienāda ar nulli. Līdzīgi laika parametri plazmas saturam rivastigmina tika novēroti, lietojot Exelon plāksteri 4,6–13,3 mg dienas devās.

Salīdzinot ar perorālu lietošanu rivastigmina tā iedarbība (AUC un Cmax), lietojot plāksteri, acīmredzami ir mazāka, taču šo vērtību pieaugums ir proporcionāls TTS Exelon devas palielinājumam. Ja TTS dienas devas tiek palielinātas no 4,6 mg līdz 9,5 mg AUC rivastigmina palielinājās 2,6 reizes un, palielinot dienas devu līdz 13,3 mg, 4,9 reizes.

Relatīvās atšķirības parametros (oscilācijas indekss, IR) Cmax un Cmin rivastigmina lietojot plāksterus ar dažādām devām, attiecīgi bija 0,58 dienas devai 4,6 mg; 0,77 dienas devai 9,5 mg un 0,72, ja dienas deva ir 13,3 mg, kas ir ievērojami zemāka nekā, lietojot perorālās zāļu formas, kur IC bija 3,96 dienas devai 6 mg un 4,15 dienas devai. no 12 mg.

Masas daļa rivastigmina , kas izdalās 24 stundu laikā no Exelon TTS, neatbilst perorālai līdzīgas šīs zāles devas ievadīšanai (mērot pēc plazmas iedarbības rivastigmina 24 stundu laikā). Exelon 9,5 mg plākstera dienas deva ir līdzvērtīga perorālai dienas devai rivastigmina 12 mg.

Salīdzinot vienas devas plāksteri ar perorālo kapsulu lietošanu, starppopulācijas dienas Cmax un AUC atšķirības. rivastigmina bija attiecīgi 43% un 49% plāksterim un 74% un 103% kapsulām. Atkārtotas Exelon lietošanas gadījumā ārstēšanai demenci plkst Alcheimera slimība un līdzsvara stāvokļa sasniegšana ar zālēm, novērotā ikdienas Cmax un AUC atšķirība starp populācijām rivastigmina arī plāksterim bija ievērojami zemāks, salīdzinot ar perorālām kapsulām, un bija attiecīgi 45% un 43%, salīdzinot ar 71% un 73%.

Pacientiem, kas sver 65 kg ar Alcheimera slimība css rivastigmina aptuveni divkāršojās, salīdzinot ar pacientiem, kuru ķermeņa svars ir 35 kg, un, gluži pretēji, samazinājās 2 reizes ar 100 kg svaru pacientiem. Pacienta svara ietekme uz iedarbību rivastigmina Exelon devu palielināšanas gadījumā tas ir īpaši svarīgi pacientiem ar ļoti mazu ķermeņa masu.

Visas dienas garumā rivastigmīns diezgan labi atbrīvots no Exelon plākstera, iekļūstot ādā par aptuveni 50% no pilnas devas. Augstākais AUC∞ rivastigmina tāpat kā tā produkts , – NAP 266-90 tika fiksēts, uzklājot plāksteri uz pleca, augšējā daļa krūtīs vai mugurā. Ja nav iespējams lietot TTS uz šīm ķermeņa zonām, ir atļauts uzlīmēt plāksteri uz augšstilba un vēdera, kas pielāgots AUC devas samazināšanai par aptuveni 20-30%.

Nozīmīga plazma kumulācija lielākā daļa rivastigmina , tāpat kā viņa , netika novērots, tomēr, atkārtoti lietojot, seruma saturs rivastigmina vairāk nekā pirmajās 24 stundās.

Saistošs rivastigmina ar plazmas olbaltumvielām ir 40% līmenī. Zāles viegli iekļūst GEB . Šķietamās Vd vērtības svārstās no 1,8 līdz 2,7 l / kg

vielmaiņas transformācijas rivastigmina nozīmīgs un ātrs ar T1/2 no plazmas, kas ir aptuveni 3,4 stundas pēc plākstera noņemšanas. Izslēgšanas pakāpe rivastigmina ierobežoja tā uzsūkšanās līmenis, kas izskaidro T1/2 palielināšanos pēc plākstera lietošanas (3,4 stundas), salīdzinot ar perorālu zāļu lietošanu vai intravenozu ievadīšanu (attiecīgi 1,4 un 1,7 stundas). galvenais vielmaiņas ceļš rivastigmina ir viņa hidrolīze ar holīnesterāzes palīdzību ar dekarbamilēta vielmaiņas produkta izdalīšanos, NAP 226-90 demonstrējot in vitro minimālu (mazāk nekā 10%) spēju inhibēt acetilholīnesterāze .

Saskaņā ar eksperimentāliem pētījumiem un zāļu in vitro testēšanu, sistēma citohroms P450 minimāli piedalās vielmaiņā rivastigmina . kumulatīvs seruma klīrenss rivastigmina vienāds ar aptuveni 130 l / h, intravenozi ievadot zāles 0,2 mg devā, samazinās līdz 70 l / h ar intravenozu 2,7 mg injekciju rivastigmina un atbilst tā farmakokinētikas parametru apgriezti proporcionālajam, nelineārajam raksturam, jo ​​zāles izdalās, jo tās piesātina ķermeni.

NAP 226-90-metabolīta AUC∞ attiecība pret sākotnējo vielu bija 0,7 plāksterim pie 3,5 kapsulām, kas dod tiesības novērot metabolisma transformācijas procesu samazināto intensitāti Exelon ādas lietošanas laikā. Mazāk piešķiršana NAP 226-90-metabolīts ko nosaka presistēmiskā metabolisma procesu neesamība ("pirmā caurlaide" caur aknām).

audzēšana rivastigmina galvenokārt veic nieres vielmaiņas produktu veidā. Neizmainītā veidā zāles urīnā praktiski nenosaka. Pēc 24 stundām praktiski 90% no lietotās devas izdalās caur nierēm, mazāk nekā 1% zāļu izdalās caur zarnām.

Gados vecākiem pacientiem, kuri cieš no Alcheimera slimība , TTS Exelon lietošana neizraisīja izmaiņas biopieejamībā rivastigmina novecošanās dēļ.

Plkst aknu patoloģijas /nieres Exelon plākstera lietošanas iezīmju izpēte nav veikta.

Ir zināms, ka pēc iekšķīgas lietošanas rivastigmina pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu , zāļu Cmax palielinājās par 60% un AUC par vairāk nekā 100%, salīdzinot ar pacientiem bez aknu patoloģijām.

Pacientiem ar Alcheimera slimība un paralēli vidēji izteikti novēroja Cmax un AUC palielināšanos vairāk nekā divas reizes, salīdzinot ar pacientiem bez nieru patoloģijām. Tomēr, kad smagi nieru darbības traucējumi šajos parametros netika veiktas nekādas izmaiņas.

Lietošanas indikācijas

TTC Exelon iecelšana ir indicēta vieglas vai vidēji smagas un vieglas vai vidēji smagas slimības ārstēšanai demenci plkst .

Kontrindikācijas

Exelon plākstera iecelšana ir absolūti kontrindicēta:

• personas paaugstināta jutība uz rivastigmina un/vai citas zāļu sastāvdaļas, kā arī citi atvasinājumi karbamāts ;
• grūtniecība;
• iepriekš diagnosticēta (vēsture) kontakta alerģija , kas attīstījās uz plākstera lietošanas fona;
• barošana ar krūti ;
• jaunāki par 18 gadiem.

Ar īpašu piesardzību TTS Exelon jālieto:

• organisks sinusa mezgla disfunkcija vai vadīšanas traucējumi (ieskaitot Un sinoatriālā blokāde );
• paasinājuma periodā vai pacienta nosliece uz veidojumu kuņģa-zarnu trakta čūlas ;
• tieksme attīstīties konvulsīvs sindroms Un urīnceļu obstrukcija ;
• vai bieža obstruktīva elpceļu slimības novērota pagātnē.

Blakus efekti

Negatīvo efektu kumulatīvā biežums, lietojot Exelon plāksteri, bija 50,5%, kas ir nedaudz mazāk nekā līdzīgu notikumu biežums, kas novērots kapsulu lietošanas laikā - 63,3% (saņēmēja grupā). placebo šis rādītājs bija vienāds ar 46%).

Visbiežāk, lietojot plākstera dienas devu 9,5 mg, tika novērotas nevēlamas blakusparādības kuņģa-zarnu trakta , izteikts procentos 7,2% rādījumos - slikta dūša ; 6,2% – vemt , ar identiskām negatīvām izpausmēm, lietojot kapsulas, attiecīgi 23,1% un 17,0% (saņēmēju grupā placebo šie rādītāji bija vienādi ar 5.0% un 3.3%). Pārējās zāļu blakusparādības mani satika bieži.

Urīnceļu sistēma:

• infekciozs patoloģija .

Nervu sistēma:

• ģībonis;
• trauksmes sajūta;
• delīrijs ;
• ekstrapiramidāli traucējumi (ļoti reti).

Vielmaiņa:

Sirds un asinsvadu sistēma:

• pārkāpumiem ;
• bradikardija .

Gremošanas sistēma:

• sāpīgums vēderā;
• slikta dūša, vemšana;
• čūlaini kuņģa-zarnu trakta bojājumi (reizēm).

Ādas pārsegi:

• ādas izsitumi ;
• eritēma ;
• kairinājums;
• iekaisums lietošanas zonā.

Citi:

• palielināts nogurums;
• temperatūras paaugstināšanās ;
• astēnija ;
• svara zudums.

Veiktajos klīniskajos pētījumos, lietojot plāksteri ar dienas devu, kas lielāka par 9,5 mg, šādi negatīvie efekti tika novēroti daudz biežāk nekā lietojot TTS ar dienas devu 9,5 mg un grupā placebo : , , uzbudinājums, samazinājums, , sirdskaite . Iespējams, tas ir saistīts ar devu palielināšanu. rivastigmina , jo līdzīgu blakusparādību biežums grupā, kas lietoja Exelon plāksteri 9,5 mg dienas devā un grupā placebo bija gandrīz identisks.

No malas āda Visbiežāk sastopamās izpausmes bija: eritēma lietošanas vietā, parasti izzūd 24 stundu laikā. Klīniskajos pētījumos Exelon TTC 9,5 mg dienas devā izraisīja vieglu (21,8 %), vidēji smagu (12,5 %) un smagu (6,5 %) smagumu. apsārtums (eritēma ) ādas, kā arī līdz vieglai (11,9%), vidēji smagai (7,3%) un smagai (5%). .

Ārstējot, izmantojot Exelon plākstera dienas devu 9,5 mg, izskats nieze Un eritēma novērots attiecīgi 1,7% un 1,1% pacientu. Lielākā daļa ādas negatīvo parādību radās tikai lietošanas zonā. Terapijas pārtraukšana attīstības dēļ ādas izpausmes tika atzīmēts tikai 2,4% gadījumu.

Apmetums Exelon, lietošanas instrukcija

Exelon lietošanas instrukcija ļauj lietot plāksteri tikai tāda medicīnas personāla uzraudzībā, kam ir klīniska pieredze terapijas veikšanā. Alcheimera tipa demence .

Masas daļa, ko satur plāksteris un atbrīvojās no tā 24 stundu laikā rivastigmina atbilst: 9 mg: 4,6 mg; 18 mg: 9,5 mg; 27 mg: 13,3 mg.

Lai terapija būtu maksimāli efektīva, plāksteris jāpielīmē vienā un tajā pašā dienas laikā pēc lietotās zāļu formas noņemšanas. Ja trūkst konstanta laika TTS līmēšanai, ir nepieciešams pēc iespējas ātrāk nomainīt plāksteri.

Ārstēšana ar Exelon TTS jāsāk ar 4,6 mg dienā izdalāmu plāksteri.

Ja devu pacients labi panes rivastigmina , pēc 4 terapijas nedēļām jūs varat palielināt dienas devu līdz 9,5 mg, kas ir ieteicamā balstdeva, ja ir atbilstoša terapeitiskā efektivitāte.

Dažos gadījumos var būt nepieciešams palielināt Exelon TTS devu līdz maksimālajai dienas devai 13,3 mg, bet ne agrāk kā pēc 6 mēnešiem.

Katra nākamā devas palielināšana ir iespējama tikai ar labu personisku reakciju uz iepriekšējo devu. Ja zāļu panesamība pasliktinās, palielinoties tā devai, ir jāatgriežas pie pēdējās labi panesamās devas.

Terapijas pagaidu pārtraukšana ir nepieciešama situācijās, kas rodas, attīstoties negatīvai ietekmei no kuņģa-zarnu trakta un/vai novēroto pasliktināšanos ekstrapiramidāli simptomi (ieskaitot ), līdz to pilnajai izšķirtspējai.

Ja ārstēšana tiek pārtraukta uz vairākām dienām, turpmāka terapija jāsāk ar 4,6 mg dienas devu, lai samazinātu blakusparādību atsākšanās risku (jo īpaši smaga vemšana ).

Pacientus, kuri iepriekš saņēmuši perorālās Exelon formas, var pāriet uz TTS lietošanu, saglabājot tālāk norādītās devu proporcijas. Lietojot iekšķīgi rivastigmina lietojot dienas devu līdz 6 mg (ieskaitot), plāksteru terapiju var turpināt ar dienas devu 4,6 mg. Iepriekš iekšķīgi lietojot 6-12 mg dienā rivastigmina turpmāko ārstēšanu ar TTS var nekavējoties sākt ar 9,5 mg dienas devu. Pacienta pāreju no perorālajām zāļu formām uz plāksteri ieteicams veikt nākamajā dienā pēc pēdējās Exelon devas iekšējas ievadīšanas.

Plkst aknu patoloģijas /nieres devas režīma pielāgošana nav nepieciešama, tomēr ieteicamā Exelon TTC balstdeva šādiem pacientiem ir 4,6 mg dienas deva.

Izmantojot Exelon plāksteri

Pirmo un nākamo Exelon apmetumu līmēšanas procedūra jāveic, izmantojot tīru, sausu un neskartas ādas vietas , ar minimālu daudzumu (ja iespējams) matu līnijas. Nav ieteicams lietot nekādus kosmētikas vai ārstnieciskus līdzekļus šajā ādas zonā. Kad bojājumu vai hiperēmija domājams, ka izvēlēts plākstera ādas laukuma līmēšanai, uz tā ir aizliegts uzstādīt TTC Exelon.

Viens plāksteris paredzēts lietošanai tikai 24 stundas, pēc tam tas jānomaina pret līdzīgu.

Ieteicamais TTS Exelon pielietojuma jomu klāsts ietver: plecu daļas , augšā (pa labi vai pa kreisi) krūtis (izvairieties uzlīmēt piena dziedzeri ), apakšā vai augšā (labajā vai kreisajā pusē). atpakaļ . Lai samazinātu risku, ka iespējams kairinājumu un/vai ādas izpausmes ieteicams mainīt plākstera uzlikšanas vietas (optimāli vienu ķermeņa plāksteri lietot ne ilgāk kā 14 dienas).

Pirms jauna TTS uzlikšanas iepriekšējais plāksteris ir pilnībā jānoņem.

Pareizi lietojot plāksteri, tas vispirms ir jāizņem no iepakojuma, un tam jums vajadzētu pārgriezt iepakojumu pa uz tā novilkto līniju. Pēc tam ir nepieciešams noņemt no plākstera aizsargplēve , nepieskaroties tā lipīgajai virsmai, uzklājiet TTS uz iepriekš izvēlētas ādas virsmas un noņemiet pretējo aizsargkārtu no plākstera virsmas. Ar plaukstām stingri piespiediet plāksteri pie ādas un turiet šādā stāvoklī vismaz 30 sekundes, pārliecinoties stingri pieguļ TTC , īpaši ap malām.

Uz plākstera varat uzrakstīt precīzu tā uzlikšanas laiku un datumu (ar plānu pildspalvu). TTS jānēsā uz ķermeņa, to nenoņemot 24 stundas.

Pēc dienas ir nepieciešams nomainīt izlietoto plāksteri pret jaunu, kam rūpīgi jāsaliek TTC stūris un jāvelk, līdz plāksteris ir pilnībā noņemts. Tālāk jums ir jānoslauka atlikušā līme, izmantojot to silts ziepjūdens (Nelietojiet alkohols vai citiem šķīdinātāji ).

Izlietotā TTS ir jāiznīcina, salokot to uz pusēm, savienojot līmējošās daļas, ievietojot noslēgtā maisiņā un tālāk iznīcinot vai izmetot bērniem nepieejamā vietā.

Jebkuram kontaktam ar plākstera virsmām ir nepieciešama turpmāka rūpīga roku mazgāšana (lai novērstu plākstera sastāvdaļu iekļūšanu acīs).

Saskaroties ar ūdeni, pareizi pielīmēts Exelon plāksteris ar cieši pieguļošām malām nenolobās, kas ir svarīgi ūdens higiēnas procedūrām (duša, vanna). Neplānotu TTS noņemšanu var veicināt pacienta ilgstoša uzturēšanās siltuma avota tuvumā.

Ja plāksteris nejauši atdalās, tā vietā jāpieliek jauns un nākamajā dienā parastajā laikā jānomaina ar nākamo.

Ja nejauši vienlaikus lietojat divus vai vairākus TTC, tie visi ir jānoņem un jākonsultējas ar ārstu.

Pārdozēšana

Nejauša pārdozēšana mutvārdu formas rivastigmina , kā likums, nebija klīniski nozīmīgu blakusparādību, kuru dēļ bija jāpārtrauc ārstēšana. Kopumā izpaudās pārdozēšanas simptomi slikta dūša /vemšana , palielināt , un dažreiz . Pievērs uzmanību vagotonisks ekselona iedarbība uz sirdsdarbība , ir iespējams atļaut attīstību ģībonis un/vai bradikardija . Ir informācija par vienlaicīgu 46 mg perorālu lietošanu rivastigmina , pēc kura tas tika iecelts konservatīva ārstēšana kas noved pie pilnīgas pacienta atveseļošanās pēc 24 stundām.

Nav ticamu datu par pārdozēšanas gadījumiem, lietojot Exelon plāksteri, kas izraisīja negatīvas sekas.

Iespējamā asimptomātiskas pārdozēšanas ārstēšana ir Exelon lietošanas pārtraukšana nākamajām 24 stundām plazmas T1/2 dēļ. rivastigmina , kas ir 3,4 stundas un inhibīcijas ilgums acetilholīnesterāze uz 9 stundām. Izpausmju gadījumā smaga slikta dūša seko vemšana , ir nepieciešams apsvērt tikšanos pretvemšanas līdzekļi . Citām iespējamām negatīvām sekām nepieciešama novērotajiem simptomiem atbilstoša ārstēšana. Smagos gadījumos varat parakstīt ievadā/ievadā sākotnējā devā 0,03 mg / kg, turpmāka ievadīšana Atropīns veic pēc nepieciešamības un devās, kas atbilst saražotajam klīniskais efekts. Nav ieteicams lietot kā .

Mijiedarbība

Specializēti pētījumi par zāļu Exelon mijiedarbību plākstera veidā ar citiem terapeitiskiem līdzekļiem nav veikti.

Sakarā ar to, ka vielmaiņas transformācijas rivastigmina pārsvarā notiek ar līdzdalību esterāze cauri hidrolīze un ar minimālu sistēmas ietekmi citohroms P450 , tā farmakokinētiskā mijiedarbība ar citām zāles, kuru vielmaiņa ir atkarīga no sistēmas citohroms P450 , ir neticami.

Veicot pētījumus rivastigmina piedaloties veseliem brīvprātīgajiem, tā farmakokinētiskā mijiedarbība ar , Digoksīns , Un Varfarīns . Uzņemšanas izraisīta uzlabošana protrombīna laiks ja to izmanto paralēli rivastigmina , palika nemainīgs. Kombinētā uzņemšana rivastigmina c neizraisīja šīs kombinācijas nelabvēlīgu ietekmi uz intrakardiālā vadīšana .

Kopīga tikšanās rivastigmina ar orālo hipoglikēmisks narkotikas, antacīdi , antiangināli līdzekļi, antihistamīna līdzekļi , pretvemšanas līdzekļi nozīmē, , hipotensīvs centrālās darbības zāles (t.sk NPL ), beta blokatori , benzodiazepīni , kalcija kanālu blokatori un zāles ar pozitīvu inotropisku efektu, netika pavadītas būtiskas izmaiņas farmakokinētiskajos parametros. rivastigmina vai paaugstināts nopietnu nevēlamu seku risks.

Ņemot vērā ietekmi rivastigmina uz holīnerģiskām struktūrām, tā vienlaicīga lietošana ar holinomimētiskās zāles .

Paralēlā norīkojuma gadījumā antiholīnerģisks zāles ir jāņem vērā šo zāļu daudzvirzienu iedarbība ar Exelon darbību.

Ja Exelon terapijas laikā ir nepieciešams , jāatceras, ka sekas rivastigmina kuru mērķis ir kavēt holīnstrase , kas var izraisīt pieaugumu depolarizējošie muskuļu relaksanti .

Pārdošanas noteikumi

Exelon plākstera iegādei nepieciešama recepte.

Uzglabāšanas apstākļi

TTS Exelon var uzglabāt temperatūrā līdz 25 °C, bērniem nepieejamā vietā.

Labākais pirms datums

Plāksteri var uzglabāt 24 mēnešus no datuma, kas uzdrukāts uz sekundārā iepakojuma.

Speciālas instrukcijas

Palielinot devas rivastigmina jāņem vērā iespējamais attīstības biežuma pieaugums blakus efekti un to smagums.

Negatīvo parādību smagums rivastigmina no sāniem kuņģa-zarnu trakta , ieskaitot izpausmes slikta dūša /vemšana , ko visbiežāk novēro terapijas sākumā un devu palielināšanas laikā, var samazināties, samazinot Exelon devu.

Piespiedu uz vairākām dienām Exelon terapijas pārtraukuma gadījumā plākstera lietošanas atsākšana jāsāk ar tā minimālās dienas devas 4,6 mg iecelšanu.

Ārstēšanas laikā ar Exelon pacientiem ar Alcheimera slimība , pastāv iespēja samazinot to svaru , saistībā ar kuru ir nepieciešams pastāvīgi uzraudzīt šo fizisko parametru.

Grūtniecības (un laktācijas) laikā

Saskaņā ar eksperimentālajiem datiem teratogēns īpašības rivastigmina nav ieinstalets. Zāles neietekmē novēroto , bet var izraisīt perioda palielināšanos grūtniecība . Visaptveroši dati par Exelon plākstera lietošanas drošību ārstēšanai sieviete stāvoklī pašlaik nepastāv, un tāpēc tā lietošana ir kontrindicēta. Exelon pielietojums sieviete stāvoklī atļauts izņēmuma gadījumos, ar daudzkārt lielāku ieguvumu no šādas ārstēšanas topošajai māmiņai salīdzinājumā ar iespējamo negatīvās ietekmes risku uz augli.

Iespiešanās iespēja rivastigmina iekšā zīdīšanas mātes piens nav zināms, kāds ir iemesls atteikumam no ārstēšanas vai atteikšanās no tās .

Pirms šo zāļu lietošanas/lietošanas uzmanīgi izlasiet šo instrukciju.
Saglabājiet instrukcijas, iespējams, tās būs vajadzīgas vēlreiz.
Ja jums ir kādi jautājumi, lūdzu, sazinieties ar savu ārstu.
Šīs zāles ir parakstītas Jums personīgi, un tās nedrīkst dalīt ar citiem, jo ​​tās var viņiem nodarīt kaitējumu pat tad, ja viņiem ir tādi paši simptomi kā Jums.

REĢISTRĀCIJAS NUMURS: LSR-007020/08-200315

TIRDZNIECĪBAS NOSAUKUMS: Exelon®

STARPTAUTISKAIS NEPANĪCIJAS NOSAUKUMS (MHH): rivastigmīns

ZĀĻU FORMA: transdermālā terapeitiskā sistēma

SASTĀVS
1 transdermālā terapeitiskā sistēma (TTS) satur: aktīvā viela- rivastigmīns 9,00 mg (sastāvā TTS 4,6 mg/24 h, 5 cm 2), 18,00 mg (sastāvā TTS 9,5 mg/24 h, 10 cm 2) vai 27,00 mg (sastāvā TTS 9,5 mg/24 h, 10 cm 2) TTC 13,3 mg / 24 h, 15 cm 2); Palīgvielas: D,L-α-tokoferols 0,03 mg, 0,06 mg, 0,09 mg, metilmetakrilāta un butilmetakrilāta kopolimērs 6,00 mg, 12,00 mg, 18,00 mg, akrilskābes kopolimērs 14,97 mg, 29,44 mg 4,94 mg lipīgais slānis: silikona kopolimērs 14,84 mg, 29,67 mg, 44,505 mg, dimetikons (silikona eļļa 12,500 cSt) 0,15 mg, 0,30 mg, 0,45 mg, D,L-α-tokoferols 0,015 mg, 0,03 mg, 0,03 mg polimēru plēves: PET substrāts, 23 µm: 5 cm 2 10 cm 2, 15 cm 2; aizsargājoša fluorpolimēra polietilēntereftalāta plēve, 75 µm: 10,13 cm 2 , 20,25 cm 2 , 29,16 cm 2 .

APRAKSTS:
Transdermālā terapijas sistēma ar smilškrāsas pamatni, dubultu lipīgu slāni un taisnstūrveida aizsargplēvi, kas pārklāta, padziļināta, apaļa. Uz TTS substrāta pārdrukāts: "AMCX" devai 4,6 mg/24 h, "BHDI" devai 9,5 mg/24 h, "CNFU" devai 13,3 mg/24 h.

FARMAKOTERAPEITISKĀ GRUPA: holīnesterāzes inhibitors

ATH KODS: N06DA03

FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Farmakodinamika
Rivastigmīns, kas ir selektīvs karbamāta tipa acetil- un butirilholīnesterāzes inhibitors, palēnina funkcionāli neskartu neironu radītā acetilholīna iznīcināšanu un uzlabo sinaptisko transmisiju. Zāles selektīvi palielina acetilholīna saturu smadzeņu garozā un hipokampā, tādējādi uzlabojot holīnerģisko nervu transmisiju. Rivastigmīnam ir pozitīva ietekme uz kognitīvo funkciju pasliktināšanos, kas saistīta ar acetilholīna deficītu demences gadījumā, kas saistīta ar Alcheimera slimību. Turklāt ir pierādījumi, ka holīnesterāzes inhibīcija var palēnināt beta-amiloīda prekursoru proteīna fragmentu veidošanos, kuru uzkrāšanās izraisa amiloidālo plankumu veidošanos, kas ir viena no galvenajām Alcheimera slimības patoloģiskajām pazīmēm.
Rivastigmīns mijiedarbojas ar mērķa enzīmu, veidojot kovalento saiti, kas izraisa īslaicīgu enzīma inaktivāciju.
Jauniem veseliem vīriešiem iekšķīgi lietots 3 mg rivastigmīna pirmo 1,5 stundu laikā samazina acetilholīnesterāzes aktivitāti cerebrospinālajā šķidrumā (CSF) par aptuveni 40%. Pēc maksimālās inhibējošās iedarbības sasniegšanas enzīma aktivitāte atgriežas sākotnējā vērtībā pēc aptuveni 9 stundām. Arī butirilholīnesterāzes inhibīcija cerebrospinālajā šķidrumā ir atgriezeniska, enzīma aktivitāte tiek atjaunota sākotnējā līmenī pēc 3,6 stundām.
Pacientiem ar Alcheimera slimību rivastigmīna acetilholīnesterāzes aktivitātes kavēšana CSF ir atkarīga no devas pētītajā devu diapazonā līdz 6 mg divas reizes dienā (maksimālā deva). CSF butirilholīnesterāzes aktivitātes inhibīcija 14 Alcheimera slimniekiem, kuri tika ārstēti ar perorālu rivastigmīnu, bija līdzīga acetilholīnesterāzes aktivitātes inhibīcijai. Deva 6 mg 2 reizes dienā izraisa fermentu aktivitātes samazināšanos par vairāk nekā 60%, salīdzinot ar sākotnējo. Šī zāļu iedarbība saglabājās 12 terapijas mēnešus (maksimālais pētītais periods).
Tika parādīta statistiski nozīmīga korelācija starp abu enzīmu rivastigmīna inhibīcijas pakāpi CSF un kognitīvās funkcijas izmaiņām pacientiem ar Alcheimera slimību; tajā pašā laikā tieši butirilholīnesterāzes inhibīcija cerebrospinālajā šķidrumā būtiski un stabili korelē ar atmiņas, uzmanības un reakcijas ātruma testu rezultātu uzlabošanos.
Transdermālās terapeitiskās sistēmas (TTS) Exelon® lietošana pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu demenci Alcheimera slimības gadījumā (10-20 punkti Mini Mental State Examination (MMSE) un smagu Alcheimera tipa demenci) ievērojami uzlabo kognitīvās funkcijas. (uzmanība, atmiņa, runa utt.), funkcionālais stāvoklis un aktivitāte ikdienas dzīvē, salīdzinot ar placebo.
Farmakokinētika
Absorbcija
Rivastigmīna uzsūkšanās no TTC Exelon® ir lēna. Pēc pirmās zāļu devas rivastigmīna nosakāmās koncentrācijas sasniegšanas laiks bija 0,5-1 stunda.Maksimālā koncentrācija (Cmax) plazmā tiek sasniegta pēc 10-16 stundām.Sasniedzot Cmax, koncentrācija plazmā lēnām samazinās. atlikušais 24 stundu TTS Exelon® lietošanas periods.
Rivastigmīna līdzsvara koncentrācija plazmā pēc lietotā Exelon® TTC aizstāšanas ar jaunu lēnām samazinās vidēji aptuveni 40 minūšu laikā līdz uzsūkšanai. aktīvā viela no tikko pielīmētā TTS Exelon® nesāk dominēt pār izskaušanu. Pēc tam rivastigmīna koncentrācija plazmā sāk lēnām pieaugt un atkal sasniedz maksimumu pēc aptuveni 8 stundām.Līdzsvara stāvoklī zemākā koncentrācija ir aptuveni 50% no maksimālās, atšķirībā no perorālas lietošanas, kad koncentrācija plazmā ir praktiski nulle starp devām. Līdzīgas rivastigmīna koncentrācijas plazmā laika īpašības tika novērotas, lietojot TTC Exelon® devu diapazonā no 4,6 mg / 24 stundām līdz 13,3 mg / 24 stundām. Neskatoties uz to, ka rivastigmīna iedarbība (Cmax un laukums zem koncentrācijas-laika līknes (AUC)) acīmredzami ir mazāka nekā lietojot iekšķīgi, tās palielināšanās ir tieši proporcionāla TTC Exelon® devas palielināšanai.
Palielinot devu no TTC Exelon® no 4,6 mg / 24 h līdz 9,5 mg / 24 h, tika novērots rivastigmīna Cmax un AUC palielinājums 2,6 reizes, palielinoties līdz 13,3 mg / 24 h - 4,9 reizes. .
Relatīvā atšķirība starp maksimālo un minimālo rivastigmīna koncentrāciju (oscilācijas indekss, IC) ((Cmax - Cmin) / Cavg)), lietojot TTS Exelon®, bija 0,58, ja deva ir 4,6 mg / 24 h, un 0,77, ja deva ir 9,5 mg / 24 h, 0,72 devai 13,3 mg / 24 h, kas ir ievērojami mazāk nekā ar perorālu lietošanu (IC 3,96, ja deva ir 6 mg / dienā un 4,15, ja deva ir 12 mg / dienā).
Rivastigmīna daudzums, kas izdalās 24 stundu laikā no Exelon® TTS (deva mg 24 stundās), nav līdzvērtīgs tādas pašas rivastigmīna kapsulu devas perorālai lietošanai (novērtēts pēc rivastigmīna iedarbības plazmā 24 stundu laikā).
Exelon® TTC 9,5 mg/24 stundās atbilst iekšķīgi lietojamām Exelon® 6 mg kapsulām divas reizes dienā (12 mg dienā).
Tieši salīdzinot vienas Exelon® TTC devas un perorālo kapsulu lietošanu, rivastigmīna Cmax un AUC0-24h atšķirība starp subjektiem bija attiecīgi 43% un 49% Exelon® TTC un 74% un 103% kapsulām. Atkārtoti lietojot un sasniedzot līdzsvara stāvokli, rivastigmīna Cmax un AUC0-24h starppopulācijas mainīgums pacientiem ar demenci Alcheimera slimības gadījumā arī bija ievērojami zemāks Exelon TTC, salīdzinot ar perorālajām kapsulām: 45% un 43% transdermālajai terapeitiskajai sistēmai un 71 % un 73 % attiecīgi kapsulām.
Pacientiem ar Alcheimera tipa demenci tika novērota skaidra sakarība starp ķermeņa masu un rivastigmīna un metabolīta NAP266-90 līdzsvara koncentrāciju. Pacientiem ar Alcheimera tipa demenci, kas sver 35 kg, rivastigmīna līdzsvara koncentrācija palielinājās aptuveni 2 reizes, salīdzinot ar pacientiem ar ķermeņa masu 65 kg; savukārt pacientiem ar ķermeņa masu 100 kg līdzsvara koncentrācija samazinājās aptuveni 2 reizes. Palielinot devu, ķermeņa masas ietekme uz rivastigmīna iedarbību ir īpaši svarīga pacientiem ar ļoti mazu ķermeņa masu.
Rivastigmīns labi atbrīvojās no TTS Exelon® 24 stundu lietošanas laikā - uz ādas (apmēram 50% no zāļu satura). Rivastigmīna un NAP266-90 metabolīta augstākais AUC∞ tika novērots, kad TTC Exelon® tika uzklāts uz muguras augšdaļas, krūškurvja vai pleca, AUC∞ samazinājās par aptuveni 20-30%, ja to uzklāja uz vēdera un augšstilba.
Pacientiem ar Alcheimera slimības demenci netika novērota nozīmīga rivastigmīna vai NAP226-90 metabolīta uzkrāšanās plazmā. Izņemot to, ka rivastigmīna koncentrācija plazmā TTS Exelon® otrās lietošanas laikā bija augstāka nekā pirmajā dienā.
Izplatīšana
Rivastigmīns vāji saistās ar plazmas olbaltumvielām (apmēram 40%) un viegli šķērso hematoencefālisko barjeru. Šķietamais izkliedes tilpums ir 1,8-2,7 l/kg.
Vielmaiņa
Rivastigmīns tiek ātri un plaši metabolizēts ar plazmas pusperiodu (T1/2) aptuveni 3,4 stundas pēc transdermālās terapeitiskās sistēmas noņemšanas. Elimināciju ierobežoja rivastigmīna uzsūkšanās pakāpe (flip-flop kinētika), kas izskaidro T1/2 palielināšanos pēc TTS Exelon® lietošanas (3,4 h), salīdzinot ar perorālo vai intravenoza ievadīšana(attiecīgi 1,4 un 1,7 stundas) zāļu. Rivastigmīna metabolisms galvenokārt notiek ar holīnesterāzes hidrolīzi, veidojot dekarbamilētu metabolītu (NAP226-90), kam in vitro ir pierādīta minimāla spēja inhibēt acetilholīnesterāzi.<10%). Основываясь на данных, полученных в in vitro исследованиях, не ожидается взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися при помощи следующих изоферментов системы цитохрома: CYP1А2, CYP2D6, CYP3А4/5, CYP2Е1, CYP2С9, CYP2С8, CYP2С19 или CYP2В6. В соответствии с данными, полученными в экспериментальных исследованиях, основные изоферменты цитохрома Р450 в минимальной степени вовлечены в метаболизм ривастигмина. Общий плазменный клиренс ривастигмина составляет около 130 л/ч после внутривенного введения в дозе 0.2 мг и снижается до 70 л/ч после внутривенного введения 2.7 мг, который согласуется с нелинейным, обратно пропорциональным характером фармакокинетики ривастигмина вследствие его элиминации по мере насыщения.
Metabolīta un vecāku AUC attiecība bija 0,7 transdermālajai terapeitiskajai sistēmai, salīdzinot ar 3,5 perorālām kapsulām, kas liecina par zemāku vielmaiņas ātrumu pēc ādas lietošanas. Mazāka NAP226-90 metabolīta daudzuma veidošanās ir saistīta ar pirmā loka metabolisma neesamību ("pirmās plūsmas" efekts caur aknām).
audzēšana
Rivastigmīns izdalās galvenokārt caur nierēm metabolītu veidā; gandrīz nekad nav konstatēts urīnā neizmainītā veidā. Vairāk nekā 90% devas izdalās 24 stundas pēc norīšanas. Mazāk nekā 1% devas izdalās ar izkārnījumiem.
Farmakokinētika gados vecākiem pacientiem
Gados vecākiem pacientiem ar Alcheimera slimību, lietojot TTS Exelon®, netika novērotas ar vecumu saistītas iedarbības izmaiņas.
Farmakokinētika pacientiem ar aknu darbības traucējumiem
Pētījums par TTC Exelon® lietošanu pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nav veikts. Pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem pēc perorālas rivastigmīna lietošanas Cmax palielinājās par aptuveni 60% un AUC vairāk nekā 2 reizes, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem.
Lietojot 3 mg rivastigmīna vienu reizi vai pēc vairākām zāļu devām saskaņā ar shēmu 6 mg 2 reizes dienā, rivastigmīna klīrenss bija aptuveni par 60-65% mazāks pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, salīdzinot ar veseliem pacientiem. Šīs farmakokinētiskās īpašības neietekmē blakusparādību rašanās biežumu un smagumu.
Farmakokinētika pacientiem ar pavājinātu nieru darbību
TTS Exelon® lietošana pacientiem ar pavājinātu nieru darbību nav pētīta. Pamatojoties uz populācijas analīzi, nebija skaidras kreatinīna klīrensa ietekmes uz rivastigmīna vai tā metabolīta līdzsvara koncentrāciju plazmā. Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību devas pielāgošana nav nepieciešama.

LIETOŠANAS INDIKĀCIJAS

Viegla vai vidēji smaga Alcheimera tipa demence.
Smaga Alcheimera tipa demence.

KONTRINDIKĀCIJAS

Paaugstināta jutība pret rivastigmīnu, citiem karbamāta atvasinājumiem vai citām zāļu sastāvdaļām.
Alerģisks kontaktdermatīts anamnēzē, kas radās Exelon® TTC lietošanas laikā.
Vecums līdz 18 gadiem.

UZMANĪGI

Rivastigmīns piesardzīgi jālieto pacientiem ar slimu sinusa sindromu vai vadīšanas traucējumiem (sinoatriāla blokāde, atrioventrikulārā blokāde).

- lai palielinātu sālsskābes sekrēciju kuņģī, tādēļ jāievēro piesardzība, parakstot rivastigmīnu pacientiem ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu akūtā stadijā vai pacientiem ar noslieci uz šiem stāvokļiem;

Rivastigmīns jālieto piesardzīgi pacientiem ar astmu vai obstruktīvu elpceļu slimību anamnēzē.

LIETOŠANA GRŪTNIECĪBAS UN ZĪDĪŠANAS LAIKĀ

Grūtniecība
Pētījumos ar dzīvniekiem rivastigmīns šķērsoja placentu. Nav datu par rivastigmīna spēju iekļūt hematoplacentālajā barjerā cilvēkiem.
Eksperimentālie dati liecina, ka rivastigmīnam nav teratogēnas īpašības. Pētījumos ar dzīvniekiem tika novērots grūtniecības perioda pagarināšanās. Exelon® drošība cilvēka grūtniecības laikā vēl nav noteikta, tāpēc zāles grūtniecības laikā var lietot tikai gadījumos, kad paredzamais ieguvums no ārstēšanas pārsniedz iespējamo risku auglim.
Barošana ar krūti
Pētījumos rivastigmīns un tā metabolīti tika izdalīti ar pienu dzīvniekiem laktācijas periodā. Nav zināms, vai rivastigmīns izdalās mātes pienā, tāpēc zāļu lietošanas laikā jāizvairās no barošanas ar krūti.
Auglība
Nav datu par rivastigmīna ietekmi uz sievietēm reproduktīvā vecumā.
Nav datu par rivastigmīna ietekmi uz cilvēka auglību. Pētījumos ar dzīvniekiem netika konstatēta negatīva ietekme uz tēviņu un mātīšu, gan vecāku, gan pēcnācēju auglību.

LIETOŠANAS METODE UN DEVAS

Terapiju ar zālēm drīkst veikt tikai tāda ārsta uzraudzībā, kuram ir pieredze demences pacientu ārstēšanā, un to personu uzraudzībā, kuras aprūpē pacientus. Kompetentiem medicīnas speciālistiem pacienti un viņu aprūpētāji jāinstruē par zāļu lietošanas iezīmēm
Ietvertā un atbrīvotā rivastigmīna daudzums atkarībā no TTS Exelon® devas ir parādīts 1. tabulā.

1. tabula.
TTC Exelon® saturošais rivastigmīna daudzums Rivastigmīna daudzums, kas izdalās in vivo 24 stundu laikā
TTS Exelon® 4,6 mg/24 h 9 mg 4,6 mg
TTS Exelon® 9,5 mg/24 h 18 mg 9,5 mg
TTS Exelon® 13,3 mg/24 h 27 mg 13,3 mg

Viegla vai vidēji smaga Alcheimera tipa demence.

Ārstēšana ar zālēm jāsāk ar TTS Exelon® 4,6 mg / 24 stundas 1 reizi dienā lietošanu. Pēc 4 ārstēšanas nedēļām, ja zāļu panesamība ir laba, zāļu deva jāpalielina līdz ieteicamajai efektīvai devai, izmantojot TTC Exelon® 9,5 mg/24 h, ko var lietot tik ilgi, kamēr saglabājas terapeitiskais efekts.
Devas palielināšana:
Ilgstošai ārstēšanai, pacientam terapeitiskas efektivitātes klātbūtnē, ieteicams lietot TTS Exelon® 9,5 mg / 24 h Ja zāles ir labi panesamas un pēc vismaz 6 mēnešu ārstēšanas ar TTS Exelon® 9,5 mg / 24 h, ja nepieciešams, ārstējošais ārsts, lai sasniegtu papildu terapeitisko efektu, var palielināt devu līdz 13,3 mg / 24 h pacientiem, kuriem, neskatoties uz Exelon TTS 9,5 mg / 24 h lietošanu, ir būtiski kognitīvo funkciju traucējumi. (piemēram, KShOPS rezultātu pasliktināšanās) un/vai funkcionālā stāvokļa pasliktināšanās (pamatojoties uz ārsta subjektīvo vērtējumu).
Smaga Alcheimera tipa demence
Sākotnējā deva un ieteicamās efektīvās devas izvēle:
Ārstēšana ar zālēm jāsāk ar TTS Exelon® 4,6 mg / 24 stundas 1 reizi dienā lietošanu. Zāļu deva ir pakāpeniski jāpalielina vispirms līdz 9,5 mg / 24 stundās un pēc tam līdz efektīvai devai 13,3 mg / 24 stundas Katra devas palielināšana ir iespējama tikai pēc 4 nedēļām un ar labu iepriekšējās devas panesamību. .
Deva, kas pārsniedz 13,3 mg/24 stundās, nesniedz būtisku ieguvumu, bet palielina blakusparādību biežumu.
Ārstēšanas pārtraukums:
Terapijas ar Exelon® TTS klīniskais efekts ir regulāri jānovērtē. Ja terapijai, izmantojot optimālas TTS Exelon® devas, nav klīniska efekta, terapija ar zālēm jāpārtrauc.
Ir nepieciešams uz laiku pārtraukt zāļu terapiju, ja rodas nevēlami notikumi no gremošanas sistēmas un/vai pasliktinās esošie ekstrapiramidāli simptomi (ieskaitot trīci), līdz tie izzūd. Ja zāļu lietošanas pārtraukums nebija ilgāks par trim dienām, jūs varat atsākt zāļu lietošanu tajā pašā devā. Ilgāka izdalīšanās perioda gadījumā ārstēšana jāatsāk ar sākotnējo devu (Exelon® TTC 4,6 mg/24 h).
Pacienti, kuri tiek ārstēti ar rivastigmīna kapsulām vai šķīdumu iekšķīgai lietošanai, var pāriet uz Exelon® TTS terapiju šādi:
Pacientiem, kuri saņem perorālu terapiju ar rivastigmīnu devā, kas ir mazāka vai vienāda ar 6 mg dienā, ārstēšana jāsāk ar TTS Exelon® 4,6 mg/24 stundām.
Pacientiem, kuri saņem perorālu terapiju ar rivastigmīnu ar stabilu un labi panesamu devu 9 mg dienā, ārstēšanu var sākt nekavējoties, izmantojot TTS Exelon® 9,5 mg / 24 stundas. Bet, ja perorālā terapija nebija stabila un labi panesama, pārejot uz transdermālu formu, ieteicams sākt ar devu 4,6 mg/24 stundās.
Pacientiem, kuri saņem perorālu terapiju ar rivastigmīnu 12 mg dienā, ārstēšanu var sākt nekavējoties, izmantojot TTS Exelon® 9,5 mg/24 stundas.
Pēc 4 ārstēšanas nedēļām, ja tā ir labi panesama, TTS Exelon® 4,6 mg/24 h devu var palielināt, izmantojot TTS Exelon® 9,5 mg/24 h.
Ārstēšanu ar TTS Exelon® ieteicams sākt nākamajā dienā pēc pēdējās perorālās rivastigmīna devas.

Pacienti, kas sver mazāk par 50 kg
Pacientiem, kas sver mazāk par 50 kg, biežāk novēroja nevēlamu notikumu attīstību un terapijas pārtraukšanu blakusparādību rašanās dēļ, tādēļ, palielinot devu šai pacientu grupai, jāievēro īpaša piesardzība, Deva rūpīgi jātitrē un jāuzrauga, vai nerodas nevēlamas blakusparādības (piemēram, pārmērīga slikta dūša vai vemšana), kā arī šādu blakusparādību gadījumā jāapsver iespēja samazināt Exelon TTC devu līdz 4,6 mg/24 h. Īpaša piesardzība jāievēro, titrējot devu virs ieteicamās efektīvās TTC Exelon® 9,5 mg/24 stundas.

Tomēr, ņemot vērā paaugstinātu rivastigmīna iedarbību, kas novērota, lietojot rivastigmīnu iekšķīgi pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, ieteicams rūpīgi titrēt rivastigmīna devu atbilstoši individuālajai panesībai šai pacientu kategorijai.
Exelon® TTC nav pētīts pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem. Īpaša piesardzība jāievēro, titrējot devu šīs kategorijas pacientiem (skatīt sadaļas "Īpaši norādījumi", "Farmakoloģiskās īpašības").
Pacientiem ar klīniski izteiktiem aknu darbības traucējumiem biežāk var rasties no devas atkarīgi nevēlami notikumi, un tādēļ šīs kategorijas pacientiem ir iespēja lietot TTC Exelon® 4,6 mg / 24 stundas kā sākotnējo un maksimālo devu. jāņem vērā.

TTC Exelon® dozēšanas režīma korekcija nav nepieciešama.
Tomēr, ņemot vērā paaugstinātu rivastigmīna iedarbību, kas novērota, lietojot rivastigmīnu iekšķīgi pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem, ieteicams rūpīgi titrēt rivastigmīna devu atbilstoši individuālajai panesībai šai pacientu kategorijai. Pacientiem ar klīniski izteiktiem nieru darbības traucējumiem biežāk var rasties no devas atkarīgi nevēlami notikumi, un tādēļ šīs kategorijas pacientiem ir iespēja lietot TTC Exelon® 4,6 mg / 24 stundas kā sākotnējo un maksimālo devu. jāņem vērā.

Lietošana bērniem
Rivastigmīna lietošana bērniem nav pētīta, tāpēc zāles bērniem nav ieteicamas.

LIETOŠANAS INSTRUKCIJA
UZMANĪBU!!!
Katru nākamo Exelon® transdermālo terapeitisko sistēmu (TTS) drīkst lietot tikai pēc tam, kad iepriekšējā ir izņemta.
Vienlaikus var izmantot tikai vienu Exelon® TTC.
TTS Exelon® nedrīkst griezt vai sadalīt daļās vai jebkādā veidā bojāt.
Stingri nospiediet Exelon® TTC plaukstu piestiprināšanas vietā vismaz 30 sekundes.
TTS Exelon® piestiprināšanas vieta
TTS Exelon® ir pielīmēts uz tīras, sausas, neskartas ādas ar minimālu matu līniju.
Nelietojiet krēmus, losjonus, eļļas, pūderus un citus ādas kopšanas līdzekļus vietā, kur zāles ir pievienotas, lai izvairītos no lobīšanās.
TTC Exelon® nedrīkst uzklāt uz apsārtusas, izsitumiem, iekaisušas vai bojātas ādas.
Tikai vienu TTC Exelon® dienā drīkst lietot tikai vienā no ķermeņa zonām, kas parādītas 1. attēlā:
- Pa kreisi vai labais plecs;
- Krūškurvja augšdaļa kreisajā pusē vai labajā pusē (nelīp pie krūšu zonas);
- Augšējā aizmugurē pa kreisi vai labajā pusē;
- Muguras lejasdaļa pa kreisi vai pa labi.
Rīsi. viens
Ik pēc 24 stundām iepriekšējais Exelon® TTC ir jānoņem, pirms uzklāt jaunu Exelon® TTC kādai no tālāk norādītajām vietām.
Lai izvairītos no ādas kairinājuma, katrs nākamais TTS Exelon® jāpielīmē citā ādas zonā (iespējams, tajā pašā anatomiskajā reģionā). Piemēram, ja jūs pievienojāt TTC Exelon® jostasvietai labajā pusē, tad nākamreiz novietojiet sistēmu kreisajā pusē. Lai samazinātu ādas kairinājuma risku, TTC drīkst uzklāt tikai uz vienu un to pašu ādas laukumu ik pēc divām nedēļām.
Kā piestiprināt TTS Exelon®
TTC Exelon® ir plāns, necaurspīdīgs, elastīgs ādas plāksteris. Neizņemiet Exelon® TTC no aizzīmogotā maisiņa un neizņemiet iepriekšējo Exelon® TTC, ja vien neplānojat līmēt jaunu.
Zāles jāizlieto nekavējoties pēc izņemšanas no aizzīmogotā iepakojuma.
Uzmanīgi noņemiet iepriekšējo Exelon® TTC.
Ja sākat ārstēšanu ar zālēm pirmo reizi vai atsākat ārstēšanu ar zālēm pēc pārtraukuma, lūdzu, ievērojiet Exelon® TTC piestiprināšanas norādījumus, sākot ar nākamo attēlu zemāk.
Zāles tiek izņemtas no aizzīmogotā iepakojuma tieši pirms lietošanas.
Lai noņemtu Exelon® TTS, izgrieziet maisu pa punktētu līniju vai rievu.
TTS Exelon® līmējošā puse ir pārklāta ar aizsargplēvi.
Ir nepieciešams rūpīgi noņemt aizsargplēvi no vienas puses, aizsargājot TTS Exelon® lipīgo pusi, nepieskaroties līmējošajai virsmai.
Tūlīt pēc aizsargplēves noņemšanas uzklājiet TTC Exelon® uz muguras augšējās vai apakšējās daļas, plecu vai krūškurvja ādas.
Pēc transdermālās terapeitiskās sistēmas pievienošanas ādai noņemiet augšējo aizsargslāni no TTS otras puses.
Stingri nospiediet Exelon® TTC plaukstu piestiprināšanas vietā vismaz 30 sekundes. Pārliecinieties, vai sistēma cieši pieguļ ādai, īpaši ap malām.
Ja nepieciešams, pēc līmēšanas uz transdermālās terapijas sistēmas ar smalku lodīšu pildspalvu var uzrakstīt piestiprināšanas datumu (piem., nedēļas dienu).
TTS Exelon® ir jāvalkā nepārtraukti un pēc 24 stundām jāaizstāj ar jaunu.
Transdermālās terapeitiskās sistēmas piestiprināšana dažādām ādas vietām ļauj izvēlēties ērtākās ķermeņa zonas, kurās sistēma nesaskarsies ar cieši pieguļošu apģērbu.
Kā noņemt TTS Exelon®
Viegli atlokiet atpakaļ vienu no stūriem un lēnām un uzmanīgi noņemiet transdermālās terapijas sistēmu.
Ja uz ādas ir līmes paliekas, viegli samitriniet šo vietu ar siltu ūdeni un maigu ziepju šķīdumu vai izmantojiet mazuļu eļļu, lai noņemtu līmes paliekas. Neizmantojiet spirtu vai citus šķidrus šķīdinātājus (nagu lakas noņēmēju vai citus šķīdinātājus).
Pēc Exelon® TTS pievienošanas vai noņemšanas rūpīgi nomazgājiet rokas ar ziepēm un ūdeni. Ja pēc Exelon TTC uzklāšanas vai noņemšanas nokļūst acīs vai acu apsārtums, nekavējoties izskalojiet acis ar lielu daudzumu ūdens un, ja simptomi nepāriet, meklējiet medicīnisko palīdzību.
Kā atbrīvoties no izlietotā Exelon® TTC
Pārlokiet izmantoto transdermālās terapijas sistēmu uz pusēm un salieciet kopā adhezīvās daļas.
Ievietojiet izlietoto Exelon® TTC maisiņā. Maisiņš ar izlietoto transdermālo terapeitisko sistēmu jāiznīcina bērniem nepieejamā vietā. Pēc zāļu iznīcināšanas nomazgājiet rokas ar ziepēm un ūdeni.
TTS Exelon® valkāšanas nosacījumi (ūdens procedūras, ilgstoša uzturēšanās siltuma avotu tuvumā)
TTS Exelon® nenolobās ūdens procedūru laikā (duša, vanna, baseins). - Ūdens procedūru laikā ir jāpārliecinās, vai sistēma cieši pieguļ ādai, īpaši ap malām.
Pacienti, kuri lieto TTS Exelon®, nedrīkst ilgstoši atrasties ārēju siltuma avotu tuvumā (pārmērīgs saules starojums, saunas, solāriji).
Ko darīt, ja TTS Exelon® ir nolobījies
Ja Exelon® TTS ir nolobījies, tas pirms dienas beigām jāaizstāj ar jaunu transdermālo terapeitisko sistēmu. Nākamajā dienā, kā parasti, jāpievieno jauns Exelon® TTC.
Kad un cik ilgi jālieto Exelon® TTS?
Lai panāktu maksimālu zāļu ārstēšanas efektivitāti, katru dienu, vēlams, vienā un tajā pašā laikā jālieto jauns TTS.
Lietojot vairāk nekā vienu TTC Exelon® vienlaikus
Jums nekavējoties jānoņem visi TTS no ādas un jāinformē ārsts par notikušo. Jums var būt nepieciešama medicīniska palīdzība. Dažos gadījumos ar pārdozēšanu tika novērota slikta dūša, vemšana, caureja, paaugstināts asinsspiediens, halucinācijas. Var rasties arī bradikardija un/vai ģībonis.
Ja esat aizmirsis uzlīmēt citu TTC parastajā laikā, jums tas nekavējoties jāpielīmē. Nākamā TTC pieteikšanās iespējama nākamajā dienā ierastajā laikā. Neuzlīmējiet divus TTC, lai aizvietotu aizmirsto devu.

BLAKUSEFEKTS

PĀRDOZĒŠANA

Simptomi. Nejauša perorālai lietošanai paredzēto zāļu pārdozēšana vairumā gadījumu nebija saistīta ar klīniskām izpausmēm; gandrīz visi pacienti turpināja ārstēšanu ar rivastigmīnu. Pārdozēšanas gadījumā tika novērota slikta dūša, vemšana, caureja, sāpes vēderā, reibonis, trīce, galvassāpes, miegainība, bradikardija, apjukums, pastiprināta svīšana, paaugstināts asinsspiediens, halucinācijas un vispārējs savārgums. Holīnesterāzes inhibitoru pārdozēšana var izraisīt holīnerģisku krīzi ar tādiem simptomiem kā smaga slikta dūša, vemšana, pastiprināta siekalošanās, pastiprināta svīšana, bradikardija, zems asinsspiediens, elpošanas nomākums un krampji. Var attīstīties muskuļu vājums, kas var būt letāls, ja ir iesaistīti elpošanas muskuļi. Ņemot vērā holīnesterāzes inhibitoru vagotonisko ietekmi uz sirdsdarbības ātrumu (HR), nevar izslēgt bradikardijas un/vai sinkopes rašanos.
Lietojot zāles pēc reģistrācijas, kā arī retos gadījumos klīnisko pētījumu laikā, lietojot TTS Exelon®, tika ziņots par lietošanas/dozēšanas kļūdām, jo ​​vienlaicīgi tika uzliktas vairākas TTS Exelon® (tika izmantota nākamā TTS). nenoņemot iepriekšējo). Pacienti un viņu aprūpētāji jāinformē par zāļu lietošanas iezīmēm.
Ar zāļu pārdozēšanu tika konstatēti reti nāves gadījumi, taču saistība ar zāļu lietošanu joprojām nav skaidra. Simptomi un iznākums dažādiem pacientiem bija atšķirīgi. Nebija skaidras attiecības starp lietoto zāļu devu un iznākuma smagumu.
Ārstēšana. Tā kā rivastigmīna eliminācijas pusperiods no plazmas ir aptuveni 3,4 stundas un acetilholīnesterāzes inhibīcijas ilgums ir aptuveni 9 stundas, asimptomātiskas pārdozēšanas gadījumā ir ieteicams nekavējoties izņemt visu TTS, tādēļ TTS Exelon® nedrīkst lietot nākamo 24 stundu laikā. stundas. Ja pārdozēšanu pavada smaga slikta dūša un vemšana, jāapsver pretvemšanas līdzekļu lietošana. Ja rodas citas nevēlamas blakusparādības, ja nepieciešams, tiek veikta atbilstoša simptomātiska ārstēšana.
Ar ievērojamu pārdozēšanu var lietot atropīnu, kura sākotnējā deva ir 0,03 mg / kg intravenozi; turpmākā deva ir atkarīga no klīniskā efekta. Skopolamīna kā pretlīdzekļa lietošana nav ieteicama.

MIJIEDARBĪBA AR CITĀM NARKOTIKAS

Īpašs pētījums par TTC Exelon® mijiedarbību ar citām zālēm nav veikts.
Rivastigmīns tiek metabolizēts galvenokārt hidrolīzes ceļā, piedaloties esterāzēm. Rivastigmīna metabolisms, piedaloties galvenajiem citohroma P450 izoenzīmiem, notiek minimāli. Tādējādi šķiet maz ticama rivastigmīna farmakokinētiskā mijiedarbība ar citām zālēm, kuras metabolizējas, piedaloties šiem enzīmiem.
Tomēr rivastigmīnam var būt inhibējoša iedarbība uz butirilholīnesterāzes mediēto citu vielu metabolismu.
Mijiedarbība nav ieteicama
metoklopramīds
Ņemot vērā iespēju, ka zāles var kumulatīvi ietekmēt ekstrapiramidālo sistēmu, metoklopramīda un rivastigmīna vienlaicīga lietošana nav ieteicama.
Zāles, kas ietekmē holīnerģisko sistēmu
Ņemot vērā rivastigmīna farmakodinamiskās īpašības, jāizvairās no tā vienlaicīgas lietošanas ar citiem holinomimētiskiem līdzekļiem, jo ​​var attīstīties to kumulatīva darbība. Rivastigmīns var ietekmēt antiholīnerģisko līdzekļu (piemēram, oksibutinīna, tolterodīna) darbību.
Suksametonija sāļi
Anestēzijas laikā rivastigmīns, kas ir holīnesterāzes inhibitors, var pastiprināt depolarizējošo muskuļu relaksantu (suksametonija sāļu muskuļu relaksantu) iedarbību.
Mijiedarbība, kas jāņem vērā
Beta blokatori
Vienlaicīgi lietojot rivastigmīnu ar dažādiem beta blokatoriem (ieskaitot atenololu), tika novērota sinerģiska mijiedarbība, kas izraisīja bradikardijas attīstību, kas savukārt var izraisīt ģīboni. Neskatoties uz to, ka vienlaicīga lietošana ar kardioselektīviem beta blokatoriem ir saistīta ar vislielāko šādu efektu rašanās risku, šīs nevēlamās blakusparādības tika novērotas arī pacientiem, kuri saņēma citas šīs grupas zāles.
Mijiedarbība ar nikotīnu
Pacientiem, kuri lietoja nikotīnu, tika novērota rivastigmīna uzsūkšanās palielināšanās par 23%, lietojot iekšķīgi (kapsulu veidā devā līdz 12 mg dienā).
Mijiedarbība ar visbiežāk lietotajām zālēm
Veseliem brīvprātīgajiem nenovēroja farmakokinētisku mijiedarbību starp rivastigmīnu un digoksīnu, varfarīnu, diazepāmu vai fluoksetīnu. Perorālais rivastigmīns neietekmēja varfarīna izraisīto protrombīna laika palielināšanos. Vienlaicīgi lietojot rivastigmīnu iekšķīgai lietošanai un digoksīnu, netika novērota negatīva ietekme uz intrakardiālo vadīšanu.
Rivastigmīna vienlaicīga lietošana ar bieži lietotām zālēm, piemēram, antacīdiem, pretvemšanas līdzekļiem, hipoglikemizējošiem līdzekļiem, centrālās darbības antihipertensīviem līdzekļiem, lēniem kalcija kanālu blokatoriem, pozitīviem inotropiskiem līdzekļiem, antiangināliem līdzekļiem, estrogēniem, pretsāpju līdzekļiem, tostarp nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, benzodiazepīniem un antihistamīni, netika pavadītas nekādas izmaiņas rivastigmīna kinētikā vai paaugstināts klīniski nozīmīgu blakusparādību risks.

SPECIĀLAS INSTRUKCIJAS

Pacientiem jāizvairās no saskares ar roku uzreiz pēc TTS pievienošanas vai noņemšanas. Pēc TTS pievienošanas vai noņemšanas rūpīgi nomazgājiet rokas ar ziepēm un ūdeni. Ja pēc TTS uzklāšanas vai noņemšanas nokļūst acīs vai acu apsārtums, nekavējoties izskalojiet acis ar lielu daudzumu ūdens un, ja simptomi nepāriet, meklējiet medicīnisku palīdzību.
Kuņģa-zarnu trakta traucējumi
Blakusparādību biežums un smagums parasti palielinās, palielinoties rivastigmīna devām, īpaši devas maiņas laikā. Ja Exelon® TTS lietošanas pārtraukums bija ilgāks par trim dienām, ārstēšana jāatsāk no sākotnējās devas (Exelon® TTS 4,6 mg / 24 stundas).
Šādu no devas atkarīgu kuņģa-zarnu trakta (GIT) blakusparādību smagums, piemēram, slikta dūša, vemšana un caureja, kas novēroti ārstēšanas sākumā vai līdz ar zāļu devas palielināšanu, var samazināties, samazinot devu. rivastigmīna, ja efekta nav, TTC Exelon terapija jāpārtrauc. Šīs AE biežāk sastopamas sievietēm. Pacientiem, kuriem ilgstošas ​​caurejas vai vemšanas dēļ attīstās dehidratācijas pazīmes, ieteicama intravenoza šķidruma ievadīšana un devas samazināšana vai rivastigmīna terapijas pārtraukšana iespējamā nopietnu komplikāciju riska dēļ.

Svara zudums
Tā kā pacientiem ar Alcheimera slimību terapijas laikā ar holīnesterāzes inhibitoriem, tostarp rivastigmīnu, var samazināties ķermeņa masa, terapijas laikā ar Exelon® TTC ir nepieciešams kontrolēt pacientu svaru.

Citas nevēlamas blakusparādības, kas saistītas ar holīnerģiskās sistēmas aktivitātes palielināšanos
Tāpat kā lietojot citus holinomimētiskos līdzekļus, jāievēro piesardzība, lietojot Exelon® TTC pacientiem ar slimu sinusa sindromu vai vadīšanas traucējumiem (sinoatriāla blokāde, atrioventrikulārā blokāde); pacientiem ar bronhiālo astmu vai obstruktīvu elpceļu slimību anamnēzē.
Holīnerģiskā stimulācija var izraisīt:
- lai palielinātu sālsskābes sekrēciju kuņģī, tādēļ jāievēro piesardzība, lietojot Exelon TTC pacientiem ar kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūlu akūtā stadijā vai pacientiem ar noslieci uz šiem stāvokļiem;
- urīnceļu obstrukcijas un konvulsīvā sindroma attīstībai vai paasinājumam, tādēļ jāievēro piesardzība, parakstot rivastigmīnu pacientiem, kuriem ir nosliece uz šiem stāvokļiem.
Tāpat kā citus holinomimētiskos līdzekļus, rivastigmīna lietošana var izraisīt ekstrapiramidālo traucējumu smaguma palielināšanos.

Reakcijas TTS Exelon® piestiprināšanas vietā un ādas reakcijas
Ādas reakcijas, kas rodas Exelon® TTS lietošanas laikā, parasti ir vieglas vai vidēji smagas. Šīs reakcijas neliecina par pacienta sensibilizāciju pret rivastigmīnu. Tomēr, lietojot Exelon® TTC, var rasties alerģisks kontaktdermatīts.
Ja TTS piestiprināšanas vietā rodas ādas reakcija, kas pārsniedz TTS izmēru, vai ādas reakcijas piestiprināšanas vietā kļūst izteiktas (piemēram, palielinās eritēma, tūska, parādās ādas reakcijas, ir aizdomas par alerģisku kontaktdermatītu). papulas, pūslīši), kā arī tad, ja ādas reakciju smagums būtiski nesamazinās 48 stundu laikā pēc TTS noņemšanas. Šādos gadījumos ārstēšana ar zālēm ir jāpārtrauc (skatīt sadaļu "Kontrindikācijas").
Ja pacientiem, lietojot Exelon® TTS, TTS piestiprināšanas vietā attīstās reakcija, līdzīga alerģiskam kontaktdermatītam, ja ir nepieciešams turpināt terapiju ar rivastigmīnu, pacientam medicīniskā personāla uzraudzībā un pēc negatīva rezultāta saņemšanas laikā. alergoloģiskās pārbaudes ieteicams pārcelt uz rivastigmīna zāļu formām iekšķīgai lietošanai. Daži pacienti, kas ir jutīgi pret rivastigmīnu Exelon® TTC lietošanas dēļ, nevarēs lietot rivastigmīnu citās zāļu formās.
Zāļu pēcreģistrācijas laikā tika iegūti dati par biežu ādas paaugstinātas jutības reakciju attīstību dažiem pacientiem, kuri lieto rivastigmīnu neatkarīgi no lietošanas veida (perorāli vai transdermāli). Šādos gadījumos zāles ir pilnībā jāatceļ (skatīt sadaļu Kontrindikācijas). Pacienti un viņu aprūpētāji jāinformē par iespējamu atbilstošu ādas reakciju attīstību rivastigmīna lietošanas laikā.

Lietošana īpašām pacientu grupām
Lietošana gados vecākiem pacientiem
Exelon® TTC klīniskajos pētījumos 88% pacientu bija 65 gadus veci vai vecāki, un 55% pacientu bija vecāki par 75 gadiem. Kopumā zāļu drošībā un iedarbībā nebija atšķirību atkarībā no vecuma. Tomēr nevar izslēgt individuālu paaugstinātu jutību pret zāļu iedarbību gados vecākiem pacientiem.
Pacienti ar traucētu aknu darbību
Lietojot rivastigmīnu iekšķīgi pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem, tika novērota rivastigmīna iedarbības palielināšanās, un tādēļ šīs kategorijas pacientiem var būt nepieciešama devas samazināšana atbilstoši individuālajai tolerancei. Rivastigmīna lietošana pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem nav pētīta.
Pacienti ar pavājinātu nieru darbību
Lietojot rivastigmīnu iekšķīgi pacientiem ar viegliem vai vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem, tika novērota rivastigmīna iedarbības palielināšanās, un tādēļ šīs kategorijas pacientiem var būt nepieciešama devas samazināšana atbilstoši individuālajai tolerancei.
Pacienti ar zemu vai lielu ķermeņa masu
Ņemot vērā saistību starp ķermeņa masu un rivastigmīna iedarbību, pacientiem ar zemu vai lielu ķermeņa masu rūpīgi jātitrē un jāuzrauga deva.

IETEKME UZ SPĒJU BRAUKT UN DARBOTIES AR MEHĀNISMIEM
Alcheimera demence var izraisīt pakāpenisku spēju vadīt transportlīdzekļus vai spēju tos lietot. Pacientiem, kuri tiek ārstēti ar rivastigmīnu, var attīstīties reibonis un miegainība, īpaši ārstēšanas sākumā vai mainot zāļu devu. Rivastigmīns var izraisīt ģīboni vai delīriju. Ārstējošajam ārstam regulāri jānovērtē pacienta ar demenci, kas ārstēts ar zālēm, spēja vadīt transportlīdzekļus un/vai strādāt ar mehānismiem.

IZLAIDINĀŠANAS FORMA
Viena transdermāla terapeitiskā sistēma 4,6 mg/24 h vai 9,5 mg/24 h, daudzslāņu lamināta maisiņā (papīrs, kas pārklāts ar polietilēntereftalāta plēvi, alumīnija foliju un poliakrilnitrila kopolimēru): 3, 7, 30 maisiņi ar lietošanas instrukciju kartona iepakojumā. kaste.
Viena transdermāla terapeitiskā sistēma 13,3 mg/24 h daudzslāņu lamināta maisiņā (papīrs, kas pārklāts ar polietilēntereftalāta plēvi, alumīnija foliju un poliakrilnitrāta kopolimēru). Uz 7, 30 iepakojumiem kopā ar lietošanas instrukciju kartona iepakojumā.

Diemžēl šodien praktiski nav izārstēt. Tomēr ir dažas zāles, kas var ievērojami palēnināt nervu sistēmas traucējumu attīstību. Šajā grupā ietilpst zāles "Exelon". Plāksteris ir viegli lietojams un sniedz diezgan labus rezultātus, kas padara to pieprasītu mūsdienu medicīnā. Tātad, kāds ir zāļu sastāvs un kā tas ietekmē ķermeni? Cik maksā plāksteris? Kā izskatās ārstēšanas shēma? Atbildes uz šiem jautājumiem interesē daudzus pacientus.

Zāļu izdalīšanās forma un sastāva apraksts

Zāles "Exelon" ir plāksteris, kas ir tā sauktā transdermālā terapeitiskā sistēma. Aptiekā var iegādāties nelielu ovālu plāksteri, baltu, ar smilškrāsas pamatni. Saskares virsmas laukums ir 5 kvadrātcentimetri.

Galvenā zāļu aktīvā viela ir rivastigmīns. Ir plāksteri, kas satur 9 un 18 mg šī komponenta. Valkājot plāksteri, zāles pamazām nonāk organismā – dienas laikā nedaudz vairāk par pilnu devu (attiecīgi 4,6 un 9,5 mg).

Zāles satur arī dažas palīgvielas, jo īpaši akrila kopolimēru, alfa-tokoferolu, butilmetakrilātu un metilmetakrilātu. Turklāt līmējošais slānis satur silikona eļļu un silikona kopolimēru.

Zāļu farmakoloģiskās īpašības

Galvenā zāļu rivastigmīna sastāvdaļa ir selektīvs smadzeņu holīnesterāzes inhibitors. Šī viela palēnina acetilholīna iznīcināšanu, ko ražo funkcionāli neskarti neironi, kā arī uzlabo sinaptiskās transmisijas procesus.

Zāļu lietošana ļauj palielināt acetilholīna līmeni smadzeņu garozā, kā arī hipokampā, kā rezultātā uzlabojas holīnerģiskā transmisija. Un tā kā Alcheimera slimības demence un smadzeņu izziņas pasliktināšanās galvenokārt ir saistītas ar acetilholīna deficītu, zāles patiešām palīdz normalizēt nervu sistēmas darbību. Turklāt ir pierādījumi, ka šīs zāles palēnina beta-amiloīda sintēzi un novērš amiloīda plāksnīšu veidošanos, kas ir viena no Alcheimera slimības pazīmēm.

Lietošanas indikācijas

Mūsdienu medicīnā šīs zāles lieto diezgan bieži, taču indikācijas to lietošanai ir diezgan specifiskas - tā ir viegla vai vidēji smaga demence Alcheimera slimībā. Tajā pašā laikā plākstera lietošana ir iespējama gan slimības klātbūtnē, gan arī tad, ja ir aizdomas par tās attīstību (šajā gadījumā tas palīdz palēnināt slimības izpausmes).

Exelon apmetums: instrukcija

Protams, daudzus pacientus interesē jautājumi par to, kā pareizi lietot šo līdzekli. Nekādā gadījumā nevajadzētu to lietot patstāvīgi. Tikai ārstējošais ārsts pēc rūpīgas izmeklēšanas ir tiesīgs pacientam ieteikt Exelon plāksteri. Rokasgrāmatā ir ietverti nepieciešamie ieteikumi.

Parasti terapiju sāk ar mazāku devu, proti, ar plāksteri, kas nodrošina organismu ar 4,6 mg aktīvās vielas dienā. Ja organisms zāles labi panes vairākas nedēļas, neizraisa nekādas blakusparādības un stāvokļa pasliktināšanos, devu palielina līdz 9,5 mg rivastigmīna dienā. Terapijas ilgumu nosaka tikai ārsts - ārstēšanu var veikt vairākus mēnešus, dažreiz pat gadus, ja zālēm ir pozitīva ietekme. Dažreiz plāksteri var aizstāt ar tabletēm vai Exelon šķīduma injekcijām vai dažām citām zālēm.

Gadījumā, ja terapija bija jāpārtrauc uz vairākām dienām vai ilgāk, ārstēšana jāsāk no jauna ar minimālo aktīvās vielas devu.

Vai ir kontrindikācijas?

Zāļu "Exelon" lietošanai ir dažas kontrindikācijas. Plāksteri nedrīkst lietot pacienti, kuriem ir paaugstināta jutība pret rivastigmīnu vai kādu citu zāļu sastāvdaļu.

Ar piesardzību šis līdzeklis tiek parakstīts cilvēkiem, kuri cieš no bronhiālās astmas vai citām obstruktīvām elpošanas sistēmas slimībām. Relatīvās kontrindikācijas ietver arī pacientu noslieci uz urīnceļu obstrukciju un konvulsīvo sindromu. Rūpīgi veikta terapija pacientiem ar aknu darbības traucējumiem, kā arī pacientiem, kuru ķermeņa svars nepārsniedz 50 kg.

Daudzi cilvēki interesējas par to, vai Exelon var lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā? Grūtniecēm plāksteris tiek parakstīts tikai ārkārtas gadījumos, jo vēl nav veikti attiecīgie pētījumi, kas apstiprinātu šo zāļu drošību vai, gluži pretēji, bīstamību mātes un bērna ķermenim. Ja ir nepieciešams uzklāt plāksteri zīdīšanas laikā, bērna barošana ar krūti jāpārtrauc.

Plākstera iespējamās blakusparādības

Vai ir kādas komplikācijas, kas saistītas ar Exelon plākstera lietošanu? Ārstu atsauksmes liecina, ka blakusparādības attīstās salīdzinoši reti, īpaši salīdzinājumā ar zāļu tablešu lietošanu. Tomēr pārkāpumi ir iespējami, un ir vērts iepazīties ar to sarakstu:

• Visbiežāk terapija izraisa gremošanas sistēmas traucējumus, ko pavada slikta dūša un vemšana, sāpes vēderā, caureja un dispepsija. Ļoti reti terapijas laikā attīstās čūlaini gļotādas bojājumi.
• Ir iespējamas arī dažas nervu sistēmas reakcijas, tostarp trauksme, delīrijs, ģībonis, galvassāpes, depresija, halucinācijas.
• Daži pacienti ir ziņojuši par vieglām ādas alerģiskām reakcijām, tostarp izsitumiem un apsārtumu. Dažreiz plākstera vietā attīstās eritēma vai iekaisums.
• No sirds un asinsvadu sistēmas puses ir iespējami cerebrovaskulāri traucējumi, bradikardija.
• Citas iespējamās blakusparādības ir anoreksija, svara zudums, nogurums, drudzis, bezmiegs un urīnceļu infekcijas.

Jebkuru pārkāpumu klātbūtnē noteikti konsultējieties ar ārstu. Varbūt šīs zāles nav piemērotas pacientam, vai varbūt ir nepieciešams tikai pielāgot devu.

Pārdozēšana un tās simptomi

Vai, lietojot Exelon (plāksteri), ir iespējama pārdozēšana? Lietošanas instrukcijā ir dati, ka šādi gadījumi tiek reģistrēti ārkārtīgi reti un, kā likums, nav pārāk bīstami. Nejaušas pārdozēšanas simptomi ir paaugstināts asinsspiediens, slikta dūša, dažreiz vemšana un halucinācijas. Reti tiek novērota bradikardija vai sinkope. Īpaša ārstēšana parasti nav nepieciešama. Pēc uzņemšanas pārtraukšanas ķermenis atgriežas normālā stāvoklī pēc 1-2 dienām.

Vai ir efektīvi analogi?

Protams, šīs zāles nav piemērotas visiem. Vai ir iespējams ar kaut ko aizstāt zāles "Exelon"? Protams, tam ir analogi, taču tikai ārstējošais ārsts var izvēlēties pareizo.

Diezgan bieži pacientiem ar līdzīgu diagnozi tiek nozīmēts Alzenorm. Labus rezultātus var iegūt, izmantojot tādas zāles kā Chloprotixen un Memantine. Tāpat, lai palēninātu Alcheimera slimības progresēšanu, pacientiem bieži tiek ieteikts lietot zāles Noogeron. Bet ir vērts atzīmēt, ka visi iepriekš minētie līdzekļi ir pieejami tabletēs, kapsulās vai injekciju šķīdumos. Dažos gadījumos plāksteris ir daudz ērtāk lietojams.

Cik maksā plāksteris?

Protams, daudziem pacientiem svarīgs jautājums ir konkrētas zāles izmaksas. Tātad, cik maksās Exelon plāksteris? Cena būs atkarīga no daudziem faktoriem. Jo īpaši jums ir jāņem vērā ražotājs, aktīvās vielas devas utt. 30 plāksteru iepakojums maksā apmēram 3600-4500 rubļu. Parasti šāds zāļu daudzums ir pietiekams mēnesim. Starp citu, man jāsaka, ka dažās klīnikās šīs zāles pacientiem ar Alcheimera slimību pēc receptes izsniedz bez maksas (šo informāciju jautājiet savam ārstam).

Ģipsis "Exelon": atsauksmes

Dažos gadījumos daudz noderīgāku informāciju var iegūt, izlasot jau ārstēšanas kursu pabeigušo pacientu viedokļus un pieredzi. Tātad, ko viņi saka par narkotiku "Exelon"? Atsauksmes pārsvarā ir pozitīvas. Eksperti atzīmē, ka pareiza zāļu lietošana patiešām palīdz novērst dažus simptomus un uzlabot pacienta stāvokli.

Cik efektīvs ir Exelon plāksteris? Pacientu atsauksmes liecina, ka patiešām ir pozitīvi rezultāti. Dažos gadījumos slimības progresēšanu var palēnināt uz gadu vai ilgāk. Tomēr jāsaprot, ka Alcheimera sindroms ir ārkārtīgi nopietns stāvoklis, un mūsdienās to nevar izārstēt. Tāpēc nevajadzētu lietot plāksteri kā atveseļošanās garantiju, jo diemžēl tas nav iespējams.